“alpha ergocryptine”的搜索结果
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Nrf2 activator
Oltipraz抑制HIF-1alpha活性和HIF-1alpha依赖性肿瘤生长,这可能是由于S6K1抑制结合H2O2清除作用导致HIF-1alpha稳定性降低所致。
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Bmi1/Ring1A 抑制剂
PRT 4165是Bmi1/Ring1A抑制剂,Bmi1/Ring1A是多梳抑制复合物1(PRC1)的亚基。它可以防止Bmi1/Ring1A介导的泛素化和拓扑异构酶2alpha的药物诱导降解。
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alpha2-adrenoceptor 激动剂
Dexmedetomidine hydrochloride是美托咪啶的活性异构体,它充当有效的,高度选择性的α2-AR(α2-肾上腺素受体)激动剂。
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HIF-1alpha 抑制剂
PX-478 HCl是HIF-1alpha抑制剂,也是具有潜在抗肿瘤活性小分子。PX-478对已建立的人类肿瘤异种移植物具有出色的活性,可提供具有HIF-1水平正相关的延长的生长延迟的肿瘤消退。PX-478是高度水溶性的分子,具有良好的i.v.,i.p.和p.o.抗肿瘤活性。
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alpha1/beta adrenergic receptors 拮抗剂
Labetalol HCl是选择性α1-肾上腺素能受体和非选择性β-肾上腺素能受体的双重拮抗剂。
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- Reiko Watanabe, .et al. Development of an In Silico Prediction Model for P-glycoprotein Efflux Potential in Brain Capillary Endothelial Cells toward the Prediction of Brain Penetration, J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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α4β1/α4β7 integrin 拮抗剂
Firategrast (SB 683699)是一种口服可生物利用的alpha4 beta1/alpha4 beta7整联蛋白拮抗剂,旨在减少淋巴细胞向中枢神经系统(CNS)的运输。
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- Higuchi S, .et al. Inhibition of the integrin signal constitutes a mouse iPS cell niche, Dev Growth Differ, 2016, Sep;58(7):586-99 PMID: 27633818
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PDE4 抑制剂?
AN2728是一种局部给药的含硼抗炎化合物,可抑制PDE4活性,从而抑制TNFalpha,IL-12,IL-23和其他细胞因子的释放。抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。
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Lidocaine (Alphacaine)是一种麻醉剂和Ib类抗心律失常药。在失活状态下阻断电压门控钠通道。
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PPAR 激动剂
Rosiglitazone (BRL-49653)是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。
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dual 5alpha-reductase 抑制剂
Dutasteride (Avodart)是双重的5-a还原酶抑制剂,可抑制睾丸激素转化为二氢睾丸激素(DHT)。
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- Makoto Ishikawa, .et al. Additive neuroprotective effects of 24(S)-hydroxycholesterol and allopregnanolone in an ex vivo rat glaucoma model, Sci Rep, 2018, 8: 12851 PMID: 30150786
- Makoto Ishikawa, .et al. TSPO activation modulates the effects of high pressure in a rat ex vivo glaucoma model, Neuropharmacology, 2016, Dec; 111: 142-159 PMID: 27596950
- Makoto Ishikawa, .et al. Neurosteroids Are Endogenous Neuroprotectants in an Ex Vivo Glaucoma Model, Invest Ophthalmol Vis Sci., 2014, 55(12): 8531-8541 PMID: 25406290
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Anti-Diabetic Agent
Acarbose是一种肠道alpha-glucosidase抑制剂,用于治疗2型糖尿病以及某些国家的前驱糖尿病。
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p53 抑制剂
Pifithrin-alpha是p53介导的细胞凋亡和p53依赖性基因转录(如细胞周期蛋白G,p21/waf1和mdm2表达)的可逆抑制剂。
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Androgen 拮抗剂
17 alpha-propionate是一种新型的局部和外周选择性雄激素拮抗剂。
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α2A-adrenoceptor 激动剂
Guanfacine hydrochloride是一种抗高血压药,是一种选择性的α2A肾上腺素受体激动剂,Kd为31 nM,选择性是α2B肾上腺素受体的60倍。
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alpha-glucosidase 抑制剂
Voglibose是缬氨酰胺的N取代衍生物,对α-葡萄糖苷酶具有出色的抑制活性,并且对高血糖症和由高血糖症引起的各种疾病具有抗药性。
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Cinchonidine是一种用于生物化学中不对称合成的生物碱。 它是辛可宁的立体异构体和假对映体。
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5-alpha reductase 抑制剂
β-Sitosterol是一种植物甾醇,与胆固醇具有相似的化学结构。
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TNF-alpha 抑制剂
Pomalidomide (CC-4047)是沙利度胺的衍生物,在PBMCs中IC50为13 nM,并起免疫调节剂的作用。
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