Angiogenesis
Angiogenesis is the formation and remodelling of new blood vessels and capillaries from growth of pre-existing blood vessels. It normally occurs during wound healing and embryonic development, but is also required for tumour growth and metastasis in cancer.
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Aurora 抑制剂
Danusertib (PHA-739358)是Aurora A/B/C的Aurora激酶抑制剂,在无细胞分析中的IC50为13 nM/79nM/61 nM,对Abl,TrkA,c-RET和FGFR1以及更低的浓度具有中等效力 对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等有效。
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IGF-1R, Aurora, FGFR, ABL, SRC 抑制剂
XL228是靶向IGF1R,AURORA激酶,FGFR1-3,ABL和SRC家族激酶的蛋白激酶抑制剂。XL228是一种Aurora A抑制剂(IC50,f3 nmol/L),对ABL1(Ki,5 nmol/L)以及BCR-ABL1 T315I(Ki,1.4 nmol/L)激酶显示出有效的生化活性。
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Chk2, KDR, FGFR, Aurora A & Cdk2 抑制剂
R1530是吡唑并苯并二氮杂小分子,具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。R1530也是一种有丝分裂-血管生成抑制剂(MAI),可抑制多种参与血管生成的受体酪氨酸激酶,如血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1,-2,-3,血小板衍生生长因子受体(PDGFR)βFMS样酪氨酸激酶(Flt)-3和成纤维细胞生长因子受体(FGFR) -1,-2。
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FLT3/FGFR/Bcr-Abl/Aurora 抑制剂
KW-2449是FLT3、ABl、ABl-T315I和Aurora激酶的多激酶抑制剂。
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Aurora A / FLT3 抑制剂
ENMD-2076具有针对Aurora A和Flt3的选择性活性,IC50为14 nM和1.86 nM,对Aurora A的选择性是Aurora B的25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3,FGFR1和FGFR2和PDGFRα的作用较小。阶段2。
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Aurora Kinase 抑制剂
CYC116 (CYC-116)是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱。
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Aurora A/B Kinase 抑制剂
PF-03814735是一种新颖,有效且可逆的Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3,FAK,TrkA的效力较低,对Met和FGFR1的活性最低。
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Aurora/JAK 抑制剂
AT9283抑制极光激酶A和B,并靶向与骨髓细胞增殖相关的其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。
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- Tomoya Takeda, .et al. AT9283 exhibits antiproliferative effect on tyrosine kinase inhibitor-sensitive and -resistant chronic myeloid leukemia cells by inhibition of Aurora A and Aurora B, Oncol Rep, 2020, August 18