微信关注
Total item
Cart Subtotal
￥ 0.00 - 主页 /
- Featured Products
Featured Products
| Catalog No. | Product Name | Application | Information |
|---|---|---|---|
|
|
|
Estrogen receptor 拮抗剂
|
(E/Z)-4-hydroxy Tamoxifen是他莫昔芬的活性代谢产物，是一种选择性雌激素受体（ER）调节剂，广泛用于乳腺癌的治疗和化学预防治疗。
|
|
|
|
Histamine H4 receptor 拮抗剂
|
943931 2HCl是一种有效的选择性组胺H4受体拮抗剂（人和大鼠受体的pKi值分别为7.15和8.12）。
|
|
|
|
BCL-XL 抑制剂
|
A-1155463是一种高效且选择性强的BCL-XL抑制剂，A-1155463显示与BCL-XL的皮摩尔结合亲和力（Ki = <0.01 nM），与BCL-2的结合力弱1000倍以上（Ki = 80 nM） 和相关蛋白BCL-W（Ki = 19 nM）和MCL-1（Ki> 440 nM）。
|
|
|
|
mGluR-1 拮抗剂
|
841720是一种有效的非竞争性mGluR-1拮抗剂，相对于mGluR-5具有34倍的选择性（IC50值分别为10和342 nM）。
|
|
|
|
Bcl-2 抑制剂
|
ABT-199 (Venetoclax) 是一种所谓的BH3类似药物，旨在阻断Bcl 2蛋白的功能。
|
|
|
|
Bcl-2 抑制剂
|
ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-2家族抑制剂 (Bcl-2，Bcl-xL和Bcl-w的Ki <1 nmol/L)。ABT-263对Bcl- xL，Bcl-2和Bcl-w，( Ki≤1nmol/ L) 维持高亲和力，但与Mcl-1和A1的结合更弱。
|
|
|
|
Bcl-2 抑制剂
|
ABT-737是一种类BH3抑制剂，能同时抑制Bcl-xL，Bcl-2和Bcl-w，EC50分别为78.7 nM，30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1，Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。
|
|
|
|
EGFR 抑制剂
|
AG 490是EGF受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂 (EGFR和ErbB2的IC50值分别为2和13.5μM)。也抑制对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src无活性的JAK2。
|
|
|
|
LPA1 Receptor 拮抗剂
|
AM095 free base是一种新型，有效且口服可生物利用的溶血磷脂酸1型受体（LPA1）拮抗剂，对小鼠或重组人LPA1的IC50值分别为0.73和0.98μM。
|
|
|
|
Amyloid β-Peptide (1-42) human是由淀粉样蛋白前体蛋白加工而成的36-C43个氨基酸的肽。Amyloid β-Peptide (1-42) human是一种42个氨基酸的肽，在阿尔茨海默病的发病机理中起关键作用。
|
|
|
|
|
EGFR 抑制剂
|
AV-412是一种EGFR / HER2抑制剂，可与表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）结合并抑制其生长，这可能会导致肿瘤生长和血管生成受到抑制。
|
|
|
|
Mcl-1 抑制剂
|
AZD-5991是一种有效的选择性Mcl-1抑制剂，在FRET分析中的IC50为0.7 nM，在表面等离子体共振（SPR）分析中的Kd为0.17 nM。
|
|
|
|
Bax activator
|
BAM 7使用FITC-BIM SAHB和BAX在竞争性FP分析中测得的EC50?3.3 μM结合BAX触发位点。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
BAY 80-6946 (Copanlisib)是具有潜在抗肿瘤活性的磷酸肌醇3激酶（PI3K）抑制剂。
|
|
|
|
Bcl-2 抑制剂
|
Bcl-2 Inhibitor包含两种互变异构体的混合物。一种有效的，细胞可渗透的Bcl-2抑制剂与Bak BH3肽竞争体外结合Bcl-2和Bcl-XL的作用（分别为IC50 = 10 uM和7 uM）。
|
|
|
|
PI3K/mTOR 抑制剂
|
BEZ235 (NVP-BEZ235,Dactolisib)是通过与这些酶的ATP结合裂隙结合来抑制PI3K和mTOR激酶活性。
|
|
|
|
Bcl-XL 拮抗剂
|
BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂，Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂?
|
BKM120 (NVP-BKM120,Buparlisib)是生物可利用的口服泛I类磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）激酶抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的。对VPS34，mTOR，DNAPK的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
BYL719 (Alpelisib)是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM 。具有潜在的抗肿瘤活性。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
CAL-101 (GS-1101,Idelalisib)是PI3K的同种型选择性抑制剂，可诱导慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞凋亡。
|
|
|
|
β3 adrenergic 激动剂
|
CL 316243 disodium salt是一种3β-肾上腺素能激动剂，被开发为一种抗肥胖和糖尿病的药物，并使小鼠的血糖水平迅速下降。
|
|
|
|
CM 346 (Afobazole)具有抗焦虑和神经保护活性，不会产生镇静和肌肉松弛的效果。
|
|
|
|
|
PI3K/HDAC 抑制剂
|
CUDC-907 (Fimepinostat)是针对PI3K和HDAC的单一小分子抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。
|
|
|
|
LRRK2 抑制剂
|
CZC-25146是一种高效、选择性的LRRK2抑制剂。CZC-25146可防止突变LRRK2对培养的啮齿动物和人神经元的损伤。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
CZC24832是一种有效的选择性PI3Kγ抑制剂(在PI3Kγ依赖性fMLP诱导的中性粒细胞迁移试验中IC50 = 1.0 μM)。
|
|
|
|
FGFR1/2/3 抑制剂
|
Debio-1347 (CH5183284)是成纤维细胞生长因子受体亚型1（FGFR-1），2（FGFR-2）和3（FGFR-3）的生物利用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
|
|
|
|
p38 MAPK 抑制剂
|
Dilmapimod是p38 MAPK抑制剂。
|
|
|
|
EGFR 抑制剂
|
Erlotinib是一种表皮生长因子受体抑制剂（EGFR抑制剂），抑制纯化 EGFR 激酶的 IC50 为2 nM。厄洛替尼以可逆方式与受体的三磷酸腺苷（ATP）结合位点结合。为了传递信号，需要将两个EGFR分子聚在一起形成同型二聚体。然后，这些分子利用ATP分子在酪氨酸残基上彼此进行反磷酸化，从而产生磷酸酪氨酸残基，将磷酸酪氨酸结合蛋白募集到EGFR，从而组装将信号级联转导至细胞核或激活其他细胞生化过程的蛋白复合物。当厄洛替尼与EGFR结合时，就不可能在EGFR中形成磷酸酪氨酸残基，并且不会引发信号级联。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
GDC-0941 (Pictilisib)是一种强效、选择性、口服生物可利用的I类PI3激酶(PI3K)抑制剂，p110 α、β、δ和γ亚型、DNA-PK和mTOR的IC50值分别为3、33、3、75、1230和580 nM。
|
|
|
|
mTOR/PI3K 抑制剂
|
GSK1059615是PI3Kα (IC50 = 2 nM)的强效、可逆、ATP竞争性噻唑烷二酮抑制剂。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
GSK2636771是一种有效的口服生物可用的PI3Kβ选择性抑制剂。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
LY294002是PI3k抑制剂（IC50约为10μM）和酪蛋白激酶II抑制剂。
|
|
|
|
PI3K/mTOR Dual 抑制剂
|
LY3023414是从专利WO/2012097039A1（化合物实施例1）中提取的I类PI3K同种型，mTOR和DNA-PK的口服ATP竞争性抑制剂，对Akt1（pT308）的IC50为64.9 nM，42.1 nM，10.6 nM和19.1 nM。），Akt1（pS473），P70S6（pT389），S6RP（pS240/242）。
|
|
|
|
Mcl-1 抑制剂
|
MIM1是Mcl-1（IC50 = 4.8μM）的选择性小分子抑制剂，可克服Mcl-1依赖性白血病细胞的存活。
|
|
|
|
DNA-PK 抑制剂
|
NU-7441 (KU-57788)是一种有效的选择性DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂。对于DNA-PK，mTOR，PI 3-K，ATM和ATR，IC50值分别为14、1700、5000，> 100000和> 100000 nM。
|
|
|
|
Bcl-2 抑制剂
|
Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂，拮抗所有抗凋亡Bcl-2家族蛋白（平均IC50，3 umol/L），包括Mcl-1（IC50，2.9 umol/L）和Bfl-1（IC50，5 umol/L）。
|
|
|
|
SREBP 抑制剂
|
PF 429242是固醇调节元件结合蛋白（SREBP）位点1蛋白酶的可逆竞争性抑制剂。
|
|
|
|
muscarinic M(3) receptor 拮抗剂
|
PF-3635659是有效的毒蕈碱M3受体拮抗剂。
|
|
|
|
EGFR 抑制剂
|
PF299804是一种有效的，可口服的酪氨酸激酶人表皮生长因子受体（HER）1（EGFR），HER2和HER4不可逆抑制剂。
|
|
|
|
p110δ 抑制剂
|
PI-3065是p110δ激酶的小分子和选择性抑制剂，Ki值为1.5nM，IC50值为5nM。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
PIK-75是一种p110α抑制剂，IC50值为5.8nM。在p110γ和p110β的效果较差，IC50值为0.076 ?M和1.3 ?M。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM；抑制PI3Kα，IC50为39 nM。
|
|
|
|
Bcl-2 抑制剂
|
Sabutoclax (BI-97C1)是pan-Bcl-2抑制剂，包括Bcl-xL，Bcl-2，Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM，0.32 μM，0.20 μM和0.62 μM。
|
|
|
|
VEGFR/FGFR/EGFR 抑制剂?
|
SU-5402是有效且选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)抑制剂(在VEGFR2, FGFR1, PDGFRβ和EGFR处IC50值分别为0.02、0.03、0.51和> 100μM)。
|
|
|
|
CDK2 抑制剂
|
SU9516是一种有效的选择性cdk2抑制剂。它抑制pRb磷酸化，导致增强的pRB/E2F复合物形成，并诱导G1和G2-M细胞周期停滞。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
TGX-221是PI3Kp110β的有效，选择性和细胞渗透性抑制剂。
|
|
|
|
Mcl-1 抑制剂
|
UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，显示出对Bcl-2家族其他成员的选择性。
|
|
|
|
VcMMAE是一种抗体-药物偶联物（ADC），通过使用抗核分裂剂单甲基auristatin E（MMAE）（通过溶酶体可裂解的二肽缬氨酸-瓜氨酸（vc）连接），具有强大的抗肿瘤活性。
|
|
|
|
|
Bcl-xL 抑制剂
|
WEHI-539 hydrochloride是BCL-xL的小分子抑制剂，IC50值为1.1 nM。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
XL147 analogue是一种有效的，选择性的，口服可生物利用的I类磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）小分子抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，对PI3Kβ作用效果稍弱。具有潜在的抗肿瘤活性。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
YM201636是PIKfyve的细胞渗透性和选择性抑制剂（IC50 = 33 nM）。
|
|
|
|
CCK-2 receptor 拮抗剂
|
Z-360 calcium salt (Nastorazepide calcium salt)是一种选择性口服可口服的1,5-苯并二氮杂卓衍生物胃泌素/胆囊收缩素2（CCK-2）受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
|
|
|
|
JAK/STAT 抑制剂
|
ZM 449829是有效的、选择性的JAK3抑制剂（Janus酪氨酸激酶3），与JAK3 ATP位点竞争性结合。
|
|
|
|
PI3K 抑制剂
|
ZSTK474是I类磷脂酰肌醇3激酶同工型的ATP竞争性抑制剂。
|