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- Acetylcysteine 是一种药物和营养补充剂,主要用作祛痰剂以及管理对乙酰氨基酚(扑热息痛)过量的情况。口服 Acetylcysteine 还用于预防由造影剂引起的肾病(一种急性肾功能衰竭)。
- Hua Xu, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Apr; 12(4): 831 PMID: 32235588
- R Kasi, .et al. , Clinical Cancer Drugs, 2020, 2019, 7(1): 44 - 56
- 阿昔洛韦是一种抗病毒药物,主要用于治疗单纯疱疹病毒感染,以及用于治疗水痘(水痘)和带状疱疹(带状疱疹)。它被视为抗病毒治疗新时代的开始,因为它选择性强且细胞毒性低。
- Kyra-Elisa Maria Redeker, .et al. , Biomolecules, 2022, Nov 9;12(11):1664 PMID: 36359014
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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ntRT 抑制剂
Adefovir dipivoxil 是一种口服核苷酸类似物逆转录酶抑制剂(ntRTI)。它用于治疗乙型肝炎和单纯疱疹病毒感染。- Ryogo Shimizu, .et al. , Hepatol Commun, 2024, Jan 5;8(1):e0351 PMID: 38180972
- Kazumoto Murata, .et al. , Gut, 2018, Feb; 67(2): 362-371 PMID: 27789659
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Antifungal compound
氯硝柳胺是一种吗啉类抗真菌试剂,它能抑制D14还原酶和D7-D8异构酶,从而耗尽真菌细胞膜中的麦角固醇并导致齐墩果固醇在真菌细胞质膜中积累。 - Amphotericin B 是一种来自 Streptomyces sp. 的多烯类抗真菌抗生素。Amphotericin B 诱导 K+ 泄漏,这与其致死作用是分开的,如在人类红细胞中所示,这是由于其对 Na+/K+ 泵的抑制作用所致。
- J Chen, .et al. , Biomater Sci, 2020, Jun 21;8(12):3430-3442 PMID: 32406432
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Derivative of artemisinin
阿蒂米斯特已被证明具有显著的抗癌和抗肿瘤活性。研究表明,阿蒂米斯特对大鼠脑胶质瘤的生长和血管生成具有强烈的抑制作用。 -
HIV Protease 抑制剂
Atazanavir 是一种 蛋白酶抑制剂(PI)类的抗逆转录病毒药物。与其他抗逆转录病毒药物一样,它用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。 -
HIV Protease 抑制剂
Atazanavir 是一种 蛋白酶抑制剂(PI)类的抗逆转录病毒药物。与其他抗逆转录病毒药物一样,它用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。 -
Protein synthesis 抑制剂
Azomycin(2-硝基咪唑)是由Nocardia mesenterica菌株产生的一种抗微生物抗生素,对需氧的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有活性。 - Aztreonam 是一种合成的单环 beta-lactam 抗生素(一种单胞菌素),其核心结构基于从 Chromobacterium violaceum 分离出的简单单胞菌素。
- Sreevalli Sharma, .et al. , ACS Infect Dis, 2021, Nov 12;7(11):3009-3024 PMID: 34699190
- Pholwat S, .et al. , PLoS One, 2019, May 10;14(5):e0216747 PMID: 31075137
- Robert Bucki, .et al. , Infect Drug Resist, 2018, 11: 77-86 PMID: 29391814
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HIV-1 integrase 抑制剂
BMS-707035 是一种 HIV-1 整合酶(IN)抑制剂。HIV-1 整合酶(IN)是治疗 HIV/AIDS 临床上的一个治疗优势病毒靶标。 -
HCV NS5A 抑制剂
BMS-790052 是一种 NS5A 抑制剂,目前正在研究用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染。- TS Wahyuni, .et al. , Southeast Asian J Trop Med public health, 2020, 51(1)
- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
- Sato K, .et al. , Hepatol Res, 2018, Feb;48(3):E347-E353 PMID: 28834004
- Cloxacillin 是一种半合成抗生素,与青霉素属于同一类。由于其较大的 R 链,Cloxacillin 用于对抗产生 β-内酰胺酶 的葡萄球菌,这种结构不允许 β-内酰胺酶 结合。
- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
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Dihydropyrimidinase 抑制剂
Dihydromyricetin(又名Ampelopsin(黄烷醇类);Ampeloptin)是一种具有良好前景的天然抗氧化剂。 -
PDGFR 抑制剂
Imatinib (Gleevec) 是一种针对酪氨酸激酶酶的特异性抑制剂。- Aya Hasan Alshammari, .et al. , Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Takafumi Shima, .et al. , Oncol Rep, 2022, 47: 7 PMID: 34738628
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- BM Duggan, .et al. , Endocrinology, 2020, May 30;bqaa086 PMID: 32473019
- Li Li, .et al. , Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Brittany M. Duggan, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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HCV NS3/4A protease 抑制剂
Danoprevir 是一种强效的 HCV NS3/4A 丝氨酸蛋白酶抑制剂。- Deqiang Kong, .et al. , Nat Commun, 2024, Jun 8;15(1):4894 PMID: 38849338
- Xinyi Wang, .et al. , Nat Chem Biol, 2023, Oct 23 PMID: 37872400
- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
- Inês GARCEZ PALHA, .et al. , Biol Open, 2018, Nov 7 PMID: 30404898
- Hui Shen, .et al. , PLoS One., 2013, 8(12): e82299 PMID: 24358168
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glucocorticoid receptor 激动剂
地塞米松是一种强效的合成糖皮质激素类固醇药物。它具有抗炎和免疫抑制作用。其效力约为天然激素氢化可的松的20-30倍,以及强的松的4-5倍。- Ken Kobayashi, .et al. , Cell Tissue Res, 2022, Sep;389(3):501-515 PMID: 35748981
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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Reverse transcriptase 抑制剂
Didanosine 是一种逆转录酶抑制剂,对抗 HIV 有效,并且在高效抗逆转录病毒治疗(HAART)中与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 -
HIV integrase 抑制剂
Elvitegravir (GS-9137) es un potente inhibidor del paso de transferencia de cadena de la integración mediada por la integrasa del virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1).- Lea El Khoury, .et al. , PeerJ Preprints, 2019, 7:e27833v1
- El Khoury L, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2017, Jul 1;488(3):433-438 PMID: 28478035
- Emodin 是一种泻药树脂,来源于大黄、鼠李和日本虎杖(Fallopia japonica)。它属于一类名为蒽醌的化合物,这些化合物显示出抗炎和抗癌效果。
- Sakanashi M, .et al. , Circ J. , 2013, 77(7):1827-37. PMID: 23615023
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Bcr-Abl 抑制剂
伊马替尼甲磺酸盐是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制KIT信号传导途径,在治疗胃肠间质瘤中诱导了持续的客观反应。- Inge Govaerts, .et al. , J Hematol Oncol, 2021, 14: 97 PMID: 34167562
- Genevra Kuziel, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Jul 28;12(8):E2083 PMID: 32731354
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NLRP3 inflammasome 抑制剂
Isoliquiritigenin 是一种甘草查尔酮,属于天然酚类,目前正在进行实验阶段测试,用于作为癌症治疗以及辅助治疗可卡因成瘾。 - 拉米夫定是一种强效的核苷类似物逆转录酶抑制剂(nRTI)。
- Masaaki Toyama, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Jun 21;66(6) PMID: 35604213
- Toyama M, .et al. , Virus Res, 2019, Oct 2;271:197677 PMID: 31376401
- 左氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素。它对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、表皮葡萄球菌(S. epidermidis)、枯草芽孢杆菌(B. subtilis)、大肠杆菌(E. coli)、铜绿假单胞菌(P. aeruginosa)和肺炎克雷伯菌(K. pneumoniae)具有活性(最小抑菌浓度分别为0.25、0.25、0.5、0.03、4和0.25 μg/ml)。
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Protein synthesis 抑制剂
Linezolid 是一种合成抗生素,用于治疗严重感染。- Viktoria Lazar, .et al. , Nature, 2022, 610: 540-546 PMID: 36198788
- Zewen Wen, .et al. , J Antibiot (Tokyo), 2022, Sep;75(9):498-508 PMID: 35896611
- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
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CCR 拮抗剂
Maraviroc 是一种用于治疗 HIV 感染的抗逆转录病毒药物,属于 CCR5 受体拮抗剂 类。- Roman V Uzhachenko, .et al. , Cell Rep, 2021, Apr 6;35(1):108944 PMID: 33826903
- Karampoor S, .et al. , Int Immunopharmacol, 2020, Mar;80:106138 PMID: 32007705
- Taisuke Ito, .et al. , JCIA, 2020, 22 January
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synthetic glucocorticoid receptor 激动剂
甲基强的松是一种凋亡诱导剂,并且在体外实验中发现它能抑制人类小细胞肺癌细胞的生长。 -
nitroimidazole antibiotic medication
Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素药物,特别用于治疗厌氧菌和原生动物感染。 - Nevirapine (Viramune) 是一种强效(IC50=84nM)且选择性的 HIV-1 逆转录酶 非核苷类抑制剂。
- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
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HIV-1 integrase 抑制剂
Raltegravir(MK-0518)针对整合酶,这是一种HIV酶,它将病毒的遗传物质整合到人类染色体中,这是HIV病理发生中的一个关键步骤。- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
- Michal S Barski, .et al. , Nat Commun, 2021, Aug 17;12(1):4996 PMID: 34404793
- Lea El Khoury, .et al. , PeerJ Preprints, 2019, 7:e27833v1
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RNA polymerase 抑制剂
抗生素;抑制细菌RNA聚合酶。孕烷X受体(PXR)的典型激活剂。- Meikle V, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2018, Nov 12. pii: AAC.01846-18 PMID: 30420480
- Sitafloxacin 是一种新一代、广谱的口服氟喹诺酮类抗生素,对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌临床分离株具有很高的活性,包括对其他氟喹诺酮类抗生素有抗药性的菌株。Sitafloxacin 最近在日本获批用于治疗呼吸道和尿路感染。Sitafloxacin 对甲氧西林耐药葡萄球菌、肺炎链球菌以及对左氧氟沙星和其他喹诺酮类药物耐药性降低的其他链球菌和肠球菌均有效。
- Seyedeh Bita Mousavinafchi, .et al. , Food Sci Nutr, 2022, Nov 21;11(2):1142-1153 PMID: 36789060
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HCV NS3-4A protease 抑制剂
Telaprevir (VX-950) 被称为蛋白酶抑制剂,它抑制丙型肝炎病毒 NS3.4A 丝氨酸蛋白酶。- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
- Adita Ayu Permanasari, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2021, Oct 12;21(1):260 PMID: 34641875
- Che C Colpitts, .et al. , eLife, 2020, 9: e52237 PMID: 32539931
- TS Wahyuni, .et al. , Southeast Asian J Trop Med public health, 2020, 51(1)
- Stefan Bittmann, .et al. , J Regen Biol Med, 2020, 2(2):1-3
- Wahyuni TS, .et al. , J Basic Clin Physiol Pharmacol, 2019, Dec 14 PMID: 31837259
- Jacobs CL, .et al. , Nat Methods, 2018, Jul;15(7):523-526 PMID: 29967496
- Apriyanto DR, .et al. , Jpn J Infect Dis, 2016, May 20;69(3):213-20 PMID: 26255732
- Mizuki Yamamoto, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2016, Nov; 60(11): 6532-6539 PMID: 27550352
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HIV reverse transcriptase 抑制剂
Tenofovir 属于一类名为核苷类逆转录酶抑制剂(NRTIs)的药物。它通过减少血液中的 HIV 数量来发挥作用。 -
nucleotide reverse transcriptase 抑制剂
Tenofovir Disoproxil Fumarate 被用作抗HIV药物和逆转录酶抑制剂。- Ryogo Shimizu, .et al. , Hepatol Commun, 2024, Jan 5;8(1):e0351 PMID: 38180972
- Kazumoto Murata, .et al. , Gut, 2018, Feb; 67(2): 362-371 PMID: 27789659