Angiogenesis
Angiogenesis is the formation and remodelling of new blood vessels and capillaries from growth of pre-existing blood vessels. It normally occurs during wound healing and embryonic development, but is also required for tumour growth and metastasis in cancer.
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Dual FLT3/CDK4 抑制剂
AMG-925是一种有效，选择性和生物利用性的FLT3/细胞周期蛋白依赖性激酶4（CDK4）双激酶抑制剂。
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RET kinase 抑制剂
AST487是Ret激酶抑制剂/FLT3抑制剂，对Ret的IC50为0.88 uM。
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FLT3 抑制剂
SU5614是有效的选择性FLT3抑制剂。SU5614恢复了FL依赖性细胞中FLT3配体（FL）的抗凋亡和增殖活性。
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Dual MER/FLT3 抑制剂
UNC-2025是一种有效的且可生物利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM和0.8 nM，选择性是Axl和Tyro3的20倍。
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FLT3 抑制剂
BPR1J-097是一种新颖的小分子FLT-3抑制剂，具有良好的体内抗肿瘤活性。
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FLT3 抑制剂
FLT3-IN-1是一种新型的有效选择性Flt3抑制剂，IC50为10 nM。抗表达FLT3-ITD的MV4-11细胞，IC50为6 nM。
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FLT3 抑制剂
FLT3-IN-2是有效的FLT3抑制剂。
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JAK2/FLT3 抑制剂
Pacritinib (SB1518)是Janus激酶2（JAK2）和JAK2突变体JAK2V617F的口服生物利用抑制剂，无细胞试验中IC50分别为23和22 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib与JAK2竞争ATP结合，这可能导致抑制JAK2活化，抑制JAK-STAT信号传导途径以及半胱天冬酶依赖性凋亡。
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- Daniel Doheny, .et al. Combined inhibition of JAK2-STAT3 and SMO-GLI1/tGLI1 pathways suppresses breast cancer stem cells, tumor growth, and metastasis, Oncogene, 2020, Oct;39(42):6589-6605 PMID: 32929154
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CSF1/Kit/FLT3 抑制剂
Pexidartinib (PLX3397)是KIT，CSF1R和FLT3的小分子酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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- Lu Luo, .et al. Intermittent theta-burst stimulation improves motor function by inhibiting neuronal pyroptosis and regulating microglial polarization via TLR4/NF κB/NLRP3 signaling pathway in cerebral ischemic mice, J Neuroinflammation, 2022, Jun 11;19(1):141 PMID: 35690810
- Sarah R Anderson,, .et al. Neuronal apoptosis drives remodeling states of microglia and shifts in survival pathway dependence, bioRxiv, 2022, 01.05.475126
- Hannah D Mason, .et al. Glia limitans superficialis oxidation and breakdown promotes cortical cell death after repeat head injury, JCI Insight, 2021, Oct 8;6(19):e149229 PMID: 34428178
- Chritica Lodder, .et al. CSF1R inhibition rescues tau pathology and neurodegeneration in an A/T/N model with combined AD pathologies, while preserving plaque associated microglia, Acta Neuropathol Commun, 2021, Jun 8;9(1):108 PMID: 34103079
- Anderson SR, .et al. Developmental Apoptosis Promotes a Disease-Related Gene Signature and Independence from CSF1R Signaling in Retinal Microglia, Cell Rep, 2019, May 14;27(7):2002-2013.e5 PMID: 31091440
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FLT3 抑制剂
AC220 (Quizartinib)是一种有效的选择性FLT3抑制剂，对于MC4-11和A375，IC50分别为0.56±0.3 nM和> 10 mM。
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- N Naganna, .et al. Amino alkynylisoquinoline and alkynylnaphthyridine compounds potently inhibit acute myeloid leukemia proliferation in mice, EBioMedicine, 2019, Jan 24. pii: S2352-3964(19)30012-X PMID: 30686755
- Cong Li, .et al. AMG 925 is a dual FLT3/CDK4 inhibitor with the potential to overcome FLT3 inhibitor resistance in acute myeloid leukemia., Mol Cancer Ther., 2015, Feb;14(2):375-83. PMID: 25487917
- Yaping Zhang, .et al. FLT3 and CDK4/6 inhibitors: Signaling mechanisms and tumor burden in subcutaneous and orthotopic mouse models of acute myeloid leukemia, J Pharmacokinet Pharmacodyn., 2014, 41(6): 675-691. PMID: 25326874
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Apoptotic, antiproliferative and antiangiogenic agent
2-Methoxyestradiol是一种凋亡，抗增殖和抗血管生成剂。通过两种途径诱导p53诱导的细胞凋亡：p38和NF-κB的激活；和激活JNK和AP-1导致Bcl-2磷酸化。
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HIFα 抑制剂
FM19G11是缺氧诱导因子α（HIFα）的抑制剂，缺氧诱导因子α（HIFα）是一种转录因子，可对细胞环境中可用氧的变化做出响应。
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HIF-2 抑制剂
HIF-C2是一种有效的选择性缺氧诱导因子2（HIF-2）变构抑制剂。
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HIF 抑制剂
BAY 87-2243是低氧诱导基因激活的高效选择性抑制剂，通过抑制线粒体复合体I具有抗肿瘤活性。
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HIF-1alpha 抑制剂
PX-478 HCl是HIF-1alpha抑制剂，也是具有潜在抗肿瘤活性小分子。PX-478对已建立的人类肿瘤异种移植物具有出色的活性，可提供具有HIF-1水平正相关的延长的生长延迟的肿瘤消退。PX-478是高度水溶性的分子，具有良好的i.v.，i.p.和p.o.抗肿瘤活性。
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HIF-PH 抑制剂
Molidustat是一种新型的低氧诱导因子（HIF）脯氨酰羟化酶（PH）抑制剂，可刺激促红细胞生成素（EPO）的产生和红细胞的形成。
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HIF-1α 抑制剂
Hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)是一种转录因子，可控制参与糖酵解，血管生成，迁移和侵袭的基因。棘霉素是HIF-1介导的基因转录的细胞可渗透抑制剂
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HIF-prolyl hydroxylase 抑制剂
FG-2216是一种有效的HIF-脯氨酰羟化酶抑制剂，对PDH2酶的IC50为3.9 uM；生物利用度并在体内诱导显着且可逆的Epo诱导。
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HIF-PHD 抑制剂 II
JNJ-42041935是有效的(pKi = 7.3-7.9)，2-氧戊二酸竞争性，可逆和选择性PHD酶抑制剂。
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HIF-prolyl hydroxylase 抑制剂
GSK1278863是新型的HIF-脯氨酰羟化酶抑制剂。
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PKM2 Activator
DASA-58是一种有效的丙酮酸激酶M2（PKM2）活化剂。其中AC90和AC50分别为680 nM，38 nM。
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HIF-2a translation 抑制剂
HIF-2a Translation Inhibitor（IC50值为5 uM）；独立于HIF-2a mRNA表达或HIF-2a蛋白稳定性，并独立于mTOR活性，降低常氧和低氧状态下HIF-2a蛋白和HIF-2a目标基因的表达。此外，翻译抑制剂76增强了IRP1与HIF-2a IRE（铁反应元件）的结合。
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HIF-1 抑制剂
LW6是新型HIF-1抑制剂，IC50为4.4 uM。
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HIF prolyl-hydroxylase 抑制剂
Vadadustat，也称为AKB-6548和PG-1016548，是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酸双加氧酶抑制剂。
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HIF-1 抑制剂
IDF 11774是一种低氧诱导因子-1（HIF-1）抑制剂。它降低了HIFα-1的HRE荧光素酶活性；（IC50＝3.65 μM），并阻断HIF116结肠癌细胞缺氧下的HIFα-1的积累。
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HIF hydroxylase 抑制剂
Desidustat是抗贫血药物的候选药物。它是从专利WO 2014102818 A1，化合物实施例2中提取的HIF羟化酶的抑制剂。
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HIF-2alpha inhibitor
PT2977 is HIF-2alpha inhibitor with an IC50 of 9 nM.
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HIF 抑制剂
Chetomin是Chaetomium spp的抗生素代谢产物。它对革兰氏阳性细菌具有抑菌作用。
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HIF 抑制剂
KC7F2是HIF-1α蛋白翻译的抑制剂，但不是转录的抑制剂，可抑制蛋白质合成的两个关键调节子，即真核翻译起始因子4E结合蛋白1（4EBP1）和p70 S6激酶（S6K）的磷酸化。
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HIF activator
ML-228是HIF信号通路的激活剂，如HIF反应元件（HRE）报告基因分析，HIF-1α核易位分析和VEGF表达增加所证明。
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HIF-1 inhibitor
SYP-5 is a novel HIF-1 inhibitor, suppresses tumor cells invasion and angiogenesis.
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pan HIF PHD1-3 inhibitor
MK-8617 is an orally active pan-inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1-3 (HIF PHD1-3) with an IC50 of 1 nM for PHD2.
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HIF-1α/von Hippel-Lindau interaction inhibitor
ZINC13466751 is a potent inhibitor of HIF-1α/von Hippel-Lindau interaction with an IC50 of 2.0 ?M.
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HIF1α inhibitor
EL102 is a inhibitor of HIF1α , Which can inhibit tubulin polymerisation and decreased microtubule stability.
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HIF-2α inhibitor
(Rac)-PT2399 (Compound 10e), the racemate of PT2399, acts as a potent and specific hypoxia-inducible factor 2a (HIF-2α) inhibitor with an IC50 of 0.01 μM.
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HIF-2α inhibitor
PT-2385 is a selective HIF-2α inhibitor with a Ki of less than 50 nM.
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HIF-1?? inhibitor
AFP464, is an active HIF-1α inhibitor with an IC50 of 0.25 μM, also is a potent aryl hydrocarbon receptor (AhR) activator.
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HIF-PHD 抑制剂
IOX2是一种有效的HIF-1α脯氨酰羟化酶2（PHD2）抑制剂，在无细胞分析中的IC50为21 nM，选择性是JMJD2A，JMJD2C，JMJD2E，JMJD3或2OG加氧酶FIH的100倍以上。
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HIF-PH 抑制剂
DMOG是HIF-PH的细胞渗透性竞争性抑制剂。它可在正常的氧气张力下（0.1至1 mM的浓度）稳定HIF-1α表达。
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- Hideaki Nakamura, .et al. Differentiated embryo chondrocyte plays a crucial role in DNA damage response via transcriptional regulation under hypoxic conditions, PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
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Oroxylin A是一种O-甲基化的黄酮，具有多巴胺再摄取抑制剂的活性，并且是GABAA受体的苯二氮卓部位的负变构调节剂。
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- Paramesha Bugga, .et al. Sirt3 ameliorates mitochondrial dysfunction and oxidative stress through regulating mitochondrial biogenesis and dynamics in cardiomyoblast, Cell Signal, 2022, Jun;94:110309 PMID: 35304284
- Bugga Paramesha, .et al. Sirt1 and Sirt3 Activation Improved Cardiac Function of Diabetic Rats via Modulation of Mitochondrial Function, Antioxidants (Basel), 2021, Feb 24;10(3):338 PMID: 33668369
- Mai Nagasaka, .et al. Anti-Tumorigenic Activity of Chrysin from Oroxylum indicum via Non-Genotoxic p53 Activation through the ATM-Chk2 Pathway, Molecules, 2018, Jun; 23(6): 1394 PMID: 29890668
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HIF-PHs 抑制剂
FG-4592 (Roxadustat)是一种用于CKD贫血的新型缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂。
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- Singh C, .et al. Serine and 1-carbon metabolism are required for HIF-mediated protection against retinopathy of prematurity, JCI Insight, 2019, Jul 25;4(14) PMID: 31341109
- Hideaki Nakamura, .et al. Differentiated embryo chondrocyte plays a crucial role in DNA damage response via transcriptional regulation under hypoxic conditions, PLoS One, 2018, 13(2): e0192136 PMID: 29466367
- Singh C, .et al. 3-Hydroxypyruvate Destabilizes Hypoxia Inducible Factor and Induces Angiostasis, Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, Jul 2;59(8):3440-3448 PMID: 30025089
- George Hoppe, .et al. Comparative systems pharmacology of HIF stabilization in the prevention of retinopathy of prematurity, Proc Natl Acad Sci U S A, 2016, May 3; 113(18): E2516–E2525 PMID: 27091985
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Microtubule 抑制剂
NPI-2358 (Plinabulin)是NPI-2350的合成类似物，NPI-2350是从曲霉属（Aspergillus sp.）分离的天然产物，可解聚A549人肺癌细胞中的微管。
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VDA
Oxi4503是一种新型血管靶向剂，与康普他汀A-4磷酸酯相比，对血流和抗肿瘤活性有影响。
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YAP 抑制剂
Verteporfin是抑制TEAD-YAP缔合和YAP诱导的肝过度生长的小分子。它也是一种有效的第二代光敏剂，衍生自卟啉。
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- Po-Ju Lee, .et al. Epstein-Barr viral product-containing exosomes promote fibrosis and nasopharyngeal carcinoma progression through activation of YAP1/FAPα signaling in fibroblasts, J Exp Clin Cancer Res, 2022, Aug 20;41(1):254 PMID: 35986369
- Wang Y, .et al. Verteporfin inhibits lipopolysaccharide-induced inflammation by multiple functions in RAW 264.7 cells, Toxicol Appl Pharmacol, 2019, 2019 Dec 5;387:114852 PMID: 31812773
- Abe T, .et al. Role of YAP Activation in Nuclear Receptor CAR-Mediated Proliferation of Mouse Hepatocytes, Toxicol Sci, 2018, Oct 1;165(2):408-419 PMID: 29893953
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Vascular Disrupting Agent (VDA)
DMXAA (ASA404,Vadimezan)是一种肿瘤血管破坏剂（tumor-VDA），也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂。
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- Zhang X, .et al. Discovery and Mechanistic Study of a Novel Human-Stimulator-of-Interferon-Genes Agonist, ACS Infect Dis, 2019, May 14 PMID: 31060350
- Bowei Liu, .et al. A cell-based high throughput screening assay for the discovery of cGAS-STING pathway agonists, Antiviral Res, 2017, Nov; 147: 37-46 PMID: 28982551
- Fang Guo, .et al. Activation of Stimulator of Interferon Genes in Hepatocytes Suppresses the Replication of Hepatitis B Virus, Antimicrob Agents Chemother, 2017, Oct; 61(10): e00771-17 PMID: 28717041
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RAF/VEGFR 抑制剂
RAF265 (CHIR-265)是一种口服，高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂，可控制或正常化VEGFR-2，同时抑制B-raf和c-Raf突变以预防癌症。
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c-Met 抑制剂
MGCD-265 (Glesatinib)是一种多靶酪氨酸激酶抑制剂，可与多种RTK（包括c-Met受体（HGFR）结合并抑制其磷酸化。Tek/Tie-2受体；VEGFR类型1、2和3；和MST1R。
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c-Met 抑制剂
BMS-794833是Met和VEGFR-2的有效ATP竞争性抑制剂，IC50为1.7和15 nM。
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VEGFR 抑制剂
Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种小分子蛋白激酶抑制剂，可抑制抑制所有已知VEGF受体以及血小板衍生的生长因子受体β和c-kit的血管生成，但对VEGFR-2的选择性最高。
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Aurora A / FLT3 抑制剂
ENMD-2076具有针对Aurora A和Flt3的选择性活性，IC50为14 nM和1.86 nM，对Aurora A的选择性是Aurora B的25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3，FGFR1和FGFR2和PDGFRα的作用较小。阶段2。
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