Angiogenesis
Angiogenesis is the formation and remodelling of new blood vessels and capillaries from growth of pre-existing blood vessels. It normally occurs during wound healing and embryonic development, but is also required for tumour growth and metastasis in cancer.
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VEGFR 抑制剂
ZM 306416 hydrochloride是一种VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂,可抑制KDR(IC50 = 100 nM)和Flt(IC50 = 2 uM)酪氨酸激酶。
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VEGFR2 抑制剂
CP-547632是一种新型有效的血管内皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。
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VEGFR 抑制剂
SU14813是一种口服多靶向酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、KIT和fms样酪氨酸激酶3 (FLT-3),抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
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VEGFR 抑制剂
SKLB1002是一种新型的有效VEGFR2抑制剂,可显着抑制HUVEC增殖,迁移,侵袭和管形成。
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VEGFR2/Src 抑制剂
TG 100572是VEGFR2和Src激酶抑制剂。
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VEGFR2/Src 抑制剂
TG 100801是目前正在临床试验中的靶向VEGFR2的前药。有效形式为TG100572。
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VEGFR3 抑制剂
SAR131675是一种有效的选择性VEGFR-3-TK抑制剂,具有抗淋巴显形、抗肿瘤和抗转移活性。
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VEGFR 抑制剂
SKLB610是一种新型的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,在体内具有抑制血管生成和肿瘤生长的作用。
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VEGFR 抑制剂
Fruquintinib是一种可获得的血管内皮生长因子受体(VEGFR)的小分子抑制剂,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
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MET/VEGFR-2 抑制剂
BMS-817378是Met/VEGFR-2双重抑制剂BMS-794833的新型前药。
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c-Met/VEGFR 抑制剂
Altiratinib (DCC2701)是一种新型的c-MET/TIE-2/VEGFR抑制剂;与体外HGF拮抗剂相比,可有效降低体内的肿瘤负荷并阻断c-MET pTyr(1349)介导的信号传导,细胞生长和迁移。
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VEGFR-2 抑制剂
NVP-ACC789是VEGFR-2(FLK-1/KDR)的抑制剂。
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VEGFR 抑制剂
NVP-BAW2881是有效的选择性VEGFR抑制剂(血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂),IC50 为值9 nM,具有抑制慢性和急性皮肤炎症的作用。
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neuropilin-1/VEGF-A 抑制剂
EG00229是第一个对Neuropilin-1和VEGF-A相互作用的小分子抑制剂,IC50抑制8 uM(125I-VEGF与PAE/NRP1细胞结合)。
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VEGFR2 抑制剂
BFH772是一种有效的口服VEGFR2抑制剂,在靶向VEGFR2激酶方面非常有效,IC50值为3 nM。
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VEGFR2 Kinase 抑制剂
SU-5408,也称为VEGFR2激酶抑制剂I,是一种有效的,细胞渗透性的小鼠VEGFR2激酶抑制剂,IC50值为70 nM。
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VEGFR2 抑制剂
SU 5205是VEGFR2抑制剂, IC50 = 9.6 ?M。
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VEGFR-2 抑制剂
Acrizanib is a VEGFR-2 inhibitor, with an IC50 of 17.4 nM for BaF3-KDR.
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Axl/VEGFR2 抑制剂
R916562 is an orally active and selective Axl/VEGF-R2 inhibitor with IC50s of 136 nM and 24 nM, respectively. R916562 has anti-angiogenesis and anti-metastasis.
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VEGFR2 inhibitor
SU1498 is a selective inhibitor of the VEGFR2; inhibits Flk-1 with an IC50 of value of 700 nM.
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VEGFR inhibitor
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) is a highly potent, orally available VEGFR inhibitor with IC50s of <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM for Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c-Kit, respectively.
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YAP 抑制剂
Verteporfin是抑制TEAD-YAP缔合和YAP诱导的肝过度生长的小分子。它也是一种有效的第二代光敏剂,衍生自卟啉。
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- Po-Ju Lee, .et al. Epstein-Barr viral product-containing exosomes promote fibrosis and nasopharyngeal carcinoma progression through activation of YAP1/FAPα signaling in fibroblasts, J Exp Clin Cancer Res, 2022, Aug 20;41(1):254 PMID: 35986369
- Wang Y, .et al. Verteporfin inhibits lipopolysaccharide-induced inflammation by multiple functions in RAW 264.7 cells, Toxicol Appl Pharmacol, 2019, 2019 Dec 5;387:114852 PMID: 31812773
- Abe T, .et al. Role of YAP Activation in Nuclear Receptor CAR-Mediated Proliferation of Mouse Hepatocytes, Toxicol Sci, 2018, Oct 1;165(2):408-419 PMID: 29893953
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Microtubule 抑制剂
NPI-2358 (Plinabulin)是NPI-2350的合成类似物,NPI-2350是从曲霉属(Aspergillus sp.)分离的天然产物,可解聚A549人肺癌细胞中的微管。
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HIF-PHs 抑制剂
FG-4592 (Roxadustat)是一种用于CKD贫血的新型缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂。
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- Singh C, .et al. Serine and 1-carbon metabolism are required for HIF-mediated protection against retinopathy of prematurity, JCI Insight, 2019, Jul 25;4(14) PMID: 31341109
- Hideaki Nakamura, .et al. Differentiated embryo chondrocyte plays a crucial role in DNA damage response via transcriptional regulation under hypoxic conditions, PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
- Singh C, .et al. 3-Hydroxypyruvate Destabilizes Hypoxia Inducible Factor and Induces Angiostasis, Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, Jul 2;59(8):3440-3448 PMID: 30025089
- George Hoppe, .et al. Comparative systems pharmacology of HIF stabilization in the prevention of retinopathy of prematurity, Proc Natl Acad Sci U S A, 2016, May 3; 113(18): E2516–E2525 PMID: 27091985
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HIF-PHD 抑制剂
IOX2是一种有效的HIF-1α脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂,在无细胞分析中的IC50为21 nM,选择性是JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3或2OG加氧酶FIH的100倍以上。
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HIF-PH 抑制剂
DMOG是HIF-PH的细胞渗透性竞争性抑制剂。它可在正常的氧气张力下(0.1至1 mM的浓度)稳定HIF-1α表达。
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- Hideaki Nakamura, .et al. Differentiated embryo chondrocyte plays a crucial role in DNA damage response via transcriptional regulation under hypoxic conditions, PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
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HIF 抑制剂
Chetomin是Chaetomium spp的抗生素代谢产物。它对革兰氏阳性细菌具有抑菌作用。
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HIF 抑制剂
KC7F2是HIF-1α蛋白翻译的抑制剂,但不是转录的抑制剂,可抑制蛋白质合成的两个关键调节子,即真核翻译起始因子4E结合蛋白1(4EBP1)和p70 S6激酶(S6K)的磷酸化。
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HIF-1 inhibitor
SYP-5 is a novel HIF-1 inhibitor, suppresses tumor cells invasion and angiogenesis.
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pan HIF PHD1-3 inhibitor
MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2.
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HIF-1α/von Hippel-Lindau interaction inhibitor
ZINC13466751 is a potent inhibitor of HIF-1α/von Hippel-Lindau interaction with an IC50 of 2.0 ?M.
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HIF1α inhibitor
EL102 is a inhibitor of HIF1α , Which can inhibit tubulin polymerisation and decreased microtubule stability.
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HIF-2α inhibitor
(Rac)-PT2399 (Compound 10e), the racemate of PT2399, acts as a potent and specific hypoxia-inducible factor 2a (HIF-2α) inhibitor with an IC50 of 0.01 μM.
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HIF-2α inhibitor
PT-2385 is a selective HIF-2α inhibitor with a Ki of less than 50 nM.
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HIF-1?? inhibitor
AFP464, is an active HIF-1α inhibitor with an IC50 of 0.25 μM, also is a potent aryl hydrocarbon receptor (AhR) activator.
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HIFα 抑制剂
FM19G11是缺氧诱导因子α(HIFα)的抑制剂,缺氧诱导因子α(HIFα)是一种转录因子,可对细胞环境中可用氧的变化做出响应。
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HIF-2 抑制剂
HIF-C2是一种有效的选择性缺氧诱导因子2(HIF-2)变构抑制剂。
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HIF 抑制剂
BAY 87-2243是低氧诱导基因激活的高效选择性抑制剂,通过抑制线粒体复合体I具有抗肿瘤活性。
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HIF-1alpha 抑制剂
PX-478 HCl是HIF-1alpha抑制剂,也是具有潜在抗肿瘤活性小分子。PX-478对已建立的人类肿瘤异种移植物具有出色的活性,可提供具有HIF-1水平正相关的延长的生长延迟的肿瘤消退。PX-478是高度水溶性的分子,具有良好的i.v.,i.p.和p.o.抗肿瘤活性。
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HIF-PH 抑制剂
Molidustat是一种新型的低氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PH)抑制剂,可刺激促红细胞生成素(EPO)的产生和红细胞的形成。
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HIF-1α 抑制剂
Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)是一种转录因子,可控制参与糖酵解,血管生成,迁移和侵袭的基因。棘霉素是HIF-1介导的基因转录的细胞可渗透抑制剂
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HIF-prolyl hydroxylase 抑制剂
FG-2216是一种有效的HIF-脯氨酰羟化酶抑制剂,对PDH2酶的IC50为3.9 uM;生物利用度并在体内诱导显着且可逆的Epo诱导。
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HIF-PHD 抑制剂 II
JNJ-42041935是有效的(pKi = 7.3-7.9),2-氧戊二酸竞争性,可逆和选择性PHD酶抑制剂。
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HIF-prolyl hydroxylase 抑制剂
GSK1278863是新型的HIF-脯氨酰羟化酶抑制剂。
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HIF-2a translation 抑制剂
HIF-2a Translation Inhibitor(IC50值为5 uM);独立于HIF-2a mRNA表达或HIF-2a蛋白稳定性,并独立于mTOR活性,降低常氧和低氧状态下HIF-2a蛋白和HIF-2a目标基因的表达。此外,翻译抑制剂76增强了IRP1与HIF-2a IRE(铁反应元件)的结合。
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HIF-1 抑制剂
LW6是新型HIF-1抑制剂,IC50为4.4 uM。
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HIF prolyl-hydroxylase 抑制剂
Vadadustat,也称为AKB-6548和PG-1016548,是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酸双加氧酶抑制剂。
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HIF-1 抑制剂
IDF 11774是一种低氧诱导因子-1(HIF-1)抑制剂。它降低了HIFα-1的HRE荧光素酶活性;(IC50=3.65 μM),并阻断HIF116结肠癌细胞缺氧下的HIFα-1的积累。
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HIF hydroxylase 抑制剂
Desidustat是抗贫血药物的候选药物。它是从专利WO 2014102818 A1,化合物实施例2中提取的HIF羟化酶的抑制剂。
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HIF-2alpha inhibitor
PT2977 is HIF-2alpha inhibitor with an IC50 of 9 nM.
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