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| Catalog No. | Inhibitor Name | PI3K | p110α | p110β | p110δ | p110γ | C2α | C2β | Vps34 | Other Targets |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| A10133 | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) | **** | ** | *** | *** | mTOR (p70S6K),ATR | ||||
| A10421 | Pictilisib (GDC-0941) | **** | ** | **** | ** | * | mTOR | |||
| A10547 | LY294002 | * | * | * | ||||||
| A10172 | Idelalisib (CAL-101, GS-1101) | * | * | **** | ** | * | DNA-PK | |||
| A11016 | Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) | ** | * | ** | * | * | mTOR | |||
| A10726 | PI-103 | **** | **** | **** | *** | DNA-PK,mTOR | ||||
| A10923 | TGX-221 | * | **** | ** | ||||||
| A10463 | IC-87114 | * | ** | * | ||||||
| A11161 | Wortmannin | **** | DNA-PK,ATM,MLCK | |||||||
| A10995 | XL147 analogue | *** | ** | *** | *** | |||||
| A11014 | ZSTK474 | *** | *** | *** | **** | ** | ||||
| A11328 | Alpelisib (BYL719) | **** | ||||||||
| A10088 | AS-605240 | ** | * | * | *** | |||||
| A10729 | PIK-75 HCl | *** | * | ** | DNA-PK | |||||
| A11151 | 3-Methyladenine (3-MA) | * | * | |||||||
| A11202 | A66 | *** | * | * | PI4Kβ | |||||
| A10731 | PIK-93 | *** | * | ** | *** | * | ** | * | PI4KIIIβ,DNA-PK,ATM | |
| A11035 | Omipalisib (GSK2126458, GSK458) | **** | **** | **** | **** | mTORC1,mTORC2 | ||||
| A10730 | PIK-90 | *** | * | ** | *** | |||||
| A11024 | PF-04691502 | **** | **** | **** | **** | P-Akt (S473),P-Akt (T308),mTOR | ||||
| A10112 | AZD6482 | * | *** | ** | * | DNA-PK | ||||
| A11023 | Apitolisib (GDC-0980, RG7422) | **** | *** | *** | *** | mTOR | ||||
| A10438 | GSK1059615 | **** | **** | **** | **** | mTOR | ||||
| A12422 | Duvelisib (IPI-145, INK1197) | *** | **** | **** | **** | |||||
| A11079 | Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587) | **** | **** | mTOR | ||||||
| A10922 | TG100-115 | * | * | ** | ** | |||||
| A11099 | AS-252424 | * | *** | Casein Kinase 2 | ||||||
| A11162 | BGT226 (NVP-BGT226) | **** | ** | *** | mTOR | |||||
| A11153 | CUDC-907 | *** | ** | *** | * | HDAC1,HDAC3,HDAC10 | ||||
| A10728 | PIK-294 | * | *** | ** | ||||||
| A11197 | AS-604850 | * | ** | |||||||
| A11766 | Copanlisib (BAY 80-6946) | **** | **** | **** | *** | |||||
| A11064 | YM201636 | * | PIKfyve | |||||||
| A11169 | CH5132799 | *** | ** | * | *** | |||||
| A10727 | PIK-293 | * | * | ** | * | |||||
| A11089 | PKI-402 | **** | *** | *** | *** | mTOR | ||||
| A11956 | TG100713 | ** | ** | *** | ** | |||||
| A12480 | VS-5584 (SB2343) | **** | *** | **** | **** | mTOR | ||||
| A12831 | Taselisib (GDC 0032) | **** | *** | **** | **** | * | * | |||
| A11363 | CZC24832 | * | * | *** | ||||||
| A16332 | IPI-549 | * | * | * | *** | |||||
| A16277 | TGR-1202 | *** | ||||||||
| A16272 | GDC-0084 | **** | ** | **** | *** | mTOR | ||||
| A16352 | AZD8835 | *** | * | **** | ** | |||||
| A15868 | PIK-III | * | * | * | *** | |||||
| A15874 | VPS34-IN1 | *** | ||||||||
| A16276 | Voxtalisib (XL765, SAR245409) | *** | ** | ** | *** | DNA-PK,mTOR | ||||
| A15901 | AMG319 | * | * | *** | * | |||||
| A15759 | AZD8186 | *** | **** | *** | * | |||||
| A12889 | PF-4989216 | **** | ** | **** | ** | |||||
| A15283 | Pilaralisib (XL147) | ** | *** | *** | *** | |||||
| A14338 | PI-3065 | * | * | *** | * | |||||
| A13021 | HS-173 | **** | ||||||||
| A10766 | Quercetin | * | * | * | PKC,Src,Sirtuin | |||||
| A11784 | GSK2636771 | |||||||||
| A11196 | CAY10505 | |||||||||
| A16126 | LY3023414 | DNA-PK,mTOR kinase | ||||||||
| A13992 | GNE-317 | |||||||||
| A14441 | Acalisib (GS-9820) | |||||||||
| A16273 | NVP-QAV-572 | |||||||||
| A16266 | ON 146040 | *** | *** | |||||||
| A15992 | PQR309 | |||||||||
| A15529 | MLN1117 (Serabelisib) | *** | ||||||||
| A15030 | CAL-130 | |||||||||
| A14379 | Panulisib (P7170, AK151761) | ALK1, mTOR, DNA-PK | ||||||||
| A13879 | CNX-1351 | **** | ||||||||
| A11198 | D-106669 | **** | ||||||||
| A11261 | PX-866 (Sonolisib) | **** | * | **** | *** | |||||
| A11511 | NVP-BAG956 | *** | * | *** | ** | PDK1 | ||||
| A12935 | PF-04979064 | **** | **** | **** | **** | mTOR | ||||
| A13328 | ETP-46464 | * | mTOR, DNA-PK, ATR, ATM | |||||||
| A14432 | GNE-493 | **** | *** | *** | *** | mTOR |
Notes:
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3.The higher the number of "" is, the more potent the inhibitor or activator is.
4."" refers to compounds which do inhibitory effects on the related isoform, but without specific value.
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BEZ235 (NVP-BEZ235, Dactolisib)
Catalog No. A10133 PI3K/mTOR 抑制剂BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)是通过与这些酶的ATP结合裂隙结合来抑制PI3K和mTOR激酶活性。 了解更多 -
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
Catalog No. A11016 PI3K 抑制剂?BKM120 (NVP-BKM120,Buparlisib)是生物可利用的口服泛I类磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）激酶抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的。对VPS34，mTOR，DNAPK的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。 了解更多 -
GDC-0941 (Pictilisib)
Catalog No. A10421 PI3K 抑制剂GDC-0941 (Pictilisib)是一种强效、选择性、口服生物可利用的I类PI3激酶(PI3K)抑制剂，p110 α、β、δ和γ亚型、DNA-PK和mTOR的IC50值分别为3、33、3、75、1230和580 nM。 了解更多 -
ZSTK474
Catalog No. A11014 -
XL147 analogue
Catalog No. A10995 PI3K 抑制剂XL147 analogue是一种有效的，选择性的，口服可生物利用的I类磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）小分子抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，对PI3Kβ作用效果稍弱。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多 -
CAL-101 (GS-1101, Idelalisib)
Catalog No. A10172 PI3K 抑制剂CAL-101 (GS-1101,Idelalisib)是PI3K的同种型选择性抑制剂，可诱导慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞凋亡。 了解更多 -
GSK1059615
Catalog No. A10438 mTOR/PI3K 抑制剂GSK1059615是PI3Kα (IC50 = 2 nM)的强效、可逆、ATP竞争性噻唑烷二酮抑制剂。 了解更多 -
TGX-221
Catalog No. A10923 -
NU-7441 (KU-57788)
Catalog No. A11098 DNA-PK 抑制剂NU-7441 (KU-57788)是一种有效的选择性DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂。对于DNA-PK，mTOR，PI 3-K，ATM和ATR，IC50值分别为14、1700、5000，> 100000和> 100000 nM。 了解更多 -
CUDC-907 (Fimepinostat)
Catalog No. A11153 PI3K/HDAC 抑制剂CUDC-907 (Fimepinostat)是针对PI3K和HDAC的单一小分子抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 了解更多 -
Wortmannin
Catalog No. A11161 PI3K 抑制剂Wortmannin是一种有效的，选择性的，可透过细胞的且不可逆的磷脂酰肌醇3-激酶（PI 3-激酶）（IC50 = 2-4 nM）抑制剂，它也有效抑制polo-like激酶1（PLK1）（IC50 = 5.8 nM）。 了解更多 -
PIK-75 hydrochloride
Catalog No. A10729 PI3K 抑制剂PIK-75是一种p110α抑制剂，IC50值为5.8nM。在p110γ和p110β的效果较差，IC50值为0.076 ?M和1.3 ?M。 了解更多 -
BYL719 (Alpelisib)
Catalog No. A11328 PI3K 抑制剂BYL719 (Alpelisib)是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM 。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多 -
BAY 80-6946 (Copanlisib)
Catalog No. A11766 PI3K 抑制剂BAY 80-6946 (Copanlisib)是具有潜在抗肿瘤活性的磷酸肌醇3激酶（PI3K）抑制剂。 了解更多 -
GSK2636771
Catalog No. A11784 -
VS-5584
Catalog No. A12480 -
Panulisib (P7170, AK151761)
Catalog No. A14379 -
AZD8186
Catalog No. A14164 -
CAL-130
Catalog No. A15030 -
CAL-130 Hydrochloride
Catalog No. A15031 PI3K 抑制剂CAL-130 Hydrochloride是一种新型的磷酸肌醇3激酶（PI3K）抑制剂。据报道，PI3Kδ/γ的联合抑制可作为T细胞急性淋巴细胞白血病（T-ALL）的疗法。 了解更多 -
LY 303511
Catalog No. A15147 -
NVP-BKM120 Hydrochloride
Catalog No. A15195 PI3K 抑制剂?NVP-BKM120 Hydrochloride是p110α/β/δ/γ的选择性PI3K抑制剂，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对VPS34，mTOR，DNA-PK的效力降低，对PI4Kβ几乎没有活性。 了解更多 -
PI-103 Hydrochloride
Catalog No. A15212 PI3K 抑制剂PI-103 Hydrochloride是对重组PI3K亚型p110alpha（IC50 = 2 nM），p110beta（IC50 = 3 nM），p110delta（IC50 = 3 nM）和p110gamma（IC50 = 15 nM）具有低IC50值的有效抑制剂，对mTOR的效力较低/DNA-PK，IC50为30 nM/23 nM。 了解更多 -
XL-147 (Pilaralisib)
Catalog No. A15283 -
Acalisib (GS-9820)
Catalog No. A14441 PI3Kδ 抑制剂Acalisib (GS-9820)是IA类磷酸肌醇3激酶（PI3K）的110 kDa催化亚基的β和δ异构体的抑制剂，具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 了解更多 -
AMG319
Catalog No. A15901 -
PF-4989216
Catalog No. A12889 PI3K 抑制剂PF-4989216是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ和VPS34的IC50分别为2 nM，142 nM，65 nM，1 nM和110 nM。 了解更多 -
PQR309 (Bimiralisib)
Catalog No. A15992 -
GNE-317
Catalog No. A13992 -
PI4KIIIbeta-IN-10
Catalog No. A16269 PI4KIIIβ 抑制剂PI4KIIIbeta-IN-10是目前报道的最有效的PI4KIIIbeta抑制剂，对PI4KIIIbeta相关的脂质激酶的脱靶抑制作用很小（IC50 = 3.6 nM）。 了解更多 -
PI4KIIIbeta-IN-9
Catalog No. A16270 PI4KIIIβ 抑制剂PI4KIIIbeta-IN-9是一种有效的PI4KIIIbeta抑制剂（IC50为7 nM），选择性是PI3Kgamma的140倍以上，选择性是PI3Kδ的20倍以上，并且在浓度高达20 uM时，对vps34没有抑制作用。 了解更多 -
ETP-46321
Catalog No. A16271 -
NVP-QAV-572
Catalog No. A16273 -
PI3K-alpha inhibitor 1
Catalog No. A16274 PI3Kα 抑制剂PI3K-alpha inhibitor 1 是从专利US/20120088764A1中提取的PI3Kα抑制剂，化合物243，IC50 <0.1uM，PI3Kα抑制剂1还抑制HDAC（0.1uM≤IC50≤1uM）。 了解更多 -
PI3K-gamma inhibitor 1
Catalog No. A16275 -
SAR245409 (XL765, Voxtalisib)
Catalog No. A16276 PI3K/mTOR dual 抑制剂SAR245409 (XL765,Voxtalisib)是PI3K/mTOR双激酶抑制剂XL765是口服生物可利用的小分子，靶向PI3K/mTOR信号途径中的磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）和雷帕霉素（mTOR）激酶的哺乳动物靶标，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多 -
TGR-1202 (Umbralisib)
Catalog No. A16277 -
TGR-1202 hydrochloride (Umbralisib HCl)
Catalog No. A16278 PI3Kδ 抑制剂TGR-1202 hydrochloride是一种口服的下一代PI3Kδ抑制剂，在基于酶和细胞的测定中抑制PI3Kδ活性，IC50和EC50值分别为22.2和24.3 nM。 了解更多