Angiogenesis
Angiogenesis is the formation and remodelling of new blood vessels and capillaries from growth of pre-existing blood vessels. It normally occurs during wound healing and embryonic development, but is also required for tumour growth and metastasis in cancer.
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FGFR4 抑制剂
H3B-6527是一种高度选择性的FGFR4抑制剂，在FGF19扩增的细胞系和小鼠中具有强大的抗肿瘤活性。
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FGFR 抑制剂
Derazantinib (ARQ-087)是成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的口服生物利用抑制剂，对于FGFR2的IC50值为1.8 nM，对于FGFR1和3的IC50值为4.5 nM，对FGFR4的效力较低（IC50 = 34 nM）。它还抑制RET，DDR2，PDGFRβ，VEGFR和KIT。
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FGFR 抑制剂
Rogaratinib，也称为BAY-1163877，是一种异常的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂。
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FGFR 抑制剂
PD166866是FGFR1抑制剂，IC50值为55 nM，对c-Src，PDGFR-b，EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶或MEK，PKC和CDK4无影响。
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FGFR1/DDR2 inhibitor
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 is an inhibitor of fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) and discoindin domain receptor 2 (DDR2), with IC50 values of 31.1 nM, 108.4 nM and 3.2 nM for FGFR1, KG-1, and DDR2, respectively.
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FGFR4 inhibitor
Roblitinib (FGF-401; Compound Example 83) is a highly selective and potent FGFR4 inhibitor with an IC50 of 1.9 nM. Roblitinib has antitumor activity.
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FGFR/VEGFR 抑制剂
ODM-203 is a potent FGFR and VEGFR families inhibitor with IC50s of 11, 16, 6, 35 nM towards recombinant FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4 as well as 26, 9, 5 nM towards VEGFR1, VEGFR2 and VEGFR3, respectively.
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MET, AXL/MER, and FGFR1/2/3 inhibitor
S49076 is a novel, potent inhibitor of MET, AXL/MER, and FGFR1/2/3 with IC50 values below 20 nM.
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FGFR3 inhibitor
Dovitinib(CHIR-258; TKI258) lactate is a potent inhibitor of fibroblast growth factor receptor 3 (FGFR3) with an IC50 of 5 nM.
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RTK 抑制剂
Dovitinib是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制通过ZNF198-FGFR1或BCR-FGFR1转化为IL3独立性的Ba / F3细胞，IC50值分别为150 nM和90 nM。
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- Yunping Hu, .et al. FGFR1/MAPK-directed brachyury activation drives PD-L1-mediated immune evasion to promote lung cancer progression, Cancer Lett, 2022, Oct 28;547:215867 PMID: 35985510
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Aurora 抑制剂
Danusertib (PHA-739358)是Aurora A/B/C的Aurora激酶抑制剂，在无细胞分析中的IC50为13 nM/79nM/61 nM，对Abl，TrkA，c-RET和FGFR1以及更低的浓度具有中等效力 对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等有效。
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VEGFR 抑制剂
Bibf1120 (Nintedanib)是一种新型的三联血管激酶抑制剂，可同时抑制三种生长因子受体：VEGFR，PDGF和FGFR。
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- Majid Momeny, .et al. Cediranib, a pan-inhibitor of vascular endothelial growth factor receptors, inhibits proliferation and enhances therapeutic sensitivity in glioblastoma cells, Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Chun-Jung Chang, .et al. Overcoming interferon (IFN)-γ resistance ameliorates transforming growth factor (TGF)-β-mediated lung fibroblast-to-myofibroblast transition and bleomycin-induced pulmonary fibrosis, Biochem Pharmacol, 2021, Jan;183:114356 PMID: 33285108
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FGFR1/VEGFR2 抑制剂
PD173074是有效的，细胞可渗透的和ATP竞争性的FGFR和VEGFR抑制剂。
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- Cheryl Q.E. Lee, .et al. What Is Trophoblast? A Combination of Criteria Define Human First-Trimester Trophoblast, Stem Cell Reports, 2016, Feb 9; 6(2): 257-272 PMID: 26862703
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PDFGRβ 抑制剂
TSU-68 (Orantinib,SU6668)在无细胞试验中具有8 nM的Ki对PDGFR自磷酸化的最大效力，但也强烈抑制Flk-1和FGFR1反磷酸化，对IGF-1R，Met，Src， Lck，Zap70，Abl和CDK2； 不抑制EGFR。
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- Aaron Y. Lai, .et al. Venular degeneration leads to vascular dysfunction in a transgenic model of Alzheimer's disease., Brain, 2015, Apr;138(Pt 4):1046-58 PMID: 25688079
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VEGFR-2 抑制剂
Brivanib (BMS-540215)是一种VEGFR-2抑制剂，IC50为25 nM，Ki为26 nM。
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- Hirosumi Tamura, .et al. Evaluation of anticancer agents using patient-derived tumor organoids characteristically similar to source tissues, Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
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VEGFR/PDGFR/FGFR 抑制剂
Pazopanib HCl (GW786034)是VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-a/β和c-kit的有效且选择性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可阻止肿瘤生长并抑制血管生成。
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- Aya Hasan Alshammari, .et al. Discrimination of hand-foot skin reaction caused by tyrosine kinase inhibitors based on direct keratinocyte toxicity and vascular endothelial growth factor receptor-2 inhibition, Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
- Majid Momeny, .et al. Cediranib, a pan-inhibitor of vascular endothelial growth factor receptors, inhibits proliferation and enhances therapeutic sensitivity in glioblastoma cells, Life Sci, 2021, Dec 15;287:120100 PMID: 34715143
- Hideharu Yamada, .et al. lncRNA HAR1B has potential to be a predictive marker for pazopanib therapy in patients with sarcoma, Oncol Lett, 2021, Jun;21(6):455 PMID: 33907565
- Majid Momeny, .et al. Cediranib, an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor kinases, inhibits proliferation and invasion of prostate adenocarcinoma cells, Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
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Irreversible FGFR 抑制剂
FIIN-3是一种有效的，选择性的，不可逆的下一代共价FGFR抑制剂。
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RTK 抑制剂
Nintedanib esylate是多种受体酪氨酸激酶（RTK）和非受体酪氨酸激酶（nRTK）的有效抑制剂。
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- Thibaut Fourniols, .et al. Inhibition of Colorectal Cancer-Associated Fibroblasts by Lipid Nanocapsules Loaded With Acriflavine or Paclitaxel, Int J Pharm, 2020, Jun 30;584:119337 PMID: 32371002
- Majid Momeny, .et al. Cediranib, an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor kinases, inhibits proliferation and invasion of prostate adenocarcinoma cells, Eur J Pharmacol, 2020, 882:173298
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FGFR 抑制剂
AZD4547是一种有效，选择性和口服活性的pan-FGFR抑制剂，对于FGFR1、2、3和4的IC50分别为0.2、2.5、1.8和165 nM。
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- Ryuma Tokunaga, .et al. Fibroblast growth factor receptor 2 expression, but not its genetic amplification, is associated with tumor growth and worse survival in esophagogastric junction adenocarcinoma, Oncotarget, 2016, Apr 12; 7(15): 19748-19761 PMID: 26933914
- Mitsuko Kawano, .et al. FGF18 signaling in the hair cycle resting phase determines radioresistance of hair follicles by arresting hair cycling, Adv Radiat Oncol, 2016, Jul-Sep; 1(3): 170-181 PMID: 28740887
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VEGFR 抑制剂
Pazopanib (GW-786034)是VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-a/β和c-kit的有效且选择性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可阻止肿瘤生长并抑制血管生成。
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- Koide H, .et al. Substrate-dependent effects of molecular-targeted anticancer agents on activity of organic anion transporting polypeptide 1B1, Xenobiotica, 2018, Oct;48(10):1059-1071 PMID: 29034773
- Ellawatty WEA, .et al. Organic cation transporter 1 is responsible for hepatocellular uptake of the tyrosine kinase inhibitor pazopanib, Drug Metab Dispos, 2018, Jan;46(1):33-40 PMID: 29089306
- Fujita KI, .et al. Involvement of the Transporters P-Glycoprotein and Breast Cancer Resistance Protein in Dermal Distribution of the Multikinase Inhibitor Regorafenib and Its Active Metabolites, J Pharm Sci, 2017, Sep;106(9):2632-2641 PMID: 28479358
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FGFR 抑制剂
BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的选择性抑制剂，具有成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶1、2、3和4的潜在抗血管生成和抗肿瘤活性（对于FGFR1，FGFR2，FGFR3，IC50值为0.9、1.4、1.0和60 nM， 和FGFR4）。
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- Takehito Yamamoto, .et al. Chemosensitivity of Patient-Derived Cancer Stem Cells Identifies Colorectal Cancer Patients with Potential Benefit from FGFR Inhibitor Therapy, Cancers (Basel), 2020, Jul 22;12(8):E2010 PMID: 32708005
- Daniel Limonta, .et al. Fibroblast growth factor 2 enhances Zika virus infection in human fetal brain, J Infect Dis, 2019, 2019 PMID: 30799482
- Li Li, .et al. Evidence for activated Lck protein tyrosine kinase as the driver of proliferation in acute myeloid leukemia cell, CTV-1, Leukemia Res, 2019, 78:12-20 PMID: 30660961
- Anil Kumar, .et al. Human Sertoli cells support high levels of Zika virus replication and persistence, Sci Rep, 2018, 8: 5477 PMID: 29615760
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BCR-ABL 抑制剂
AP24534 (Ponatinib)是有效的多激酶和pan-BCR-ABL抑制剂。
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- Aya Hasan Alshammari, .et al. Discrimination of hand-foot skin reaction caused by tyrosine kinase inhibitors based on direct keratinocyte toxicity and vascular endothelial growth factor receptor-2 inhibition, Biochem Pharmacol, 2022, Mar;197:114914 PMID: 35041812
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- N Naganna, .et al. Amino alkynylisoquinoline and alkynylnaphthyridine compounds potently inhibit acute myeloid leukemia proliferation in mice, EBioMedicine, 2019, Jan 24. pii: S2352-3964(19)30012-X PMID: 30686755
- Takuya Hirao, .et al. Altered intracellular signaling by imatinib increases the anti-cancer effects of tyrosine kinase inhibitors in chronic myelogenous leukemia cells, Cancer Sci, 2018, Jan; 109(1): 121-131 PMID: 29121435
- Brittany M. Duggan, .et al. Tyrosine kinase inhibitors of Ripk2 attenuate bacterial cell wall-mediated lipolysis, inflammation and dysglycemia, Sci Rep, 2017, 7: 1578 PMID: 28484277
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EGFR 抑制剂
WZ4002是一种新型的，突变选择性EGFR抑制剂，作用于EGFR(L858R)/(T790M)，在BaF3细胞系中IC50为2 nM/8 nM；对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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HER2 抑制剂
Lapatinib是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，可阻断HER2生长受体途径。
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HDAC 抑制剂
CUDC-101是一种抑制多种靶标的新型化合物，旨在抑制HDAC，EGFR和Her2。
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EGFR 抑制剂
WZ8040是一种新型的EGFR抑制剂，可抑制含有EGFR-T790M的细胞系的生长并抑制EGFR磷酸化。
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EGFR 抑制剂
WZ3146是EGFR受体激酶突变体的抑制剂，该突变体在活性位点网守残基（T790M）中带有突变，并且对野生型EGFR激酶的效力要低得多。
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EGFR 抑制剂
PD153035 (HCl salt)是EGFR酪氨酸激酶活性的极其有效和特异的抑制剂。
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EGFR 抑制剂
BMS 599626 (AC480)是一种选择性的，高效效的HER1，HER2和HER4酪氨酸激酶抑制剂（IC50分别为22、32和190 nM），具有潜在的抗肿瘤活性。
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HER2 抑制剂
Arry-380 analog是一种ErbB-2抑制剂，可选择性结合并抑制ErbB-2的磷酸化，从而导致表达ErbB-2的肿瘤细胞的生长抑制和死亡。
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EGFR 抑制剂
AEE788是一种口服生物可用的多受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制EGFR，HER2和VEGF2酪氨酸激酶的磷酸化。
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EGFR 抑制剂
Chrysophanic acid (Chrysophanol)是通过抑制EGFR/mTOR通路来阻止结肠癌细胞的增殖。
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EGFR, HER2 and VEGFR 抑制剂
XL647 (Tesevatinib)是一种口服生物可利用的小分子RTK抑制剂，可结合并抑制在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起主要作用的几种酪氨酸受体激酶，包括EGFR，HER2，ERBB2，VEGFR和EphB4。
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EGFR 抑制剂
AST-1306是一种新型的苯胺-喹唑啉化合物，在无细胞和基于细胞的系统中均抑制野生型表皮生长因子受体（EGFR）和ErbB2以及EGFR抗性突变体的酶活性。
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EGFR, PKA,PKC 抑制剂
Daphnetin是一种香豆素类似物，可作为几种蛋白激酶的抑制剂。它在体外抑制EGFR激酶（IC50 = 7.67 ?M），PKA（IC50 = 9.33 ?M）和PKC（IC50 = 25 ?M）。蜂胶对EGFR激酶的抑制作用与ATP竞争，对肽底物没有竞争性。还可以用作有效的抗氧化剂和抗疟疾剂。
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HER2/ErbB2 抑制剂
Mubritinib (TAK 165)是一种有效的EGFR和p34cdc2抑制剂，IC50分别为6 nM和0.2 ?M。Mubritinib（TAK 165）也抑制p33cdk2和p33cdk5。
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HER2/EGFR 抑制剂
TAK-285是一种研究性的HER2/EGFR抑制剂，可在具有完整血脑屏障 (BBB) 的大鼠中穿透CNS。TAK-285对HER2和EGFR激酶具有抑制活性，HER2和EGFR的IC50值分别为17 nmol/L (95％CI 12-24)和23 nmol/L (95％CI 18-30)。
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EGFR 抑制剂
AST-6是表皮生长因子受体1和2的新型不可逆抑制剂，可在体内外抑制肿瘤生长。
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HER2 抑制剂
Tyrphostin AG 879是神经生长因子（NGF）TrkA酪氨酸激酶活性的抑制剂。
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EGFR 抑制剂
BIBX 1382是一种细胞可渗透的嘧啶嘧啶化合物，可作为一种有效的，可逆的，ATP竞争性高选择性的EGFR抑制剂。
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EGFR 抑制剂
AG-17是人表皮样癌细胞系A431中EGFR激酶的抑制剂，IC50值为460 μM，作用于PDGFR更有效，IC50值为0.5μM。
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Butein是一种植物多酚，用作特定的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
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EGFR 抑制剂
CGP-52411是表皮生长因子受体（EGFR）的选择性抑制剂（体外IC50 = 0.3μM）。还抑制和逆转与阿尔茨海默氏病有关的Aβ42纤维的形成。
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ErbB 抑制剂
ARRY-543 (Varlitinib,ASLAN001)是一种新型口服ErbB家族抑制剂，与批准的ErbB抑制剂不同，它直接或间接靶向ErbB家族的所有成员，包括ErbB3，在治疗通过多个ErbB家族成员发出信号的肿瘤方面具有潜在优势。
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EGFR 抑制剂
CO-1686是一种新型的口服靶向共价（不可逆）抑制剂，可抑制表皮生长因子受体（EGFR）的致癌突变形式，目前正在研究用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。
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(-)-Gallocatechin具有清除自由基的能力。它抑制牙龈卟啉单胞菌在颊上皮细胞上的生长和粘附。
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JAK3 抑制剂
WHI-P 154是一种JAK3抑制剂，IC50 = 1.8uM。WHI-P 154还在体外抑制巨噬细胞中的STAT1激活，iNOS表达和NO生成。
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EGFR 抑制剂
Poziotinib是一种口服生物利用的，基于喹唑啉的泛表皮生长因子受体（EGFR或HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
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- Ikei S Kobayashi, .et al. EGFR-D770>GY and Other Rare EGFR Exon 20 Insertion Mutations with a G770 Equivalence Are Sensitive to Dacomitinib or Afatinib and Responsive to EGFR Exon 20 Insertion Mutant-Active Inhibitors in Preclinical Models and Clinical Scenarios, Cells, 2021, 10(12): 3561 PMID: 34944068
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EGFR 抑制剂
EGFR inhibitor是一种可透过细胞的4,6-二取代嘧啶化合物，可选择性抑制EGFR激酶，在体外的IC50值为21 nM，可阻断细胞中的受体自身磷酸化。
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Epidermal Growth Factor Receptor Peptide (985-996)存在于细胞表面，并通过其特定配体（包括表皮生长因子和转化生长因子）的结合而被激活。
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