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Tyrosinase 抑制剂
Arbutin 是一种糖基化的对苯二酚，在传统中医（TCM）中使用。Arbutin 由于其对酪氨酸酶的抑制活性，能够抑制黑色素的形成。 -
HIV Protease 抑制剂
Atazanavir 是一种 蛋白酶抑制剂（PI）类的抗逆转录病毒药物。与其他抗逆转录病毒药物一样，它用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。 -
HIV Protease 抑制剂
Atazanavir 是一种 蛋白酶抑制剂（PI）类的抗逆转录病毒药物。与其他抗逆转录病毒药物一样，它用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。 -
Thrombin 抑制剂
BIBR 953（达比加群，普拉达沙）是一种高度选择性、可逆的、强效的凝血酶抑制剂，以前体药物达比加群依他希拉特的形式口服给药。在血栓形成的动物模型中显示出抗血栓效果，具有快速的起效时间和可预测的药效学反应。- Tanaka M, .et al. , J Pharmacol Sci, 2016, Jul;131(3):162-71 PMID: 27426918
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HCV NS5A 抑制剂
BMS-790052 是一种 NS5A 抑制剂，目前正在研究用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。- TS Wahyuni, .et al. , Southeast Asian J Trop Med public health, 2020, 51(1)
- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
- Sato K, .et al. , Hepatol Res, 2018, Feb;48(3):E347-E353 PMID: 28834004
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Proteasome 抑制剂
Bortezomib 是一种高度选择性的、可逆的 26S 蛋白酶体 抑制剂。- Majid Momeny, .et al. , EMBO Mol Med, 2024, Jun 17 PMID: 38886591
- Yodita Asfaha, .et al. , Eur J Med Chem, 2024, 263: 115907
- Tomoyuki Abe, .et al. , Eur J Pharmacol, 2022, Nov 15;935:175321 PMID: 36228744
- Yoshitaka Sato, .et al. , Cell Commun Signal, 2022, Jun 21;20(1):95 PMID: 35729616
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Shin-Ichi Makino, .et al. , J Am Soc Nephrol, 2021, Mar;32(3):597-613 PMID: 33510039
- Yusuke Yamashita, .et al. , Int J Mol Sci, 2020, Sep; 21(17): 6314 PMID: 32878237
- Nandini Verma, .et al. , Sci Adv, 2020, 6 : eaba8968
- A Hayano, .et al. , Int J Clin Oncol, 2019, 1-10 PMID: 30993483
- Hiroshi Fukamachi, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38:127 PMID: 30866995
- Y Sato, .et al. , J Virol, 2019, Jan 30. pii: JVI.01707-18 PMID: 30700607
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Wenhan Deng, .et al. , Transl Oncol, 2018, Oct; 11(5): 1147-1154 PMID: 30055346
- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
- Hokyung K. Chung, .et al. , Nat Chem Biol, 2015, Sep; 11(9): 713-720 PMID: 26214256
- S Raz, .et al. , Cell Death Dis., 2014, 5(2): e1067 PMID: 24556682
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Aminopeptidase 抑制剂
CHR-2797（Tosedostat）是一种新型金属酶抑制剂，在体外和体内对多种肿瘤细胞系展示出抗增殖效果，并具有选择性。 -
HCV NS3/4A protease 抑制剂
Danoprevir 是一种强效的 HCV NS3/4A 丝氨酸蛋白酶抑制剂。- Deqiang Kong, .et al. , Nat Commun, 2024, Jun 8;15(1):4894 PMID: 38849338
- Xinyi Wang, .et al. , Nat Chem Biol, 2023, Oct 23 PMID: 37872400
- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
- Inês GARCEZ PALHA, .et al. , Biol Open, 2018, Nov 7 PMID: 30404898
- Hui Shen, .et al. , PLoS One., 2013, 8(12): e82299 PMID: 24358168
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Gamma secretase 抑制剂
DAPT (GSI-IX) 是一种 γ-分泌酶 抑制剂，它能在人类原代神经细胞培养中降低 Aβ40 和 Aβ42 的水平，其 IC50 值分别为针对总 Aβ 的 115 nM 和针对 Aβ42 的 200 nM。- Kubra Telli, .et al. , Turkish Journal of Biochemistry, 2023, February 6
- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
- Tatsuya Usui, .et al. , Int J Mol Sci, 2018, Apr; 19(4): 1098 PMID: 29642386
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Proteasome 抑制剂
Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue 是一种蛋白酶体抑制剂，它抑制蛋白酶体的活性，阻断蛋白酶体通常执行的靶向蛋白质降解。 -
serine protease 抑制剂
纳法莫司他是一种抗凝剂。广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂。在哮喘小鼠模型中，可减少嗜酸性粒细胞浸润、肥大细胞激活和气道反应性。 - Pimecrolimus 是一种天然的 Ascomycin Macrolactam，它与 Macrophilin-12 (FKBP-12) 结合，并抑制 Calcineurin 以及 Prolyl Isomerase (Rotamase)。
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Gamma-secretase 抑制剂
RO4929097 是一种口服生物利用度高的小分子伽马分泌酶（GS）抑制剂，其 IC50 为 4 nM。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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Gamma-secretase 抑制剂
Semagacestat（LY450139）是一种针对Aβ42、Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶抑制剂，其IC50分别为10.9 nM、12.1 nM和12.0 nM。Semagacestat还能抑制Notch信号传导，其IC50为14.1 nM。- Yesuvadian R, .et al. , Biochem Biophys Res Commun., 2014, May 16;447(4):590-5 PMID: 24747079
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DDP-4 抑制剂
西格列汀磷酸盐是一种抗糖尿病（降血糖）药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）类。抑制DPP-4酶被认为可以增加胰高血糖素样肽-1（GLP-1），它抑制胰高血糖素的释放，刺激胰岛素的释放，并降低血糖水平。 -
protein tyrosine phosphatases 抑制剂
钠偏钒酸盐是化学化合物 Na3VO4。它是蛋白酪氨酸磷酸酶、碱性磷酸酶和许多 ATP酶 的抑制剂，其作用机制很可能是作为磷酸盐类似物。 -
HCV NS3-4A protease 抑制剂
Telaprevir (VX-950) 被称为蛋白酶抑制剂，它抑制丙型肝炎病毒 NS3.4A 丝氨酸蛋白酶。- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
- Adita Ayu Permanasari, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2021, Oct 12;21(1):260 PMID: 34641875
- Che C Colpitts, .et al. , eLife, 2020, 9: e52237 PMID: 32539931
- TS Wahyuni, .et al. , Southeast Asian J Trop Med public health, 2020, 51(1)
- Stefan Bittmann, .et al. , J Regen Biol Med, 2020, 2(2):1-3
- Wahyuni TS, .et al. , J Basic Clin Physiol Pharmacol, 2019, Dec 14 PMID: 31837259
- Jacobs CL, .et al. , Nat Methods, 2018, Jul;15(7):523-526 PMID: 29967496
- Apriyanto DR, .et al. , Jpn J Infect Dis, 2016, May 20;69(3):213-20 PMID: 26255732
- Mizuki Yamamoto, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2016, Nov; 60(11): 6532-6539 PMID: 27550352
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reversible Protease 抑制剂
Ubenimex，也被称为 NK 421 和 Bestatin，是一种 CD13 抑制剂。Ubenimex 通过抑制与脂肪自噬相关的机制中的 Akt 信号传导，减弱了肾细胞癌中对索拉非尼的获得性抗药性。Ubenimex 在肝细胞癌中与抗癌药物协同增强效果。Ubenimex 通过抑制 APN 的表达并诱导前列腺癌细胞的自噬性细胞死亡，抑制细胞增殖、迁移和侵袭。 -
HCV Protease 抑制剂
VX-222 是一种小分子非核苷类抑制剂，针对 HCV NS5B 聚合酶 进行抑制，目前正在研究用于治疗丙型肝炎病毒感染。- Wataru Ito, .et al. , Antivir Chem Chemother, 2015, Dec; 24(5-6): 148-154 PMID: 27503576
- Hui Shen, .et al. , PLoS One., 2013, 8(12): e82299 PMID: 24358168
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Caspase-1/4 抑制剂
VX-765 是一种新型的 Caspase-1 抑制剂，这是一种控制两种细胞因子，IL-1b 和 IL-18 生成的酶。- Joseph Flores, .et al. , Cell Death Dis, 2022, Oct 11;13(10):864 PMID: 36220815
- Arjun Thapa, .et al. , Leukemia, 2021, 23 February
- Prenitha Mercy Ignatius Arokia Doss, .et al. , Cell Rep, 2021, Mar 9;34(10):108833 PMID: 33691111
- Joseph Flores, .et al. , Nat Commun, 2020, Sep 11;11(1):4571 PMID: 32917871
- Joseph Flores, .et al. , Nat Commun, 2018, 9: 3916 PMID: 30254377
- Mohamed F. Ali, .et al. , Front Immunol, 2017, 8: 1504 PMID: 29170665
- García-Fernández A, .et al. , J Control Release, 2017, Feb 28;248:60-70 PMID: 28069553
- Jiujiu Yu, .et al. , Proc Natl Acad Sci U S A, 2014, 111(43): 15514-15519 PMID: 25313054
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Proteasome 抑制剂
MG-132 是一种强效的细胞渗透性抑制剂，能够抑制蛋白酶体（IC50 = 100 nM）和钙蛋白酶（IC50 = 1.2 μM）。- Laurence J Seabrook, .et al. , Nat Chem Biol, 2024, Dec;20(12):1566-1576 PMID: 39414979
- Nathan Bulangalire, .et al. , Biochimie, 2024, Apr 16:S0300-9084(24)00079-8 PMID: 38636798
- Yao-Yu Hsieh, .et al. , Mol Oncol, 2023, Oct 16 PMID: 37842807
- Carolina N Franco, .et al. , Sci Adv, 2023, Sep 8;9(36):eadi2232 PMID: 37682999
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Vo Thi Anh Nguyet, .et al. , Biochim Biophys Acta Gen Subj, 2022, Sep 6;1866(12):130241 PMID: 36075516
- Jalila Chagraoui, .et al. , Cell Stem Cell, 2021, Jan 7;28(1):48-62.e6 PMID: 33417871
- Eunsu Yoo, .et al. , BMC Cancer, 2020, Sep 14;20(1):881 PMID: 32928152
- Hua Xu, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Apr; 12(4): 831 PMID: 32235588
- Chi-Hung R Or, .et al. , Int J Mol Sci, 2020, Mar 5;21(5):1773 PMID: 32150830
- Ghosh S, .et al. , Biochemistry, 2020, Feb 18;59(6):780-789 PMID: 31977203
- Kondo H, .et al. , J Biol Chem, 2020, Feb 7;295(6):1658-1672 PMID: 31915251
- Ohigashi I, .et al. , Cell Rep, 2019, Nov 26;29(9):2901-2916 PMID: 31775054
- Paudel DB, .et al. , Virology, 2018, Nov;524:127-139 PMID: 30195250
- Ohkusu-Tsukada K, .et al. , Int Arch Allergy Immunol, 2018, 176(2):91-100 PMID: 29669333
- Chi-Hung R. Or, .et al. , Int J Mol Sci, 2016, Jan; 18(1): 44 PMID: 28035994
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Caspase activator
PAC-1 是一种激活 procaspase-3 的化合物，能够在癌细胞中诱导凋亡，其半数有效浓度（EC50）为 2.08 微摩尔。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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DPP-4 抑制剂
萨格列汀（BMS-477118）是一种新型的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为50纳摩尔。- Ki-Young Kim, .et al. , Pharmaceutics, 2024, Jan 13;16(1):106 PMID: 38258116
- OHE El-Shoubashy, .et al. , JPC, 2020, 33, 59-70
- Sato T, .et al. , Sci Rep, 2019, Dec 2;9(1):18094 PMID: 31792328
- Chintan N. Koyani, .et al. , Front Physiol, 2018, 9: 1622 PMID: 30487758
- Koyani CN, .et al. , Biochem Pharmacol, 2016, Dec 1;145:64-80 PMID: 28859968
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Proteasome 抑制剂
CEP-18770 是一种新型口服活性蛋白酶体抑制剂，具有良好的肿瘤选择性特征，适用于治疗 MM（多发性骨髓瘤）和其他对蛋白酶体抑制敏感的恶性肿瘤。 -
γ-secretase 抑制剂
YO-01027 是一种二肽类 γ-分泌酶抑制剂，用作抗阿尔茨海默病药物。- Weijun Zhang, .et al. , Stem Cell Rev Rep, 2023, Jan 7 PMID: 36609902
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Gamma secretase 抑制剂
LY-411575 是一种选择性的、细胞渗透性的、小分子 伽玛分泌酶抑制剂。- Haiwen Yu, .et al. , Immunol Invest, 2023, Feb;52(2):241-255 PMID: 36562737
- Wojciech J Szlachcic, .et al. , iScience, 2022, Jul 15;25(7) PMID: 35756892
- Zhang ZH, .et al. , APMIS, 2019, Jul 5 PMID: 31274210
- Bo Pang, .et al. , Biosci Rep, 2018, Dec 21; 38(6): BSR20181922 PMID: 30473538
- Shuo Li, .et al. , Int Immunopharmacol, 2018, Oct;63:129-136 PMID: 30086535
- Jiang BC, .et al. , Viral Immunol, 2017, Sep;30(7):522-532 PMID: 28410452
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HIV Entry 抑制剂
BMS-806，也被称为 BMS-378806，是一种被称为进入抑制剂的药物。进入抑制剂通过阻止HIV进入人体细胞来发挥作用。BMS-378806（BMS-806）是一种小分子，它阻断宿主细胞CD4与病毒gp120蛋白的结合，从而抑制HIV-1感染的最初步骤。 -
DPP-4 抑制剂
Linagliptin 是一种 DPP-4 抑制剂，它能抑制分解肠促胰岛素激素，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性胰岛素促进多肽（GIP）的酶。 -
γ-secretase 抑制剂
PF-03084014 是一种可逆的、选择性的 γ-secretase 抑制剂，其 IC50 值为 6.2 nM。 -
NAE 抑制剂
NAE 抑制剂 MLN4924 与 NAE 结合并抑制 NAE，这可能导致抑制肿瘤细胞的增殖和存活。- Takumi Ito, .et al. , Research Square, 2023, 2023
- Blue-leaf A. Cordes, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Mar; 15(6): 1846 PMID: 36980731
- Min Dong, .et al. , J Immunother Cancer, 2022, Oct;10(10):e005270 PMID: 36198437
- Corentin Mallet, .et al. , J Virol, 2021, Dec 22;JVI0142721 PMID: 34936483
- Nobuyuki Shimizu, .et al. , Commun Biol, 2021, Nov 11;4(1):1277 PMID: 34764413
- Jalila Chagraoui, .et al. , Cell Stem Cell, 2021, Jan 7;28(1):48-62.e6 PMID: 33417871
- Stephan Riesenberg, .et al. , Nat Commun, 2018, 9: 2164 PMID: 29867139
- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
- Richard J. Kraus, .et al. , PLoS Pathog, 2017, Jun; 13(6): e1006404 PMID: 28617871
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Proteasome 抑制剂
PR-171（卡非佐米）是一种四肽环氧酮，并且是一种选择性蛋白酶体抑制剂。它是环氧霉素的类似物。- Andrew Thorne, .et al. , PLoS One, 2023, Jun 8;18(6):e0286783 PMID: 37289679
- Mahmood Barani, .et al. , J Drug Deliv Sci Technol, 2023, 81: 104268
- Ori Kalid, .et al. , Chem Biol Drug Des, 2022, Mar 24 PMID: 35322538
- Abbas Rahdar, .et al. , Journal of Molecular Liquids, 2022, 346: 118271
- Sadegh Zarei, .et al. , J Appl Biotechnol Rep, 2019, June;6(2):45-49
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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HCV replication 抑制剂
Anguizole 是一种小分子，它抑制 HCV 的复制并改变 NS4B 的亚细胞分布。- Choi M, .et al. , Virus Genes., 2013, Dec;47(3):395-407 PMID: 23868571
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NS3 protease 抑制剂
Asunaprevir 是一种抑制病毒酶 丝氨酸蛋白酶 NS3 的抑制剂。- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
- Kato N, .et al. , Arch Virol, 2019, Dec 12 PMID: 31832864
- Fay EJ, .et al. , J Virol, 2018, Fay EJ PMID: 30282710
- Bennie Lemmens, .et al. , Mol Cell, 2018, Jul 5; 71(1): 117-128.e3 PMID: 30008317
- Ueda Y, .et al. , Virus Res, 2017, May 2;235:37-48 PMID: 28322919
- Furihata T, .et al. , Int J Antimicrob Agents, 2015, Oct;46(4):381-8 PMID: 26163159
- Tomomi Furihata, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2014, 58(8): 4555-4564 PMID: 24867984
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Serine protease 抑制剂
BCX 1470 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。BCX 1470 在体外阻断补体酶Cls和因子D的酯解和溶血活性。 -
HCV Protease 抑制剂
Boceprevir 是一种蛋白酶抑制剂，用于治疗丙型肝炎基因型1。- Ueda Y, .et al. , Virus Res, 2017, May 2;235:37-48 PMID: 28322919
- Shirasaki T, .et al. , Hepatology., 2014, 60(5):1519-30 PMID: 24962339
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Polymerase 抑制剂
Balapiravir（R1626，RG1626）是一种前体药物，其活性成分是核苷类似物抑制剂，针对丙型肝炎病毒（HCV）RNA依赖性RNA聚合酶（R1479，RG1479）。
