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GSK-3 抑制剂
CHIR99021 是一种氨基嘧啶衍生物，能够抑制 GSK3α 和 GSK3β，其 IC50 值分别为 10 nM 和 6.7 nM。- Peilin Li, .et al. , Ecotoxicol Environ Saf, 2024, Dec:288:117330 PMID: 39571255
- Peilin Li, .et al. , Stem Cell Res Ther, 2024, Aug 26;15(1):269 PMID: 39183353
- Andreea Manole, .et al. , Cell Rep, 2023, Dec 26;42(12):113466 PMID: 38039131
- Claudia Z Han, .et al. , Immunity, 2023, Sep 12;56(9):2152-2171 PMID: 37582369
- Eric Lian, .et al. , STAR Protoc, 2023, May 22;4(2):102314 PMID: 37220001
- Tomoki Murata, .et al. , Int Immunol, 2023, Apr 13 PMID: 37052267
- Shunsuke Murakami, .et al. , Regen Ther, 2022, Nov 25;21:574-583 PMID: 36475025
- Adam Pietrobon, .et al. , Cell Rep, 2022, Jul 5;40(1):111048 PMID: 35793620
- Takayuki Miyoshi, .et al. , J Gastroenterol, 2022, Jun;57(6):441-452 PMID: 35294680
- Tomoki Kamatani, .et al. , Inflamm Regen, 2022, Feb 2;42(1):4 PMID: 35105370
- Dan Zhao, .et al. , Poult Sci, 2022, Mar; 101(3): 101642 PMID: 35016046
- Otsuka R, .et al. , Sci Rep, 2020, Jan 14;10(1):224 PMID: 31937817
- Yu Huang, .et al. , Stem Cells Int, 2019, 2019: 3975689 PMID: 31565060
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Hedgehog 拮抗剂
GDC-0449（Vismodegib）是一种新型、特异性的合成口服刺猬通路抑制剂，其IC50为3 nM，具有更高的效力。- Yichuan You, .et al. , J Hazard Mater, 2023, Oct 15:460:132489 PMID: 37688871
- Yan Guo, .et al. , Differentiation, 2023, May-Jun;131:82-88 PMID: 37178555
- Mucahit Varli, .et al. , Sci Rep, 2023, Feb 16;13(1):2811 PMID: 36797277
- Daniel Doheny, .et al. , Oncogene, 2020, Oct;39(42):6589-6605 PMID: 32929154
- Yi Yang, .et al. , Molecules, 2018, Nov; 23(11): 2968 PMID: 30441806
- Olesen UH, .et al. , Lasers Surg Med, 2018, Aug 28 PMID: 30152536
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Gamma secretase 抑制剂
DAPT (GSI-IX) 是一种 γ-分泌酶 抑制剂，它能在人类原代神经细胞培养中降低 Aβ40 和 Aβ42 的水平，其 IC50 值分别为针对总 Aβ 的 115 nM 和针对 Aβ42 的 200 nM。- Kubra Telli, .et al. , Turkish Journal of Biochemistry, 2023, February 6
- Paul Mark Medina, .et al. , Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
- Tatsuya Usui, .et al. , Int J Mol Sci, 2018, Apr; 19(4): 1098 PMID: 29642386
- Emodin 是一种泻药树脂，来源于大黄、鼠李和日本虎杖（Fallopia japonica）。它属于一类名为蒽醌的化合物，这些化合物显示出抗炎和抗癌效果。
- Sakanashi M, .et al. , Circ J. , 2013, 77(7):1827-37. PMID: 23615023
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Gamma-secretase 抑制剂
RO4929097 是一种口服生物利用度高的小分子伽马分泌酶（GS）抑制剂，其 IC50 为 4 nM。- Hirosumi Tamura, .et al. , Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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Gamma-secretase 抑制剂
Semagacestat（LY450139）是一种针对Aβ42、Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶抑制剂，其IC50分别为10.9 nM、12.1 nM和12.0 nM。Semagacestat还能抑制Notch信号传导，其IC50为14.1 nM。- Yesuvadian R, .et al. , Biochem Biophys Res Commun., 2014, May 16;447(4):590-5 PMID: 24747079
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PARP 抑制剂
XAV 939 是一种 TNKS 抑制剂（对于 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.011 和 0.004 微米）。- Shizu Aikawa, .et al. , EMBO J, 2017, Jul 14; 36(14): 2146-2160 PMID: 28588064
- Mikaël M. Martino, .et al. , Nat Commun, 2016, 7: 11051 PMID: 27001940
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Wnt/beta-catenin 抑制剂
ICG-001 是一种特定的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，它抑制 β-catenin/环状AMP反应元件结合（CREB）蛋白转录（IC50=3 微米）。- Hong Gao, .et al. , Sci Rep, 2024, Oct 15;14(1):24182 PMID: 39406776
- Yun-Sheng Chen, .et al. , Research Square, 2024, August 16th
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- Seonmin Choi, .et al. , Yonsei Med J, 2021, Nov;62(11):1042-1051 PMID: 34672138
- Jasper C.Munro, .et al. , Livest Sci, 2019, 229 (2019) 159-169
- Kim JH, .et al. , Cell Rep, 2019, May 14;27(7):2105-2118.e5 PMID: 31091449
- Yamaoka R, .et al. , J Surg Oncol, 2018, Sep;118(4):664-674 PMID: 30196535
- Aida Y, .et al. , In Vitro Cell Dev Biol Anim, 2018, Jun;54(6):468-476 PMID: 29785536
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CK2 抑制剂
CX-4945 是一种有效且选择性的口服生物利用度高的小分子抑制剂，专门针对 CK2，能够抑制人类脐静脉内皮细胞迁移、管状形成，并阻断 CK2-依赖的癌细胞中低氧诱导因子 1 alpha (HIF-1α) 的转录。- Michael Ohene-Nyako, .et al. , ASN Neuro, 2023, Jan-Dec;15:17590914231158218 PMID: 36890725
- Wenjie Huang, .et al. , Am J Pathol, 2023, May;193(5):567-578 PMID: 37080661
- Xixi Zhao, .et al. , Cancer Res, 2022, Jun 6;82(11):2185-2195 PMID: 35385574
- Janeen H. Trembley, .et al. , Biomedicines, 2021, May; 9(5): 571 PMID: 34070147
- Tianzhi Huang, .et al. , Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1276-1291 PMID: 33539787
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- Fukumoto Y, .et al. , Biochem Biophys Res Commun, 2018, Oct 2;504(2):380-386 PMID: 29902452
- ST Ribeiro, .et al. , Leukemia, 2017, Jul; 31(7): 1603-1610 PMID: 27899804
- Valentina Gandin, .et al. , Nat Commun, 2016, 7: 11127 PMID: 27040916
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- Emmanuel Ampofo, .et al. , Biochim Biophys Acta., 2015, Oct;1852(10 Pt A):2123-36 PMID: 26189586
- A. Margarida Gomes, .et al. , Haematologica, 2014, 99(6): 1062-1068 PMID: 24561792
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γ-secretase 抑制剂
YO-01027 是一种二肽类 γ-分泌酶抑制剂，用作抗阿尔茨海默病药物。- Weijun Zhang, .et al. , Stem Cell Rev Rep, 2023, Jan 7 PMID: 36609902
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Gamma secretase 抑制剂
LY-411575 是一种选择性的、细胞渗透性的、小分子 伽玛分泌酶抑制剂。- Haiwen Yu, .et al. , Immunol Invest, 2023, Feb;52(2):241-255 PMID: 36562737
- Wojciech J Szlachcic, .et al. , iScience, 2022, Jul 15;25(7) PMID: 35756892
- Zhang ZH, .et al. , APMIS, 2019, Jul 5 PMID: 31274210
- Bo Pang, .et al. , Biosci Rep, 2018, Dec 21; 38(6): BSR20181922 PMID: 30473538
- Shuo Li, .et al. , Int Immunopharmacol, 2018, Oct;63:129-136 PMID: 30086535
- Jiang BC, .et al. , Viral Immunol, 2017, Sep;30(7):522-532 PMID: 28410452
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γ-secretase 抑制剂
PF-03084014 是一种可逆的、选择性的 γ-secretase 抑制剂，其 IC50 值为 6.2 nM。 -
gamma-secretase modulator
E 2012 是一种 γ-secretase 抑制剂。- Yesuvadian R, .et al. , Biochem Biophys Res Commun., 2014, May 16;447(4):590-5 PMID: 24747079
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Gamma-secretase modulator
gamma-secretase modulator 1 是一种 gamma-secretase modulator，gamma-secretase modulator 1 对阿尔茨海默病有益。 -
Gamma-secretase modulator
gamma-secretase modulator 2 是一种针对阿尔茨海默病治疗的强效且选择性的 gamma-secretase 调节剂。 -
Hedgehog signaling activator
Purmorphamine 是一种2,6,9-三取代嘌呤，能促进人类和小鼠的间充质祖细胞分化成成骨细胞。- Mark van den Hurk, .et al. , NPJ Parkinsons Dis, 2022, Oct 18;8(1):134 PMID: 36258029
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GSK-3 抑制剂
Tideglusib 是一种 GSK-3 抑制剂，目前正在进行第二阶段临床试验，用于治疗 阿尔茨海默病 和 进行性核上性麻痹。- Vijaya Bharti, .et al. , Cell Rep, 2022, Dec 20;41(12):111826 PMID: 36543138
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γ-secretase 抑制剂
BMS 299897 是一种口服活性强的 γ-分泌酶抑制剂（IC50 = 12 nM）。在体外抑制 Aβ40 和 Aβ42 的形成（IC50 值分别为 7.4 和 7.9 nM），并在体内减少大脑、血浆和脑脊液中的 Aβ。- Chao Liu, .et al. , Cell Death Differ, 2018, Apr; 25(4): 661-676 PMID: 29238071
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Epidermal keratinocyte differentiation inducer
Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种小分子表皮角质形成细胞分化诱导剂。 -
YAP 抑制剂
Verteporfin 是一种小分子，能够抑制 TEAD、YAP 关联以及 YAP 引起的肝脏过度生长。它还是一种强效的第二代光敏剂，源自卟啉。- Shruti Vig, .et al. , Cancer Drug Resist, 2024, Sep 21:7:35 PMID: 39403604
- Yu Ren, .et al. , Eur J Med Res, 2024, May 30;29(1):303 PMID: 38812041
- Po-Ju Lee, .et al. , J Exp Clin Cancer Res, 2022, Aug 20;41(1):254 PMID: 35986369
- Ling-Yan Liu, .et al. , Int J Mol Med, 2020, Dec;46(6):2235-2250 PMID: 33125123
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- Abe T, .et al. , Toxicol Sci, 2018, Oct 1;165(2):408-419 PMID: 29893953
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Wnt 抑制剂
IWR-1-endo 是一种强效的 Wnt 反应抑制剂，能够阻断基于细胞的 Wnt/β-catenin 通路报告响应，其 IC50 值为 180 nM。Wnt 蛋白绑定到细胞表面的受体上，启动信号级联，导致 β-catenin 激活基因转录。- Charles A.Herring, .et al. , Cell, 2022, Oct 27;S0092-8674(22)01258-2 PMID: 36318921
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GSK-3 抑制剂
LY2090314 是一种强效的糖原合成酶激酶-3（GSK-3）抑制剂，GSK-3 在许多途径中扮演重要角色，包括蛋白质合成的启动、细胞增殖、细胞分化和凋亡。- Yuki Shimizu, .et al. , NPJ Precis Oncol, 2022, Mar 17;6(1):16 PMID: 35301419
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Smoothened 抑制剂
PF-5274857 是一种新型的 Smo 拮抗剂，它能特异性地与 Smo 结合，其 K(i) 为 4.6 ± 1.1 nmol/L，并且能完全阻断细胞中下游基因 Gli1 的转录活性，其 IC(50) 为 2.7 ± 1.4 nmol/L。 -
PORCN 抑制剂
LGK974 是一种高效、选择性强且口服生物利用度高的Porcupine抑制剂（Wnt信号拮抗剂），在Wnt信号报告基因检测和Porcupine结合检测中的IC50值均小于1 nM。- Uxia Gurriaran-Rodriguez, .et al. , Sci Adv, 2024, Dec 13;10(50):eado5914 PMID: 39661666
- Sho Tsukamoto, .et al. , Development, 2023, Aug 1;150(15):dev201734 PMID: 37539462
- Bopei Cui, .et al. , Signal Transduct Target Ther, 2023, Sep 25;8(1):366 PMID: 37743418
- A-Ri Cho, .et al. , Sci Rep, 2022, Apr 29;12(1):7013 PMID: 35487932
- Yang JM, .et al. , Toxicology, 2018, Dec 1;410:65-72 PMID: 30205152
- E Lemieux, .et al. , Oncogene, 2015, Sep 17; 34(38): 4914-4927 PMID: 25500543
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GSK3 抑制剂
AZD1080 是一种新型的 GSK3 抑制剂，能够挽救啮齿动物大脑中的突触可塑性缺陷，并在人体中展示外周靶点参与。- Shengzhong Liu, .et al. , J Cell Biochem, 2019, 2019 PMID: 30887575
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PORCN/Wnt 抑制剂
Wnt-C59 是一种非常有效且高度选择性的 Wnt 信号 抑制剂，在 Wnt 信号 报告检测中的 IC50 约为 74 pM。- Laksitorini MD, .et al. , Sci Rep, 2019, Dec 23;9(1):19718 PMID: 31873116
