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Transferases

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  1. HLGP 抑制剂

    CP-91149 是一种选择性的糖原磷酸化酶抑制剂
  2. NMPRTase 抑制剂

    FK866,一种高度特异性的非竞争性烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂,代表了一种诱导肿瘤细胞凋亡的新机制。
  3. ACAT/SOAT 抑制剂

    YM 750 被报道作为 SOAT(酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶,ACAT)抑制剂。
  4. CPT-1 irreversible 抑制剂

    Etomoxir 是一种 肉碱棕榈酰转移酶 A (CPT1) 的抑制剂,该酶对于长链酰基辅酶 A 酯的氧化是必需的。它也是线粒体 CPT1 的强效抑制剂,并且是一种抗糖尿病药物的候选者。
  5. Thymidine phosphorylase activator

    多西氟尿苷是一种针对PC9-DPE2细胞的胸苷磷酸化酶激活剂,其IC50为0.62微摩尔。
  6. GSTP1-1 抑制剂

    Ezatiostat 是一种脂质体小分子谷胱甘肽类似物,它抑制谷胱甘肽S-转移酶(GST)P1-1,并具有刺激造血活性。
  7. SPHK1 抑制剂

    SK1-IN-1 是一种强效的鞘氨醇激酶1(SPHK1)抑制剂,其 IC50 为 58 nM。
  8. MGAT3 抑制剂

    PF-06471553 是一种强效、选择性且可口服的单酰基甘油酰基转移酶3(MGAT3)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为92纳摩尔。
  9. SphK1 抑制剂

    PF-543 是一种新型选择性 SK-1 抑制剂,它以与鞘氨醇竞争的方式抑制 SK-1 活性。
  10. Thymidine phosphorylase 抑制剂

    Tipiralacil,也被称为TPI,是一种胸苷磷酸酶抑制剂(TPI)。
  11. CaMK/Phosphorylase 抑制剂

    K252a 是一种高效的细胞渗透性抑制剂,主要针对 CaM激酶磷酸化酶激酶(分别的 IC50 值为 1.8 和 1.7 纳摩尔/升)。
  12. ACAT1 抑制剂

    ATR-101 正在临床开发中,用于治疗肾上腺皮质癌(ACC)。
  13. SphK1 抑制剂

    PF-543 Citrate 是一种新型的细胞渗透性抑制剂,针对 SphK1 具有 3.6 nM 的 K(i) 值,PF-543 是与鞘氨醇竞争的,并且对 SphK1 相比 SphK2 异构体具有超过 100 倍的选择性。
  14. SphK 抑制剂

    SKI-II 是一种选择性的非脂质鞘氨醇激酶抑制剂(IC50 = 0.5 uM)。
  15. SphK2 抑制剂

    K145 是一种选择性的 SphK2 抑制剂,其 IC50 为 4.30 ± 0.06 µM,而在高达 10 µM 的浓度下对 SphK1 无抑制作用。
  16. SphK2 抑制剂

    K145 是一种选择性的鞘氨醇激酶-2(SphK2)抑制剂和抗癌药物。
  17. ATP competitive SK 抑制剂

    MP-A08 是一种高度选择性的 ATP 竞争性 SK 抑制剂,针对 SK1SK2,其 Ki 值分别为 6.9 ± 0.8 uM 和 27 ± 3 uM。
  18. ACAT/SOAT 抑制剂

    VULM 1457 是一种酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)或固醇酯化酶(SOAT)抑制剂。VULM 1457 可以降低肝脏和血浆中的胆固醇水平。
  19. ACAT/SOAT 抑制剂

    CI 976 是一种三甲氧基脂肪酸苯胺类抑制剂,针对肝脏和肠道的酰辅酶A胆固醇酰基转移酶(ACAT)和固醇O-酰基转移酶(SOAT)。CI 976 降低非高密度脂蛋白(非HDL)胆固醇,并增加HDL-胆固醇浓度。
  20. ACAT 抑制剂

    Cyclandelate 是一种有效的大鼠肝脏 酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,其 IC50 为 80 μM。
  21. Ghrelin O-acyltransferase (GOAT) 抑制剂

    GOAT-IN-1 是一种抑制 ghrelin O-acyltransferase (GOAT) 的抑制剂,可能对预防或治疗肥胖、糖尿病、高脂血症、代谢性疾病、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、肌肉减少症、食欲控制、酒精/麻醉品依赖、阿尔茨海默病、帕金森病、脑血管性痴呆、脑卒中、脑梗塞、心脏病、某些类型的肿瘤等有用。
  22. SPHK 抑制剂

    Peretinoin,也被称为 NIK-333,是一种口服的非环状视黄酸类药物,具有潜在的抗肿瘤和化学预防活性。Peretinoin 结合并激活核内视黄酸受体(RAR),这些受体随后招募共激活蛋白,并与其他转录复合体一起促进目标基因的转录。因此,这种药物可能调节涉及细胞增殖、细胞分化和正常及肿瘤细胞凋亡的基因表达。
  23. ACAT 抑制剂

    FR-190809 是一种强效的、非肾上腺毒性的、口服有效的 ACAT 抑制剂
  24. OGT 抑制剂

    OSMI-4 是一种低纳摩尔 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂,在细胞中的 EC50 为 3 微摩尔。
  25. ACAT 抑制剂

    RP 70676 是一种强效的 ACAT 抑制剂,其对大鼠和兔子 ACATIC50 分别为 25 nM 和 44 nM。
  26. SPHK1 activator

    MHP(甲基己酰基酪氨酸)是鞘氨醇激酶(SPHK1)的激活剂,并显著刺激CAMP mRNA和蛋白质的产生。MHP(甲基己酰基酪氨酸)增强抗微生物防御和先天免疫
  27. GSTO1 抑制剂

    GSTO1-IN-1 是一种强效的谷胱甘肽 S-转移酶 omega 1 (GSTO1) 抑制剂,其 IC50 为 31 nM。
  28. MGAT2 抑制剂

    MGAT2-IN-1 是一种口服活性的单酰基甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂,对人类和小鼠的 MGAT2 的 IC50 分别为 7.8 nM 和 2.4 nM。
  29. ACAT 抑制剂

    ACAT-IN-1 顺式异构体是一种强效的 ACAT 抑制剂,其 IC50 为 100 nM。
  30. acyl CoA 抑制剂

    YM17E 是一种酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的抑制剂,在体外的兔肝微粒体中,其半抑制浓度(IC50)为44纳摩尔。
  31. glutathione S-transferase 抑制剂

    GSTO-IN-2 是一种谷胱甘肽S-转移酶抑制剂,其 IC50 分别为 GSTA2 为 3.6 μM,GSTM1 为 16.3 μM,GSTP1-1 为 1.4 μM。
  32. ACAT 抑制剂

    RP 73163 Racemate 是 RP 73163 的 外消旋体。RP 73163 是一种强效的 ACAT 抑制剂,具有降低胆固醇的活性。
  33. ACAT 抑制剂

    E-5324 是一种强效的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为44至190纳摩尔。
  34. PKC activator

    Phorbol 12,13-二丁酸酯(Phorbol dibutyrate)是一种PKC激活剂并且是一种强效的皮肤肿瘤促进剂。
  35. RP-64477 是一种强效的抑制剂,针对胆固醇酯化酶 酰辅酶A:胆固醇O-酰基转移酶(ACAT)。
  36. glutathione analog 抑制剂

    Ezatiostat hydrochloride (TER199; TLK199 hydrochloride) 是一种谷胱甘肽类似物,它抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1GSTP1-1)。
  37. TLK117,TLK199的活性代谢物,选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1?C1 (GSTP1-1),对GSTP的Ki值为0.4 μM。TLK117还以Ki值为0.56 μM竞争性抑制乙醛酸酶I
  38. ACAT1 抑制剂

    Nevanimibe hydrochloride(PD-132301 hydrochloride;ATR101 hydrochloride)是一种选择性且高效的酰辅酶A:胆固醇O-酰基转移酶1(ACAT1)抑制剂,其EC50为9 nM。
  39. ACAT-1 抑制剂

    K-604 二盐酸盐是一种强效且选择性的酰辅酶A:胆固醇酰基转移酶1 (ACAT-1) 抑制剂,其半抑制浓度(IC50)为0.45±0.06 μM。
  40. SphK1 抑制剂

    SKI-178 是一种鞘氨醇激酶1(SphK1)抑制剂(IC50 = 0.1-1.8 μM)。在人类急性髓系白血病细胞系中诱导 CDK1-依赖的凋亡。在体内有效。
  41. non-lipid sphingosine kinase 抑制剂

    SKI V 是一种非竞争性且强效的非脂质鞘氨醇激酶(SPHK; SK)抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。

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