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COX 抑制剂
对乙酰氨基酚（扑热息痛）是一种选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为25.8微摩尔；它是一种广泛使用的解热镇痛药。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2（NAT2）抑制剂。- L Wang, .et al. , Physiol Res, 2024, Nov 15;73(5):769-778 PMID: 39545791
- Jingyeong Shin, .et al. , Chemical Engineering Journal, 2023, December
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
- Acetylcysteine 是一种药物和营养补充剂，主要用作祛痰剂以及管理对乙酰氨基酚（扑热息痛）过量的情况。口服 Acetylcysteine 还用于预防由造影剂引起的肾病（一种急性肾功能衰竭）。
- Hua Xu, .et al. , Cancers (Basel), 2020, Apr; 12(4): 831 PMID: 32235588
- R Kasi, .et al. , Clinical Cancer Drugs, 2020, 2019, 7(1): 44 - 56
- 氯化小檗碱最近被发现对心血管系统具有多种有益效果，并具有显著的抗炎活性。小檗碱能有效降低LPS刺激的巨噬细胞内的超氧化物水平。小檗碱通过选择性抑制gp91phox表达和增强SOD活性，从而恢复细胞的氧化还原平衡。
- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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Dihydropyrimidinase 抑制剂
Dihydromyricetin（又名Ampelopsin（黄烷醇类）；Ampeloptin）是一种具有良好前景的天然抗氧化剂。 - 环孢素A（Cyclosporine A）是一种广泛用于异体器官移植后的免疫抑制剂，用以降低免疫系统的活性。
- X Jia, .et al. , J Hazard Mater, 2020, Jun 4;399:123034 PMID: 32544768
- Y Huang, .et al. , Experimental and Therapeutic Medicine, 2020, 20(2), 736-747 PMID: 32742319
- Miyayama Y, .et al. , Microbiol Immunol, 2019, Dec 19 PMID: 31854467
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glucocorticoid receptor 激动剂
地塞米松是一种强效的合成糖皮质激素类固醇药物。它具有抗炎和免疫抑制作用。其效力约为天然激素氢化可的松的20-30倍，以及强的松的4-5倍。- Ken Kobayashi, .et al. , Cell Tissue Res, 2022, Sep;389(3):501-515 PMID: 35748981
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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COX 抑制剂
Diclofenac Sodium 是一种非选择性 COX 抑制剂，其 IC50 分别为 0.5 μg/ml 对 COX-1 和 COX-2 在完整细胞中，被用作非甾体抗炎药（NSAID），用于缓解疼痛和减少炎症肿胀。 -
Vascular Disrupting Agent (VDA)
DMXAA（ASA404）是一种肿瘤血管破坏剂（肿瘤-VDA），它通过攻击癌性肿瘤的血供来引起肿瘤退化。- Zhang X, .et al. , ACS Infect Dis, 2019, May 14 PMID: 31060350
- Bowei Liu, .et al. , Antiviral Res, 2017, Nov; 147: 37-46 PMID: 28982551
- Fang Guo, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2017, Oct; 61(10): e00771-17 PMID: 28717041
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COX 抑制剂
Etodolac (AY-24236) 是一种非甾体抗炎化合物，它是 COX 的非选择性抑制剂（IC50=53.5 nM）。- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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mTOR 抑制剂
FK-506 是一种免疫抑制药物，主要用于异体器官移植后，通过降低患者免疫系统的活性，从而减少器官排斥的风险。它通过减少 T 细胞产生的白细胞介素-2 (IL-2) 来发挥作用。- Ogawa Y, .et al. , Neurobiol Dis, 2018, Oct;118:142-154 PMID: 30026035
- Yuko Okamoto, .et al. , J Drug Deliv Sci Technol, 2018, 47: 62-66
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S1P Receptor 拮抗剂
FTY720 是 ISP-1（myriocin，一种来自中国草药Iscaria sinclarii的真菌代谢物）的衍生物，同时也是鞘氨醇的结构类似物。- Tina Sepasi, .et al. , Int J Pharm, 2023, Apr 5;636:122815 PMID: 36907279
- Tina Sepasi, .et al. , BioImpacts, 2022, 28 May
- Zengzi Zhou, .et al. , Infect Immun, 2020, Oct 19;88(11):e00281-20 PMID: 32868341
- Mayu Idehara, .et al. , Traditional & Kampo Medicine, 2020, 22 July
- Luwa Yuan, .et al. , Sci Rep, 2019, 9:11156 PMID: 31371790
- Sakai Y, .et al. , Int J Biol Macromol, 2018, Nov 22;124:505-514 PMID: 30471397
- Hydrocortisone 是一种由肾上腺产生的类固醇激素或糖皮质激素。
- Xijian Wang, .et al. , 3 Biotech, 2020, Sep;10(9):377 PMID: 32802719
- Huo, G, .et al. , Appl. Phys. A, 2020, 126, 111
- Zhang J, .et al. , 3 Biotech, 2020, Feb;10(2):35 PMID: 31988829
- Xiucui Bao, .et al. , J Anal Methods Chem, 2019, Article ID 5676159
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COX-1 抑制剂
布洛芬是一种非甾体抗炎药（NSAID），针对 COX-1，其 IC50 为 13 微摩尔。- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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TLR7 激动剂
Imiquimod（Aldara）是一种杂环咪唑喹啉酰胺，作为一种免疫反应调节剂。- David Diaz-Carballo, .et al. , Commun Biol, 2021, Mar 3;4(1):276 PMID: 33658617
- Kunishita Y, .et al. , Front Immunol, 2020, Feb 7;11:98 PMID: 32117252
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COX 抑制剂
Indomethacin 是一种非选择性 COX1 和 COX2 抑制剂，其 IC50 分别为 0.1 µg/mL 和 5 µg/mL。Indomethacin（商品名为 Indocid、Indocin）是一种非甾体抗炎药，常用于减少发烧、疼痛、僵硬和肿胀。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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NLRP3 inflammasome 抑制剂
Isoliquiritigenin 是一种甘草查尔酮，属于天然酚类，目前正在进行实验阶段测试，用于作为癌症治疗以及辅助治疗可卡因成瘾。 -
COX-1/COX-2 抑制剂
酮洛芬（RP-19583）是一种非甾体抗炎药，作为COX的强效抑制剂，其在人类血液单核细胞中对COX-1和COX-2的IC50分别为2 nM和26 nM。 -
CCR 拮抗剂
Maraviroc 是一种用于治疗 HIV 感染的抗逆转录病毒药物，属于 CCR5 受体拮抗剂 类。- Roman V Uzhachenko, .et al. , Cell Rep, 2021, Apr 6;35(1):108944 PMID: 33826903
- Karampoor S, .et al. , Int Immunopharmacol, 2020, Mar;80:106138 PMID: 32007705
- Taisuke Ito, .et al. , JCIA, 2020, 22 January
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IMPDH 抑制剂
Mycophenolate mofetil 是一种可逆的肌苷酸单磷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，用于嘌呤生物合成中（特别是鸟嘌呤合成），这对于T细胞和B细胞的生长是必需的。 - 麦考酚酸是一种免疫抑制剂小分子，从几种青霉菌种中通过发酵过程分离得到。
- Romana Vrzonova, .et al. , FEMS Yeast Res, 2021, Jun 29;21(5):foab034 PMID: 34089318
- Pimecrolimus 是一种天然的 Ascomycin Macrolactam，它与 Macrophilin-12 (FKBP-12) 结合，并抑制 Calcineurin 以及 Prolyl Isomerase (Rotamase)。
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COX 抑制剂
Pravadoline (WIN 48,098) 是一种抗炎和前列腺素合成抑制剂，通过抑制环氧合酶（COX）酶的作用发挥效果。- Sharma P, .et al. , Org Lett, 2016, Feb 5;18(3):412-5 PMID: 26745849
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mTOR 抑制剂s
Rapamycin（Sirolimus）通过抑制T细胞和B细胞对白细胞介素-2（IL-2）的反应，阻止它们的激活。- Yudong Li, .et al. , J Polym Sci, 2024, 62:2215-2230
- Ross van de Weterin, .et al. , Glia, 2024, Jun 20 PMID: 38899723
- Yuanqin Zhang, .et al. , Cancers (Basel), 2023, Dec 2;15(23):5691 PMID: 38067394
- Amnon Wittenstein, .et al. , PLoS Biol, 2023, Nov 9;21(11):e3002355 PMID: 37943958
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Hideki Kawasaki, .et al. , J Insect Physiol, 2023, Mar;145:104476 PMID: 36623750
- R Mahalakshmi, .et al. , Mol Biol Rep, 2022, Jan;49(1):463-476 PMID: 34739690
- Yusuke Murase, .et al. , Oncol Rep, 2022, Apr;47(4):61 PMID: 35088890
- Zhichao Wu, .et al. , Cells, 2021, Oct 27;10(11):2912 PMID: 34831135
- Matthew A Schaller, .et al. , JCI Insight, 2021, Sep 22;6(18):e148003 PMID: 34357881
- Matthew A. Schaller, .et al. , bioRxiv, 2021, January 21
- Ashley VanCleave, .et al. , Oncotarget, 2020, Jul 7; 11(27): 2597-2610 PMID: 32676162
- Y Huang, .et al. , Experimental and Therapeutic Medicine, 2020, 20(2), 736-747 PMID: 32742319
- Takuya Hirao, .et al. , Cancer Sci, 2018, Jan; 109(1): 121-131 PMID: 29121435
- Ya-Hui Chen, .et al. , J Diabetes Res, 2016, 2016: 1828071 PMID: 28004006
- Suplatast Tosilate 是一种新型胶囊式抗哮喘药物，能够抑制 IgE 产生、IL-4 和 IL-5 的合成，其 IC50 超过 100 μM。
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CXCR4 拮抗剂
Plerixafor 是一种免疫刺激剂，用于增殖造血干细胞，并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂，用于动员造血干细胞进行移植。- Federico Antoniciello, .et al. , Front Mol Biosci, 2023, May 11;9:887564 PMID: 35647033
- Mei Zheng, .et al. , Biomed Pharmacother, 2022, Jun;150:112996 PMID: 35462338
- Asiedu KO, .et al. , EJNMMI Res, 2018, Dec 13;8(1):109 PMID: 30547233
- Kingsley O. Asiedu, .et al. , Clin Cancer Res, 2017, Jun 1; 23(11): 2759-2768 PMID: 27965305
- 6-硫鸟嘌呤（Thioguanine；2-氨基-6-嘌呤硫醇）是一种抗白血病和免疫抑制剂。
- Kevin Bohm, .et al. , Arch Pharm (Weinheim), 2023, Jul;356(7):e2200661 PMID: 37196427
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CCR5 拮抗剂
Vicriviroc Malate 是一种第二代口服活性 CCR5 对抗剂，同时也是一种强效的 HIV-1 进入靶细胞的抑制剂，平均 IC50 值为 0.46 nM，对 HIV 分离株（n=52）的 IC50 值为 1~10 nM。- Tomohiro Nabekura, .et al. , Antimicrob Agents Chemother, 2015, Dec; 59(12): 7666-7670 PMID: 26416870
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HCCR2 拮抗剂
INCB 3284 dimesylate 是一种强效、选择性的 hCCR2 拮抗剂，对单核细胞趋化因子与 hCCR2 的结合以及趋化活性表现出强大的拮抗作用。 -
CCR2 拮抗剂
MK-0812 是一种强效且选择性的 CCR2 拮抗剂，对人类单核细胞上的 CCR2 具有低纳摩尔级的亲和力，并在趋化性测定中也显示出低纳摩尔级的效果。它在临床前物种中具有良好的药代动力学（PK）特性，并在动物模型中显示出了疗效。- Murakami K, .et al. , Vet Immunol Immunopathol, 2016, Dec;182:52-58 PMID: 27863550
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CCR2 Ant激动剂
INCB8761(PF-4136309) 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 CCR2 拮抗剂。 -
HIV Entry 抑制剂
BMS-806，也被称为 BMS-378806，是一种被称为进入抑制剂的药物。进入抑制剂通过阻止HIV进入人体细胞来发挥作用。BMS-378806（BMS-806）是一种小分子，它阻断宿主细胞CD4与病毒gp120蛋白的结合，从而抑制HIV-1感染的最初步骤。 -
CXCR4 拮抗剂
AMD 070 是一种 CXCR4趋化因子受体拮抗剂。- Uchida D, .et al. , Oncol Rep, 2018, Jul;40(1):303-308 PMID: 29749473
- Mamoru Morimoto, .et al. , BMC Cancer, 2016, 16: 305 PMID: 27175473
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IRAK modulator
IRAK inhibitor 3 是一种从专利 WO2008030579 A2 中提取的白细胞介素-1 (IL-1) 受体相关激酶 (IRAK) 激酶调节剂。 -
COX-2 抑制剂
Iguratimod(T 614) 是一系列4H-1-苯并吡喃-4-酮中的一种，具有强大的抗炎、镇痛和解热活性。Iguratimod(T 614) 是环氧合酶-2（COX-2）的选择性抑制剂，并抑制白细胞介素-1（IL-1）、IL-6、IL-8 和肿瘤坏死因子的产生。
