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HCV NS3/4A protease 抑制剂
Danoprevir 是一种强效的 HCV NS3/4A 丝氨酸蛋白酶抑制剂。- Deqiang Kong, .et al. , Nat Commun, 2024, Jun 8;15(1):4894 PMID: 38849338
- Xinyi Wang, .et al. , Nat Chem Biol, 2023, Oct 23 PMID: 37872400
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- Hui Shen, .et al. , PLoS One., 2013, 8(12): e82299 PMID: 24358168
- Disulfiram 阻断体内对酒精的处理，通过抑制乙醛脱氢酶，因此当饮用酒精时会引起不愉快的反应。
- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
- 拉米夫定是一种强效的核苷类似物逆转录酶抑制剂（nRTI）。
- Masaaki Toyama, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2022, Jun 21;66(6) PMID: 35604213
- Toyama M, .et al. , Virus Res, 2019, Oct 2;271:197677 PMID: 31376401
- Mitoxantrone Dihydrochloride 是一种具有抗病毒、抗细菌、抗原虫、免疫调节和抗肿瘤细胞静止作用的蒽醌衍生物。
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serine protease 抑制剂
纳法莫司他是一种抗凝剂。广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂。在哮喘小鼠模型中，可减少嗜酸性粒细胞浸润、肥大细胞激活和气道反应性。 -
HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Calcium 是一种与酶 HMGCR (HMG-CoA reductase) 竞争的抑制剂，能够减少 LDL cholesterol 的合成。- Weizhen Chen, .et al. , Biomaterials, 2021, 280:121260 PMID: 34823885
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- Marwan Ibrahim Abdullah, .et al. , Sci Rep, 2017, 7: 8090 PMID: 28808351
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HMG-CoA reductase 抑制剂
罗苏瓦他汀（商名：Crestor）属于他汀类药物，用于治疗高胆固醇及相关疾病，并预防心血管疾病。罗苏瓦他汀是一种HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂，其作用机制与其他他汀类药物相似。 -
HCV NS3-4A protease 抑制剂
Telaprevir (VX-950) 被称为蛋白酶抑制剂，它抑制丙型肝炎病毒 NS3.4A 丝氨酸蛋白酶。- Mahim Khan, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2022, Apr 2;22(1):98 PMID: 35366855
- Adita Ayu Permanasari, .et al. , BMC Complement Med Ther, 2021, Oct 12;21(1):260 PMID: 34641875
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- Mizuki Yamamoto, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2016, Nov; 60(11): 6532-6539 PMID: 27550352
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HIV reverse transcriptase 抑制剂
Tenofovir 属于一类名为核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）的药物。它通过减少血液中的 HIV 数量来发挥作用。 -
nucleotide reverse transcriptase 抑制剂
Tenofovir Disoproxil Fumarate 被用作抗HIV药物和逆转录酶抑制剂。- Ryogo Shimizu, .et al. , Hepatol Commun, 2024, Jan 5;8(1):e0351 PMID: 38180972
- Kazumoto Murata, .et al. , Gut, 2018, Feb; 67(2): 362-371 PMID: 27789659
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Proteasome 抑制剂
PR-171（卡非佐米）是一种四肽环氧酮，并且是一种选择性蛋白酶体抑制剂。它是环氧霉素的类似物。- Andrew Thorne, .et al. , PLoS One, 2023, Jun 8;18(6):e0286783 PMID: 37289679
- Mahmood Barani, .et al. , J Drug Deliv Sci Technol, 2023, 81: 104268
- Ori Kalid, .et al. , Chem Biol Drug Des, 2022, Mar 24 PMID: 35322538
- Abbas Rahdar, .et al. , Journal of Molecular Liquids, 2022, 346: 118271
- Sadegh Zarei, .et al. , J Appl Biotechnol Rep, 2019, June;6(2):45-49
- Fujita KI, .et al. , J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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HCV Protease 抑制剂
Boceprevir 是一种蛋白酶抑制剂，用于治疗丙型肝炎基因型1。- Ueda Y, .et al. , Virus Res, 2017, May 2;235:37-48 PMID: 28322919
- Shirasaki T, .et al. , Hepatology., 2014, 60(5):1519-30 PMID: 24962339
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Histamine Receptor 拮抗剂
Bepotastine Beslilate (Bepreve) 是一种组胺H1受体拮抗剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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HIV-1 protease 抑制剂
奈尔菲那韦是一种有效且可口服的人类免疫缺陷病毒HIV-1蛋白酶抑制剂（Ki=2 nM），常与HIV逆转录酶抑制剂联合使用，用于治疗HIV感染。- Joanna Ireland, .et al. , Front Microbiol, 2024, Mar 20:15:1385775 PMID: 38572241
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Yang PM, .et al. , Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
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viral RNA polymerase 抑制剂
T-705，一种取代的吡嗪化合物，在体外和体内显示出强大的抗流感病毒活性。- Dylan M Johnson, .et al. , Viruses, 2024, Jul 9;16(7):1101 PMID: 39066263
- Steven B Tillis, .et al. , Microorganisms, 2023, May 24;11(6):1371 PMID: 37374873
- Hyeon-Min Cha, .et al. , ACS Infect Dis, 2023, Apr 14;9(4):1033-1045 PMID: 36912867
- Satoko Yamaoka, .et al. , Antiviral Res, 2022, Apr;200:105291 PMID: 35296419
- Crystal A Mendoza, .et al. , Antiviral Res, 2021, Jan;185:104993 PMID: 33296695
- Liva Checkmahomed, .et al. , Viruses, 2020, Oct; 12(10): 1139 PMID: 33049959
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- Ma J, .et al. , Antiviral Res, 2018, Feb;150:112-122 PMID: 29253498
- Ji-Ae Kim, .et al. , Viruses, 2018, Feb; 10(2): 72 PMID: 29425176
- Haejin Chun, .et al. , Polym Chem, 2018, 9: 2116-2123
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- Sehee Park, .et al. , PLoS One., 2014, 9(7): e101325 PMID: 24992479
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GSK-3 抑制剂
Tideglusib 是一种 GSK-3 抑制剂，目前正在进行第二阶段临床试验，用于治疗 阿尔茨海默病 和 进行性核上性麻痹。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- 普利沙星是一种较旧的合成化疗抗生素，属于氟喹诺酮类药物。与其他氟喹诺酮类药物一样，普利沙星通过抑制细菌的 DNA 回旋酶，阻止细菌 DNA 的复制、转录、修复和重组。
- Moexipril hydrochloride 是一种强效的口服非硫醇类血管紧张素转换酶抑制剂（ACE），用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
- 阿奇霉素是一种阿扎利德类抗生素，它能抑制诸如流感嗜血杆菌等革兰氏阴性细菌的生长。
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HIV protease 抑制剂
Darunavir Ethanolate (Prezista) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。 - Indinavir sulfate 是一种新型的 hydroxyaminopentane amide 类 HIV-1 protease inhibitors。
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NS5A 抑制剂
Ledipasvir 是一种抑制丙型肝炎病毒 HCV NS5A 蛋白的抑制剂。- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
- Sayuri Nitta, .et al. , Scientific Reports, 2019, 9: 5722 PMID: 30952914
- Sayuri Nitta, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 34652 PMID: 27703205
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HMG-CoA reductase 抑制剂
Pitavastatin Lactone 是一种 HMG-CoA reductase inhibitor。 - 硫酸羟氯喹是一种抗疟疾药物，用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎以及其他自身免疫性、炎症性和皮肤病症状。同时，它也作为自噬抑制剂和Toll样受体（TLR）7/9的抑制剂。
- 磷酸氯喹是一种4-氨基喹啉类抗疟疾和抗风湿药物，同时也是一种ATM激活剂。
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
- Egawa Y, .et al. , PLoS One, 2018, Jun 7;13(6):e0198940 PMID: 29879220
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HIV-1 integrase 抑制剂
Bictegravir，也被称为 GS-9883，是一种强效的、无需增效剂的、每日一次的 HIV-1整合酶链转移抑制剂（INSTI）（IC50 - 1.6 nM），具有改进的药代动力学和体外耐药性特征。- Michal S Barski, .et al. , Nat Commun, 2021, Aug 17;12(1):4996 PMID: 34404793
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antiviral
瑞德西韦（Remdesivir），亦称为GS-5734，能够抑制小鼠肝炎病毒（MHV），其半抑制浓度（EC50）为30纳摩尔（nM）。此外，瑞德西韦在人类气道上皮细胞（HAE cells）中对SARS-CoV和MERS-CoV的阻断作用，经过24小时处理后，其EC50均为74纳摩尔（nM）。- Yuri Seo, .et al. , Exp Mol Med, 2024, Aug;56(8):1736-1749 PMID: 39085352
- Hyeon-Min Cha, .et al. , ACS Infect Dis, 2023, Apr 14;9(4):1033-1045 PMID: 36912867
- Haidar Saify Nabiabad, .et al. , Chem Biol Drug Des, 2022, Feb;99(2):233-246 PMID: 34714580
- Kuoyuan Cheng, .et al. , bioRxiv, 2021, Jan 28 PMID: 33532779
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HCV NS5A 抑制剂
Ledipasvir acetone 是 Ledipasvir 的活性药物成分。Ledipasvir 是一种抑制丙型肝炎病毒 NS5A 的药物，其对 GT1a 和 GT1b 型复制子的 EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。 -
serine protease 抑制剂
Nafamostat 是一种抗凝血剂。广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂。在哮喘小鼠模型中，减少嗜酸性粒细胞浸润、肥大细胞激活和气道反应性。 -
serine protease 抑制剂
Nafamostat hydrochloride 是一种抗凝血剂。广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂。在哮喘小鼠模型中，能减少嗜酸性粒细胞的浸润、肥大细胞的激活以及气道反应性。
