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- PAC,包含 ADCs 连接器和 PROTACs,与抗体结合。PAC 来自专利 WO2017201449A1,化合物 LP2。与抗体结合的 PAC 是比 PROTAC(无抗体)更显著的雌激素受体-α (ERα) 降解剂。
- 单甲基奥里司他 (MMAE) 是一种抗有丝分裂剂,它通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂,并且还显示出对抗体-药物偶联物(ADCs)活性的抑制。
- Sochaj-Gregorczyk AM, .et al. , J Immunother, 2016, Jul-Aug;39(6):223-32 PMID: 27227324
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cleavable ADC linker
Mc-Val-Cit-PAB-Cl 是一种可裂解的 ADC 连接体。Mc-Val-Cit-PAB-Cl 可用于将 MMAE 和抗体结合,形成 抗体-MC-vc-MMAE。 - Daunorubicinol 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用Aur0101(DNA拓扑异构酶II抑制剂),通过ADC连接体连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- Vc-seco-DUBA 是一种用于 ADC 的药物连接物,通过使用 DUBA(DNA 烷化剂)并通过 ADC 连接物 Vc-seco 连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- MC-VC-PABC-Aur0101 是一种用于 ADC 的药物连接体,通过使用 Aur0101(一种抑制微管的奥里斯他定类药物)并通过 ADC 连接体 MC-VC-PABC 连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- Monomethyl auristatin F(MMAF)是一种合成的抗肿瘤药物。它是一些实验性抗癌抗体药物偶联物的组成部分,例如vorsetuzumab mafodotin和SGN-CD19A。
- Aldoxorubicin(INNO-206)是多柔比星(DNA拓扑异构酶II抑制剂)的白蛋白结合前药,可在酸性条件下从白蛋白中释放。Aldoxorubicin(INNO-206)在多种癌症细胞系和小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤活性。
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ADC peptide linker
Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种可被 cathepsin 切割的 ADC peptide linker。 - PSMA-617,也被称为 vipivotide tetraxetan。它是一种配体,用于制造 177Lu-PSMA-617,这是一种用于对抗癌症的放射性分子。
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cleavable ADC linker
CL2 Linker 是一种可裂解的ADC连接体。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 在药物替代(约6)、细胞结合(Kd 约1.2 nM)、细胞毒性(IC50 约2.2 nM)和体外血清稳定性(t1/2 约20小时)方面相当。 -
DNA Topoisomerase I inhibitor
CL2A-SN-38 是一种药物连接物,由强效的 DNA拓扑异构酶I抑制剂 SN-38 和连接物 CL2A 组成,用于制造抗体药物偶联物(ADC)。CL2A-SN-38 对多种人类实体瘤类型提供显著且特异性的抗肿瘤效果。 - Duocarmycin 依靠其特有的弯曲吲哚结构和一个螺环丙基环己二烯酮电亲体来发挥抗癌活性。Duocarmycin 是一种与 DNA 次要沟结合的烷化剂,并被探索用作药物-抗体偶联物(ADCs)。
- MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用tubulysin5a(一种微管蛋白抑制剂),通过ADC连接体MC-Val-Cit-PAB连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用rifabutin(一种DNA依赖性RNA聚合酶抑制剂),通过ADC连接体MC-Val-Cit-PAB连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- MC-Val-Cit-PAB-Indibulin 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用Indibulin(一种口服的微管蛋白组装抑制剂),通过ADC连接体MC-Val-Cit-PAB连接,具有强大的抗肿瘤活性。
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protein synthesis inhibitor
MC-Val-Cit-PAB-克林霉素是一种用于ADC的药物连接体,通过使用克林霉素(一种蛋白质合成抑制剂)并通过ADC连接体MC-Val-Cit-PAB连接,具有强大的抗肿瘤活性。 - MC-Val-Cit-PAB-Retapamulin 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用Retapamulin(一种核糖体抑制剂)并通过ADC连接体MC-Val-Cit-PAB连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用dimethylDNA31,并通过ADC连接体MC-Val-Cit-PAB连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用duocarmycin(一种DNA次级沟结合烷化剂)并通过ADC连接体MC-Val-Cit-PAB连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用carfilzomib(一种不可逆的蛋白酶体抑制剂)并通过ADC连接体MC-Val-Cit-PAB连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- MC-Val-Cit-PAB-vinblastine 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用vinblastine(一种微管蛋白抑制剂),通过ADC连接体MC-Val-Cit-PAB连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用Auristatin E(一种细胞毒性微管蛋白修饰剂),通过ADC连接体MC-Val-Cit-PAB连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- MC-VC-PABC-DNA31 是一种用于抗体药物偶联物(ADC)的药物连接体,通过使用 DNA31(一种强效的 RNA 聚合酶抑制剂)并通过 ADC 连接体 MC-VC-PABC 连接,具有强大的抗肿瘤活性。
- Nitro-PDS-Tubulysin M 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用Tubulysin M(一种微管聚合抑制剂)并通过ADC连接体Nitro-PDS连接,具有强大的抗肿瘤活性。
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tubulin polymerization inhibitor
MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用Dolastatin10(一种微管蛋白聚合抑制剂),通过ADC连接体MC-Sq-Cit-PAB连接,具有强大的抗肿瘤活性。 - PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 包含 ADCs 连接器和 PROTACs,与抗体结合。PAC 来自专利 WO2017201449A1,化合物 LP2。与抗体结合的 PAC 是比 PROTAC(未结合抗体)更显著的雌激素受体-α(ERα)降解剂。
- MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib 是一种用于ADC的药物连接体,通过使用 Gefitinib(一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂),通过 ADC 连接体 MC-Sq-Cit-PAB 连接,具有强大的抗肿瘤活性。
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DNA alkylating agent
(+)-CBI-CDPI2 是 CC-1065 的增强功能类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI2 是一种 抗体药物偶联物(ADCs)毒素。 -
DNA alkylating agent
(+)-CBI-CDPI1 是 CC-1065 的增强功能类似物。(+)-CBI-CDPI1 是一种 DNA 烷化剂。(+)-CBI-CDPI1 是一种 抗体药物偶联物(ADCs)毒素。 -
DNA alkylating agent
Duocarmycin GA 是一种抗体药物偶联物(ADCs)毒素。Duocarmycin 是一种 DNA 烷基化剂,能够结合到 DNA 的小沟中。Duocarmycin GA 可用于对抗多药耐药细胞系。 -
Microtubule inhibitor
VCP-Eribulin 包含 ADCs 连接器(VCP)和 Eribulin。Eribulin 是一种机制独特的用于癌症治疗的微管抑制剂。VCP-Eribulin 是基于 Eribulin 的抗体偶联药物。 -
Microtubule inhibitor
Mal-PEG2-VCP-Eribulin 包含 ADCs 连接器(Mal-PEG2-VCP)和 Eribulin。Eribulin 是一种机制独特的用于癌症治疗的微管抑制剂。Mal-PEG2-VCP-Eribulin 是基于 Eribulin 的抗体偶联药物。 - MC-GGFG-DX8951 是一种用于 ADC 的药物连接体,具有抗肿瘤活性,通过使用 DX8951(一种 DNA拓扑异构酶I抑制剂),通过蛋白酶可裂解的 MC-GGFG 连接体连接。
- DBCO-NHS 酯 2 是一种可裂解的连接剂,用于制造抗体药物偶联物(ADC)。DBCO-NHS 酯 2 是二苯甲基环辛炔(DBCO)的衍生物,用于无铜点击化学。