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  1. EPI-001
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    EPI-001

    Catalog No. A15814
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    Androgen Receptor 拮抗剂
    EPI-001是雄激素受体（AR）的拮抗剂，它通过与AR的N末端结构域（NTD）共价结合并阻断AR及其剪接变体（转录因子IC50）的转录活性所需的蛋白质相互作用抑制AR NTD反式激活6μM） 了解更多
  2. AZD1283
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    AZD1283

    Catalog No. A15443
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    P2Y12 receptor 拮抗剂
    AZD1283是P2Y12受体的有效拮抗剂，EC50为3.0 ug/kg/min，TI> 10；结合IC50为11 nM。 了解更多
  3. SB271046
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    SB271046

    Catalog No. A15438
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    5-HT Receptor 拮抗剂
    SB271046 是一种有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pKi为8.9，与其他5-HT受体亚型相比，选择性高200倍。 了解更多
  4. ODM-201
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    ODM-201

    Catalog No. A15797
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    Androgen receptor 拮抗剂
    ODM-201是一种有效且完全的人类AR（hAR）拮抗剂，IC50值为26 nM。 了解更多
  5. OPC21268
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    OPC21268

    Catalog No. A15784
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    vasopressin V1 拮抗剂
    OPC21268是一种非肽AVP受体V（Vasopressin Receptor）拮抗剂，对V1受体的选择性是V2受体的1000倍。 了解更多
  6. NIBR189
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    NIBR189

    Catalog No. A15775
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    EBI2 (GPR183) receptor 拮抗剂
    NIBR189是爱泼斯坦-巴尔病毒诱导的基因2（EBI2；GPR183）受体的小分子拮抗剂，IC50为16 nM（结合）和11 nM（功能性）。 了解更多
  7. (+)-MK 801 Maleate
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    (+)-MK 801 Maleate

    Catalog No. A12761
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    NMDA receptor 拮抗剂
    (+)-MK 801 Maleate是NMDA的有效拮抗剂，Ki值为30.5nM。 了解更多
  8. Macitentan
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    Macitentan

    Catalog No. A11492
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    Endothelin receptor 拮抗剂
    Macitentan是一种口服活性非肽双重ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。用于治疗特发性肺纤维化(IPF)和肺动脉高压(PAH)。 了解更多
  9. Talampanel
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    Talampanel

    Catalog No. A15515
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    AMPA/kainate receptor 拮抗剂
    Talampanel是AMPA受体的非竞争性拮抗剂，具有抗癫痫活性。 了解更多
  10. Lerisetron
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    Lerisetron

    Catalog No. A15501
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    5HT3 receptor 拮抗剂
    Lerisetron是具有止吐活性的3型血清素（5-HT3）受体拮抗剂。 了解更多
  11. Ricasetron
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    Ricasetron

    Catalog No. A15499
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    5-HT3 receptor 拮抗剂
    Ricasetron是在5-羟色胺5-HT3受体上充当选择性拮抗剂的药物。 了解更多
  12. Piboserod
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    Piboserod

    Catalog No. A15542
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    5-HT4 receptor 拮抗剂
    Piboserod是一种选择性的5-HT（4）受体拮抗剂。 了解更多
  13. MF498
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    MF498

    Catalog No. A15532
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    EP4 receptor 拮抗剂
    MF498是一种新型的选择性E前列腺素类受体4（EP4受体）拮抗剂，对EP4受体具有很强的结合亲和力，Ki为0.7 nM。 了解更多
  14. GW627368
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    GW627368

    Catalog No. A15525
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    EP4 receptor 拮抗剂
    GW627368是一种新型，有效且选择性的前列腺素EP4受体竞争拮抗剂（Ki = 100 nM），具有额外的人TP受体亲和力（Ki = 150 nM）。 了解更多
  15. L-701324
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    L-701324

    Catalog No. A15522
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    NMDA/glycine receptor 拮抗剂
    L-701324是一种活性且长效的抗惊厥药，对NMDA受体上的甘氨酸位点具有高亲和力和选择性。 了解更多
  16. Bavisant dihydrochloride hydrate
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    Bavisant dihydrochloride hydrate

    Catalog No. A15016
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    H3 receptor 拮抗剂
    Bavisant dihydrochloride hydrate是人类H3受体的高度选择性口服活性拮抗剂。 了解更多
  17. Bavisant dihydrochloride
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    Bavisant dihydrochloride

    Catalog No. A15015
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    H3 receptor 拮抗剂
    Bavisant dihydrochloride是一种人类H3受体的高选择性，口服活性拮抗剂。 了解更多
  18. Atrasentan HCl
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    Atrasentan HCl

    Catalog No. A15007
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    Endothelin 拮抗剂 receptor
    Atrasentan hydrochloride是一种开发用于治疗前列腺癌的内皮素拮抗剂受体（IC50 = 0.0551 nM，ETA）。 了解更多
  19. Alosetron Hydrochloride
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    Alosetron Hydrochloride

    Catalog No. A14989
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    5HT3-receptor 拮抗剂
    Alosetron Hydrochloride是一种5-羟色胺5HT3受体拮抗剂，可用于治疗肠易激综合症。 了解更多
  20. Endoxifen
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    Endoxifen

    Catalog No. A12639
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    Estrogen receptor 拮抗剂
    Endoxifen是他莫昔芬的次生代谢产物。它是负责他莫昔芬在ER阳性乳腺癌中有效性的主要代谢物。Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。 了解更多
  21. Ziprasidone
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    Ziprasidone

    Catalog No. A15286
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    5-HT/dopamine receptor 拮抗剂
    Ziprasidone是5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂的组合，具有抗精神病活性。 了解更多
  22. Zaltidine
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    Zaltidine

    Catalog No. A15285
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    H2-receptor 拮抗剂
    Zaltidine是H2受体拮抗剂，具有抗分泌作用。 了解更多
  23. Umeclidinium bromide
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    Umeclidinium bromide

    Catalog No. A15268
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    Muscarinic receptor 拮抗剂
    Umeclidinium bromide (GSK573719A)是毒蕈碱受体拮抗剂，可用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）。 了解更多
  24. Talnetant hydrochloride
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    Talnetant hydrochloride

    Catalog No. A15255
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    NK3 receptor 拮抗剂
    Talnetant Hydrochloride是一种有效且选择性的NK3受体拮抗剂（ki = 1.4 nM，hNK-3-CHO）；对hNK-3受体的选择性是对hNK-2受体的100倍，在浓度高达100 uM时对hNK-1没有亲和力。 了解更多
  25. Talnetant
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    Talnetant

    Catalog No. A15254
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    NK3 receptor 拮抗剂
    Talnetant是一种有效且选择性的NK3受体拮抗剂（ki = 1.4 nM，hNK-3-CHO）；对hNK-3受体的选择性是对hNK-2受体的100倍，在浓度高达100 uM时，对hNK-1没有亲和力。 了解更多
  26. SDZ 220-581 Ammonium salt
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    SDZ 220-581 Ammonium salt

    Catalog No. A15235
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    NMDA receptor 拮抗剂
    SDZ 220-581 Ammonium salt是NMDA谷氨酸受体亚型（pKi = 7.7）的有效竞争性拮抗剂。 了解更多
  27. SB-674042
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    SB-674042

    Catalog No. A15233
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    OX1 receptor 拮抗剂
    SB-674042是有效的选择性非肽orexin OX1受体拮抗剂（Kd = 3.76 nM），对OX1的选择性比OX2受体高100倍。 了解更多
  28. SB-408124 HCl
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    SB-408124 HCl

    Catalog No. A15231
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    OX Receptor 拮抗剂
    SB408124 Hydrochloride是OX1受体的非肽拮抗剂，全细胞和膜的Ki分别为57 nM和27 nM。表现出比OX2受体高50倍的选择性。 了解更多
  29. SB-222200
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    SB-222200

    Catalog No. A15230
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    NK3 receptor 拮抗剂
    SB 222200是人类NK-3受体（Ki = 4.4 nM）的选择性，可逆和竞争性拮抗剂，可有效穿越血脑屏障。 了解更多
  30. Otenabant
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    Otenabant

    Catalog No. A15200
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    CB1 receptor 拮抗剂
    Otenabant是最近发现的选择性，高亲和力，竞争性CB1受体拮抗剂，Ki为0.7 nM。 了解更多
  31. NKP608
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    NKP608

    Catalog No. A15187
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    NK1 receptor 拮抗剂
    NKP608是4-氨基哌啶的非肽衍生物，在体外（IC50 = 2.6 nM）和体内均作为神经激肽-1（NK-1）受体的选择性，特异性和有效拮抗剂。 了解更多
  32. MK-3207
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    MK-3207

    Catalog No. A15165
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    CGRP Receptor 拮抗剂
    MK-3207是一种有效且口服可生物利用的CGRP受体拮抗剂（IC50 = 0.12 nM；Ki = 0.024 nM）；对人类AM1，AM2，CTR和AMY3具有高度选择性。 了解更多
  33. Metoclopramide
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    Metoclopramide

    Catalog No. A15161
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    Dopamine Receptor 拮抗剂
    Metoclopramide是用作止吐药的多巴胺D2拮抗剂。 了解更多
  34. LY2795050
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    LY2795050

    Catalog No. A15149
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    k-opioid receptor 拮抗剂
    LY2795050是新型选择性κ阿片受体（KOR）拮抗剂（IC50 = 0.72 nM），具有作为PET示踪剂在体内对KOR成像的潜力。 了解更多
  35. Ebrotidine
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    Ebrotidine

    Catalog No. A15075
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    H2-receptor 拮抗剂
    Ebrotidine是一种竞争性的H2受体拮抗剂（Ki = 127.5 nM），具有有效的抗分泌活性和胃保护作用。 了解更多
  36. Clozapine N-oxide
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    Clozapine N-oxide

    Catalog No. A15048
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    5-HT1C receptor 拮抗剂
    Clozapine N-oxide是氯氮平的主要代谢产物，在体外可降低SR-2A（5-HT2血清素受体）密度。 了解更多
  37. Clemizole hydrochloride
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    Clemizole hydrochloride

    Catalog No. A15047
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    H1 histamine receptor 拮抗剂
    Clemizole hydrochloride是H1组胺受体的拮抗剂，对NS4B RNA结合的IC50值为8 mM。 了解更多
  38. Cetirizine
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    Cetirizine

    Catalog No. A15041
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    H1-receptor 拮抗剂
    Cetirizine是第二代抗组胺药物，是羟嗪的主要代谢产物，是外消旋的选择性H1受体反向激动剂。 了解更多
  39. Cariprazine hydrochloride
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    Cariprazine hydrochloride

    Catalog No. A15036
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    D3/D2 Dopamine Receptor 拮抗剂
    Cariprazine hydrochloride是一种新型的抗精神病药物，对多巴胺D3（Ki = 0.09 nM）和D2（Ki = 0.5 nM）受体具有高选择性和亲和力，对5-羟色胺5-HT（1A）受体具有中等亲和力。 了解更多
  40. A 438079 hydrochloride
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    A 438079 hydrochloride

    Catalog No. A14983
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    P2X7 receptor 拮抗剂
    A 438079 hydrochloride是一种竞争性P2X7受体拮抗剂（抑制人重组P2X7细胞系中Ca2+流入的pIC50 = 6.9）。 了解更多
  41. Ebastine
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    Ebastine

    Catalog No. A14946
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    H1-histamine receptor 拮抗剂
    Ebastine是一种H1抗组胺药，极少引起嗜睡。 了解更多
  42. Tamsulosin hydrochloride
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    Tamsulosin hydrochloride

    Catalog No. A14936
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    α1 receptor 拮抗剂
    Tamsulosin hydrochloride是一种选择性的α1受体拮抗剂，是用于良性前列腺增生的药物。 了解更多
  43. (-)-MK 801 maleate
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    (-)-MK 801 maleate

    Catalog No. A13435
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    NMDA receptor 拮抗剂.
    (-)-MK 801 maleate是一种有效的、选择性的、非竞争性的NMDA受体拮抗剂。它通过与NMDA相关离子通道内的一个位点结合而起作用。 了解更多
  44. Rauwolscine
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    Rauwolscine

    Catalog No. A13426
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    α2-adrenergic receptor 拮抗剂
    Rauwolscine是一种天然生物碱，具有选择性和可逆性α2肾上腺素能受体拮抗剂(Ki = 12 nM)。 了解更多
  45. NAN-190 hydrobromide
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    NAN-190 hydrobromide

    Catalog No. A13417
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    5-HT1A receptor 拮抗剂
    NAN-190 hydrobromide是一种广泛用于科学研究的药物和研究化学品。以前认为它是一种选择性的5-HT1A受体拮抗剂，但后来的发现表明它也能有效地阻断α2肾上腺素能受体。 了解更多
  46. Idazoxan Hydrochloride
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    Idazoxan Hydrochloride

    Catalog No. A13409
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    α2- adrenoceptor 拮抗剂 / I2 imidazoline receptor 激动剂
    Idazoxan hydrochloride 是α2-AR肾上腺素受体拮抗剂和潜在I2咪唑啉受体激动剂。还显示I1咪唑啉受体拮抗剂活性。(I1、I2和α的公钥基础设施值分别为5.90、7.22、8.01、7.43和7.7)。 了解更多
  47. HEAT hydrochloride (BE 2254)
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    HEAT hydrochloride (BE 2254)

    Catalog No. A13408
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    Adrenergic α1 Receptor 拮抗剂
    HEAT hydrochloride (BE 2254)是一种选择性很强的α1-肾上腺素受体拮抗剂，是3-[125I]-衍生物的前体。肾上腺素受体或肾上腺素能受体是参与多种交感神经系统过程的G蛋白偶联受体。 了解更多
  48. A 943931 2HCl
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    A 943931 2HCl

    Catalog No. A13442
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    Histamine H4 receptor 拮抗剂
    943931 2HCl是一种有效的选择性组胺H4受体拮抗剂（人和大鼠受体的pKi值分别为7.15和8.12）。 了解更多
  49. A-889425
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    A-889425

    Catalog No. A13497
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    TRPV1 receptor 拮抗剂
    A-889425是选择性TRPV1受体拮抗剂。A-889425阻断TRPV1通道，IC50为335 nM（大鼠）和34 nM（人）。 了解更多
  50. SB 258585 HCl
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    SB 258585 HCl

    Catalog No. A14026
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    5-HT6 serotonin receptor 拮抗剂
    SB 258585 hydrochloride是一种选择性和有效的SR-6拮抗剂。该化合物显示出比其他5-羟色胺受体亚型高160倍的选择性。 了解更多

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