“MK-2206 dihydrochloride”的搜索结果
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Mitoxantrone Dihydrochloride是一种抗病毒,抗菌,抗原生动物,免疫调节和抗肿瘤细胞抑制性蒽醌衍生物。
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Quinacrine dihydrochloride是组胺N-甲基转移酶抑制剂。
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Nitrarine dihydrochloride在实验性心律不齐中具有镇静作用。它的抗心律不齐特性是由于其对膜的稳定作用及其冠状动脉扩张作用。Nitrarine dihydrochloride是新卡因胺和奎尼丁的3-4倍,其效果持续时间是这些产品的2-5倍。
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Cell adhesion 抑制剂
K-7174 dihydrochloride是一种新型的细胞粘附抑制剂;抑制由IL-1beta或TNF-alpha诱导的血管细胞粘附分子1(VCAM-1)的表达。
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polyamine synthesis 抑制剂
Sardomozide dihydrochloride是第二代多胺合成抑制剂,可抑制多胺生物合成酶S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶(SAMDC)的活性。
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PKs 抑制剂
HA-100 dihydrochloride是具有添加的哌嗪基磺酰基的异喹啉化合物,可充当蛋白激酶(PKs)的抑制剂,包括PKA,PKC和PKG(IC50分别为8、12和4 μM)。
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5-HT1D receptor 拮抗剂
BRL-15572是一种选择性的h5-HT1D拮抗剂,相对于h5-HT1B表现出60倍的选择性,对一系列其他受体类型的亲和力很小或没有亲和力。
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Meclizine是人类的孕烷X受体(hPXR)激动剂。它具有抗胆碱能,中枢神经系统抑制作用和局部麻醉作用。其止吐和抗眩晕作用尚不完全清楚,但其主要的抗胆碱能特性是部分原因。
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Calcium channel blocker
NNC 55-0396是Mibefradil衍生物,是一种高度选择性的T型钙通道阻滞剂;分别在INS-1细胞中抑制Cav3.1 T型通道和HVA电流的IC50值为6.8和> 100μM。
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nAChR 激动剂
GTS-21 dihydrochloride (DMBX-A)是一种选择性的α7烟碱乙酰胆碱受体激动剂,最近已被确定为一种有希望的炎症治疗方法。
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- P Yamini, .et al. α7nAChR activation protects against oxidative stress, neuroinflammation and central insulin resistance in ICV-STZ induced sporadic Alzheimer's disease, Pharmacol Biochem Behav, 2022, Jun;217:173402 PMID: 35533773
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anti-microbial
Cefotetan Hydrochloride is a second-generation cephalosporin that is active against some strains of β-lactamase producing bacteria. It shows anti-microbial activity against Gram-positive and Gram-negative bacteria; it is more efficacious against Gram-negative and anaerobic bacteria
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CXCR4 antagonist
IT1t is a potent CXCR4 antagonist; inhibits CXCL12/CXCR4 interaction with an IC50 of 2.1 nM.
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Varenicline is a nicotinic receptor partial agonist.
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CFI-400437 is a potent and selective inhibitor of polo-like kinase 4 (PLK4).
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DAT and SLC6A2 抑制剂
GBR-12935 dihydrochloride是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂。
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Flurazepam dihydrochloride具有抗焦虑,抗惊厥,镇静和骨骼肌松弛的特性。
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Thymidylate synthase 抑制剂
Nolatrexed Dihydrochloride是一种抗叶酸胸苷酸合酶抑制剂。
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DPP-4 抑制剂
NVP DPP 728 dihydrochloride是一种有效的活性二肽基肽酶(DPP)-IV抑制剂,Ki和IC50值分别为11 nM和14 nM。
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p53 stabilizer
CP 31398 dihydrochloride是p53稳定剂。在具有突变型或野生型p53的癌细胞系中稳定p53的活性构象并提高p53的活性。在体内抑制小的人类肿瘤异种移植物的生长。
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Src 抑制剂
Tirbanibulin dihydrochloride是首个靶向Src肽底物位点的临床Src抑制剂(拟肽类),在癌细胞系中GI50为9-60 nM。
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L-type 拮抗剂
Lomerizine dihydrochloride是L型和T型Ca2+通道和TRp5通道的拮抗剂,用于治疗偏头痛和眩晕。
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neurotropic agent
Pyrithioxine HCl is a neurotropic agent which reduces permeability of blood-brain barrier to phosphate. It has no vitamin B6 activity.
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M1 muscarinic receptor antagonist
Pirenzepine dihydrochloride (LS519) is a selective M1 muscarinic receptor antagonist.
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5-HT1A and α1-adrenergic receptor 拮抗剂
Naftopidil 2HCl是选择性5-HT1A和α1-肾上腺素能受体拮抗剂,IC50分别为0.1μM和0.2μM。
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Manidipine dihydrochloride是Manidipine的HCl盐形式,Manidipine是Ca2+电流的钙通道阻滞剂,IC50为2.6 nM。
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- Noriaki Ikemura,, .et al. Inhibitory effects of antihypertensive drugs on human cytochrome P450 2J2 activity: Potent inhibition by azelnidipine and manidipine, Chem -Biol Interact, 2019, 306:1-9
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dopamine re-uptake 抑制剂
Vanoxerine 2HCl (GBR-12909)是哌嗪衍生物,是一种有效的、选择性的多巴胺摄取(dopamine uptake)抑制剂。
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PKA 抑制剂
H 89 dihydrochloride是一种可渗透细胞的,选择性的,可逆的,具有ATP竞争性的有效蛋白激酶抑制剂。
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- Guo Q, .et al. Antineuropathic pain actions of Wu-tou decoction resulted from the increase of neurotrophic factor and decrease of CCR5 expression in primary rat glial cells, Biomed Pharmacother, 2020, Mar;123:109812 PMID: 31945696
- Y Kaibori, .et al. EphA2 phosphorylation at Ser897 by the Cdk1/MEK/ERK/RSK pathway regulates M-phase progression via maintenance of cortical rigidity, the FASEB Journal, 2019, Jan 22:fj201801519RR PMID: 30668924
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Cetirizine Dihydrochloride是第二代抗组胺药,是羟嗪的主要代谢产物,是用于治疗过敏,花粉症,血管性水肿和荨麻疹的消旋选择性H1受体反向激动剂。
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Pramipexole dihydrochloride是对D3受体表现出选择性的多巴胺受体激动剂。
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dopamine uptake 抑制剂
GBR 12783 dihydrochloride是一种非常有效的选择性多巴胺摄取抑制剂(抑制大鼠纹状体突触体中[3H]-多巴胺摄取的IC50为1.8 nM)。
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Syk 抑制剂
BAY 61-3606 dihydrochloride是一种有效的Syk激酶抑制剂(Ki = 7.5 nM)。
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PPARγ 激动剂
Inolitazone dihydrochloride是一种新型的高亲和力PPARγ激动剂,可激活PPARγ,其EC50约为罗格列酮的EC50,对RIE细胞无影响。
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PTPMT1 抑制剂
Alexidine dihydrochloride是烷基双(双胍)防腐剂,已用于漱口水中以消除形成斑块的微生物。
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H3 receptor 拮抗剂
Bavisant dihydrochloride是一种人类H3受体的高选择性,口服活性拮抗剂。
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Urokinase 抑制剂
GGACK Dihydrochloride是尿激酶(uPA(ICkin <1 ?M),凝血因子VIIa,凝血因子IXa,凝血因子Xa和胰蛋白酶的有效且不可逆的抑制剂。
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p38 MAPK 抑制剂
DBM 1285 dihydrochloride是p38 MAPK抑制剂。在巨噬细胞和体内抑制p38磷酸化和LPS诱导的TNF-α产生。
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Calcium channel blocker
Mibefradil dihydrochloride是钙通道阻滞剂,对T型Ca2+通道具有中等选择性,对T型和L型通道的IC50值分别为2.7 uM和18.6 uM。
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Cefepime Dihydrochloride Monohydrate is a broad-spectrum cephalosporin with enhanced coverage against Gram-positive and Gram-negative bacteria.
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MAO-A inhibitor
Minaprine is a reversible inhibitor of MAO-A; weakly inhibit acetylcholinesterase; an antidepressant for treatment of depression.
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ROCK inhibitor
Y-33075 dihydrochloride is a selective ROCK inhibitor with an IC50 of 3.6 nM.
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Neuroprotectant
Dimebon dihydrochloride是一种非选择性的抗组胺药,具有增强认知能力。
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AMPA and Kainate 拮抗剂
GYKI-52466 dihydrochloride是选择性非竞争性AMPA受体拮抗剂(对于AMPA、红藻氨酸和AMPA诱导的反应,IC50值分别为10-20、~ 450和> > 50 μM)。
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ROCK 抑制剂
SR 3677 dihydrochloride是一种有效的选择性Rho激酶抑制剂(ROCK-II和ROCK-I的IC50值分别为3和56 nM)。
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K+ channel blocker?
E-4031 dihydrochloride是KV11.1(hERG)通道的选择性阻滞剂;禁止快速延迟整流器K+电流(IKr)。
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INOS 抑制剂
1400W Dihydrochloride是一种缓慢,紧密结合,有效和高度选择性的诱导型一氧化氮合酶抑制剂(Kd = 7 nM)。对nNOS和eNOS具有选择性(Ki值分别为2和50μM)。细胞可渗透并在体内具有活性。
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ROCK 抑制剂
HA-1077 dihydrochloride通过充当细胞内Ca2+拮抗剂来抑制血管平滑肌收缩。
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Dopamine receptor 拮抗剂
cis-(Z)-Flupentixol dihydrochloride是多巴胺受体拮抗剂、抗精神病药物、抗精神病药物。
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dopamine 激动剂
Dexpramipexole dihydrochloride是一种神经保护剂和弱非麦角灵多巴胺激动剂。
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Akt 抑制剂
AT7867 dihydrochloride是一种有效的ATP竞争性Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂,IC50分别为32 nM/17 nM/47 nM和85 nM/20 nM,在AGC激酶家族之外几乎没有活性。
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