Angiogenesis
Angiogenesis is the formation and remodelling of new blood vessels and capillaries from growth of pre-existing blood vessels. It normally occurs during wound healing and embryonic development, but is also required for tumour growth and metastasis in cancer.
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RTK 抑制剂
Nintedanib esylate是多种受体酪氨酸激酶（RTK）和非受体酪氨酸激酶（nRTK）的有效抑制剂。
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- Thibaut Fourniols, .et al. Inhibition of Colorectal Cancer-Associated Fibroblasts by Lipid Nanocapsules Loaded With Acriflavine or Paclitaxel, Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
- Majid Momeny, .et al. Cediranib, an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor kinases, inhibits proliferation and invasion of prostate adenocarcinoma cells, Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
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FGFR 抑制剂
AZD4547是一种有效，选择性和口服活性的pan-FGFR抑制剂，对于FGFR1、2、3和4的IC50分别为0.2、2.5、1.8和165 nM。
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- Ryuma Tokunaga, .et al. Fibroblast growth factor receptor 2 expression, but not its genetic amplification, is associated with tumor growth and worse survival in esophagogastric junction adenocarcinoma, Oncotarget, 2016, Apr 12; 7(15): 19748-19761 PMID: 26933914
- Mitsuko Kawano, .et al. FGF18 signaling in the hair cycle resting phase determines radioresistance of hair follicles by arresting hair cycling, Adv Radiat Oncol, 2016, Jul-Sep; 1(3): 170-181 PMID: 28740887
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VEGFR 抑制剂
Pazopanib (GW-786034)是VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-a/β和c-kit的有效且选择性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可阻止肿瘤生长并抑制血管生成。
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- Koide H, .et al. Substrate-dependent effects of molecular-targeted anticancer agents on activity of organic anion transporting polypeptide 1B1, Xenobiotica, 2018, Oct;48(10):1059-1071 PMID: 29034773
- Ellawatty WEA, .et al. Organic cation transporter 1 is responsible for hepatocellular uptake of the tyrosine kinase inhibitor pazopanib, Drug Metab Dispos, 2018, Jan;46(1):33-40 PMID: 29089306
- Fujita KI, .et al. Involvement of the Transporters P-Glycoprotein and Breast Cancer Resistance Protein in Dermal Distribution of the Multikinase Inhibitor Regorafenib and Its Active Metabolites, J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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FGFR 抑制剂
BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的选择性抑制剂，具有成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶1、2、3和4的潜在抗血管生成和抗肿瘤活性（对于FGFR1，FGFR2，FGFR3，IC50值为0.9、1.4、1.0和60 nM， 和FGFR4）。
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- Takehito Yamamoto, .et al. Chemosensitivity of Patient-Derived Cancer Stem Cells Identifies Colorectal Cancer Patients with Potential Benefit from FGFR Inhibitor Therapy, Cancers (Basel), 2020, Jul 22;12(8):E2010 PMID: 32708005
- Daniel Limonta, .et al. Fibroblast growth factor 2 enhances Zika virus infection in human fetal brain, J Infect Dis, 2019, 2019 PMID: 30799482
- Li Li, .et al. Evidence for activated Lck protein tyrosine kinase as the driver of proliferation in acute myeloid leukemia cell, CTV-1, Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Anil Kumar, .et al. Human Sertoli cells support high levels of Zika virus replication and persistence, Sci Rep, 2018, 8: 5477 PMID: 29615760
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BCR-ABL 抑制剂
AP24534 (Ponatinib)是有效的多激酶和pan-BCR-ABL抑制剂。
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- Aya Hasan Alshammari, .et al. Discrimination of hand-foot skin reaction caused by tyrosine kinase inhibitors based on direct keratinocyte toxicity and vascular endothelial growth factor receptor-2 inhibition, Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Yamamoto Y, .et al. Development of a sandwich enzyme-linked immunosorbent assay for the quantification of ponatinib in serum, Anal Biochem, 2019, Feb 13. pii: S0003-2697(18)31083-2 PMID: 30771339
- N Naganna, .et al. Amino alkynylisoquinoline and alkynylnaphthyridine compounds potently inhibit acute myeloid leukemia proliferation in mice, EBioMedicine, 2019, Jan 24. pii: S2352-3964(19)30012-X PMID: 30686755
- Takuya Hirao, .et al. Altered intracellular signaling by imatinib increases the anti-cancer effects of tyrosine kinase inhibitors in chronic myelogenous leukemia cells, Cancer Sci, 2018, Jan; 109(1): 121-131 PMID: 29121435
- Brittany M. Duggan, .et al. Tyrosine kinase inhibitors of Ripk2 attenuate bacterial cell wall-mediated lipolysis, inflammation and dysglycemia, Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
- Fujita KI, .et al. Involvement of the Transporters P-Glycoprotein and Breast Cancer Resistance Protein in Dermal Distribution of the Multikinase Inhibitor Regorafenib and Its Active Metabolites, J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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EGFR 抑制剂
WZ4002是一种新型的，突变选择性EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)，在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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HER2 抑制剂
Lapatinib是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，可阻断HER2生长受体途径。
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HDAC 抑制剂
CUDC-101是一种抑制多种靶标的新型化合物，旨在抑制HDAC，EGFR和Her2。
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EGFR 抑制剂
WZ8040是一种新型的EGFR抑制剂，可抑制含有EGFR-T790M的细胞系的生长并抑制EGFR磷酸化。
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EGFR 抑制剂
WZ3146是EGFR受体激酶突变体的抑制剂，该突变体在活性位点网守残基（T790M）中带有突变，并且对野生型EGFR激酶的效力要低得多。
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EGFR 抑制剂
PD153035 (HCl salt)是EGFR酪氨酸激酶活性的极其有效和特异的抑制剂。
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EGFR 抑制剂
BMS 599626 (AC480)是一种选择性的，高效效的HER1，HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂（IC50分别为22、32和190 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。
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HER2 抑制剂
Arry-380 analog是一种ErbB-2抑制剂，可选择性结合并抑制ErbB-2的磷酸化，从而导致表达ErbB-2的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。
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EGFR 抑制剂
AEE788是一种口服生物可用的多受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制EGFR，HER2和VEGF2酪氨酸激酶的磷酸化。
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EGFR 抑制剂
Chrysophanic acid (Chrysophanol)是通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖。
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EGFR, HER2 and VEGFR 抑制剂
XL647 (Tesevatinib)是一种口服生物可利用的小分子RTK抑制剂，可结合并抑制在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起主要作用的几种酪氨酸受体激酶，包括EGFR，HER2，ERBB2，VEGFR和EphB4。
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EGFR 抑制剂
AST-1306是一种新型的苯胺-喹唑啉化合物，在无细胞和基于细胞的系统中均抑制野生型表皮生长因子受体（EGFR）和ErbB2以及EGFR抗性突变体的酶活性。
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EGFR, PKA,PKC 抑制剂
Daphnetin是一种香豆素类似物，可作为几种蛋白激酶的抑制剂。它在体外抑制EGFR激酶（IC50 = 7.67 ?M），PKA（IC50 = 9.33 ?M）和PKC（IC50 = 25 ?M）。蜂胶对EGFR激酶的抑制作用与ATP竞争，对肽底物没有竞争性。还可以用作有效的抗氧化剂和抗疟疾剂。
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HER2/ErbB2 抑制剂
Mubritinib (TAK 165)是一种有效的EGFR和p34cdc2抑制剂，IC50分别为6 nM和0.2 ?M。Mubritinib（TAK 165）也抑制p33cdk2和p33cdk5。
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HER2/EGFR 抑制剂
TAK-285是一种研究性的HER2/EGFR抑制剂，可在具有完整血脑屏障 (BBB) 的大鼠中穿透CNS。TAK-285对HER2和EGFR激酶具有抑制活性，HER2和EGFR的IC50值分别为17 nmol/L (95％CI 12-24)和23 nmol/L (95％CI 18-30)。
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EGFR 抑制剂
AST-6是表皮生长因子受体1和2的新型不可逆抑制剂，可在体内外抑制肿瘤生长。
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HER2 抑制剂
Tyrphostin AG 879是神经生长因子（NGF）TrkA酪氨酸激酶活性的抑制剂。
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EGFR 抑制剂
BIBX 1382是一种细胞可渗透的嘧啶嘧啶化合物，可作为一种有效的，可逆的，ATP竞争性高选择性的EGFR抑制剂。
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EGFR 抑制剂
AG-17是人表皮样癌细胞系A431中EGFR激酶的抑制剂，IC50值为460 μM，作用于PDGFR更有效，IC50值为0.5μM。
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EGFR 抑制剂
CGP-52411是表皮生长因子受体（EGFR）的选择性抑制剂（体外IC50 = 0.3μM）。还抑制和逆转与阿尔茨海默氏病有关的Aβ42纤维的形成。
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ErbB 抑制剂
ARRY-543 (Varlitinib,ASLAN001)是一种新型口服ErbB家族抑制剂，与批准的ErbB抑制剂不同，它直接或间接靶向ErbB家族的所有成员，包括ErbB3，在治疗通过多个ErbB家族成员发出信号的肿瘤方面具有潜在优势。
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EGFR 抑制剂
CO-1686是一种新型的口服靶向共价（不可逆）抑制剂，可抑制表皮生长因子受体（EGFR）的致癌突变形式，目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。
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JAK3 抑制剂
WHI-P 154是一种JAK3抑制剂，IC50 = 1.8uM。WHI-P 154还在体外抑制巨噬细胞中的STAT1激活，iNOS表达和NO生成。
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EGFR 抑制剂
Poziotinib是一种口服生物利用的，基于喹唑啉的泛表皮生长因子受体（EGFR或HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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- Ikei S Kobayashi, .et al. EGFR-D770>GY and Other Rare EGFR Exon 20 Insertion Mutations with a G770 Equivalence Are Sensitive to Dacomitinib or Afatinib and Responsive to EGFR Exon 20 Insertion Mutant-Active Inhibitors in Preclinical Models and Clinical Scenarios, Cells, 2021, 10(12): 3561 PMID: 34944068
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EGFR 抑制剂
EGFR inhibitor是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物，可选择性抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，可阻断细胞中的受体自身磷酸化。
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EGFR 抑制剂
Compound 56是EGFR酪氨酸激酶活性的细胞渗透性，可逆性和ATP竞争性抑制剂。
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HER2 抑制剂
D-69491 (SU11464)是一种小分子HER2抑制剂，正在开发中，用于治疗HER2高表达的肿瘤，例如乳腺癌，卵巢癌，肺癌和胰腺癌。
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EGFR 抑制剂
CL-387785是EGFR的不可逆抑制剂，IC50为370+/-120 pM；能够在功能水平上克服由T790M突变引起的抗药性。
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EGFR 抑制剂
PD168393是一种有效的，细胞可渗透的，不可逆的EGFR抑制剂，IC50值为700 pM。
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EGFR inhbitor
EAI045是一种有效的选择性EGFR抑制剂。EAI045靶向选定的耐药性EGFR突变体，但保留了野生型受体。
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EGFR 抑制剂
PD158780是一种非常有效的EGFR抑制剂，IC50为0.08 nM。泛特异性的ErbB受体拮抗剂。
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Her3 (ErbB3) ligand
TX1-85-1是ErbB3抑制剂。TX2-121-1可能通过变构机制发挥Her3依赖的药理作用，从而破坏Her3与其他蛋白质（例如Her3或cMet）之间的相互作用，与此处介绍的结果一致，并且与阻断催化功能的常规激酶抑制剂不同。
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HER2 抑制剂
ARRY-380是人表皮生长因子受体酪氨酸激酶ErbB-2（也称为HER2）的口服生物利用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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EGFR 抑制剂
AG 1517是表皮生长因子受体酪氨酸激酶EGFR的有效和选择性ATP竞争性抑制剂。
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EGFR 抑制剂
AV-412 (MP412)是一种EGFR抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R/T790M和ErbB2的IC50分别为0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM。
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irreversible EGFR 抑制剂
Avitinib (AC0010)是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆EGFR抑制剂，对EGFR L858R/T790M双重突变具有突变选择性，IC50值为0.18 nM，效力比野生型EGFR（IC50值为7.68 nM）高近43倍。它具有可比的抗肿瘤活性和耐受的毒性。
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EGFR 抑制剂
Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的，高度突变选择性和不可逆的EGFR-TKI，对于Del19/T790M，L858R/T790M，Del19，Del19，IC50值分别为1.7 nM，2 nM，5 nM，20.6 nM和76 nM。L85R和野生型EGFR分别显示出更高的IC50值，即抗药性ErbB2和ErbB4。
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EGFR 抑制剂
Tyrphostin AG-528，也称为Tyrphostin B66，是EGFR蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
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EGFR/HER2 dual 抑制剂
Pyrotinib Racemate是吡罗替尼的外消旋体。吡罗替尼是一种有效的选择性EGFR/HER2双重抑制剂。
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EGFR 抑制剂
AG-494是表皮生长因子受体激酶的抑制剂，在HT-22细胞中的IC50值为1μM。
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EGFR 抑制剂
Lavendustin A是表皮生长因子（EGF）受体相关酪氨酸激酶的选择性抑制剂，IC50值为11 nM。
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EGFR 抑制剂
AG-99是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，IC50值为10μM。
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EGFR 抑制剂
AG555 is a potent epidermal growth factor receptor (EGFR) kinase inhibitor.
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EGFR 抑制剂
RG14620 is an EGFR inhibitor with an IC50 of 3 μM.
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EGFR/PI3K 双重抑制剂
MTX-211 is a dual inhibitor of EGFR and PI3K, which plays important roles in the progression of KRAS mutant colorectal cancer. MTX-211 has the potential for the treatment of KRAS mutant colorectal cancer.
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