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  1. Tanaproget
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    Tanaproget

    Catalog No. A15256
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    Progesterone receptor 激动剂
    Tanaproget是一种新型的非甾体孕激素受体激动剂，与参考甾体孕激素相比，它可以更高的相对亲和力与各种物种的PR结合。 了解更多
  2. Toremifene
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    Toremifene

    Catalog No. A15265
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    Estrogen receptor modulator
    Toremifene是正在开发中的第二代选择性雌激素受体调节剂（SERM），用于预防骨质疏松症。 了解更多
  3. Umeclidinium bromide
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    Umeclidinium bromide

    Catalog No. A15268
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    Muscarinic receptor 拮抗剂
    Umeclidinium bromide (GSK573719A)是毒蕈碱受体拮抗剂，可用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD）。 了解更多
  4. Zaltidine
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    Zaltidine

    Catalog No. A15285
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    H2-receptor 拮抗剂
    Zaltidine是H2受体拮抗剂，具有抗分泌作用。 了解更多
  5. Ziprasidone
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    Ziprasidone

    Catalog No. A15286
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    5-HT/dopamine receptor 拮抗剂
    Ziprasidone是5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂的组合，具有抗精神病活性。 了解更多
  6. Muristerone A
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    Muristerone A

    Catalog No. A15340
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    EcR 激动剂
    Muristerone A是蜕皮激素的植物蜕皮激素类固醇类似物，可在哺乳动物细胞中诱导基因并在野生型Bax转染的细胞中引起细胞凋亡。 了解更多
  7. Endoxifen
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    Endoxifen

    Catalog No. A12639
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    Estrogen receptor 拮抗剂
    Endoxifen是他莫昔芬的次生代谢产物。它是负责他莫昔芬在ER阳性乳腺癌中有效性的主要代谢物。Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。 了解更多
  8. Alosetron Hydrochloride
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    Alosetron Hydrochloride

    Catalog No. A14989
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    5HT3-receptor 拮抗剂
    Alosetron Hydrochloride是一种5-羟色胺5HT3受体拮抗剂，可用于治疗肠易激综合症。 了解更多
  9. Alvimopan dihydrate
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    Alvimopan dihydrate

    Catalog No. A14991
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    ?-opioid receptor 激动剂
    Alvimopan dihydrate (LY 246736,ADL 8-2698)是一种外周作用的类阿片受体（PAM-OR，IC50 = 1.7 nM）拮抗剂，可促进术后胃肠道恢复。 了解更多
  10. Alvimopan monohydrate
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    Alvimopan monohydrate

    Catalog No. A14992
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    ?-opioid receptor 激动剂
    Alvimopan monohydrate是一种外围作用的类阿片受体（PAM-OR，IC50 = 1.7 nM）拮抗剂，可促进术后肠胃的恢复。 了解更多
  11. Atrasentan HCl
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    Atrasentan HCl

    Catalog No. A15007
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    Endothelin 拮抗剂 receptor
    Atrasentan hydrochloride是一种开发用于治疗前列腺癌的内皮素拮抗剂受体（IC50 = 0.0551 nM，ETA）。 了解更多
  12. Bavisant dihydrochloride
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    Bavisant dihydrochloride

    Catalog No. A15015
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    H3 receptor 拮抗剂
    Bavisant dihydrochloride是一种人类H3受体的高选择性，口服活性拮抗剂。 了解更多
  13. Bavisant dihydrochloride hydrate
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    Bavisant dihydrochloride hydrate

    Catalog No. A15016
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    H3 receptor 拮抗剂
    Bavisant dihydrochloride hydrate是人类H3受体的高度选择性口服活性拮抗剂。 了解更多
  14. L-701324
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    L-701324

    Catalog No. A15522
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    NMDA/glycine receptor 拮抗剂
    L-701324是一种活性且长效的抗惊厥药，对NMDA受体上的甘氨酸位点具有高亲和力和选择性。 了解更多
  15. GW627368
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    GW627368

    Catalog No. A15525
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    EP4 receptor 拮抗剂
    GW627368是一种新型，有效且选择性的前列腺素EP4受体竞争拮抗剂（Ki = 100 nM），具有额外的人TP受体亲和力（Ki = 150 nM）。 了解更多
  16. MF498
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    MF498

    Catalog No. A15532
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    EP4 receptor 拮抗剂
    MF498是一种新型的选择性E前列腺素类受体4（EP4受体）拮抗剂，对EP4受体具有很强的结合亲和力，Ki为0.7 nM。 了解更多
  17. Piboserod
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    Piboserod

    Catalog No. A15542
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    5-HT4 receptor 拮抗剂
    Piboserod是一种选择性的5-HT（4）受体拮抗剂。 了解更多
  18. Ricasetron
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    Ricasetron

    Catalog No. A15499
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    5-HT3 receptor 拮抗剂
    Ricasetron是在5-羟色胺5-HT3受体上充当选择性拮抗剂的药物。 了解更多
  19. Lerisetron
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    Lerisetron

    Catalog No. A15501
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    5HT3 receptor 拮抗剂
    Lerisetron是具有止吐活性的3型血清素（5-HT3）受体拮抗剂。 了解更多
  20. Talampanel
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    Talampanel

    Catalog No. A15515
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    AMPA/kainate receptor 拮抗剂
    Talampanel是AMPA受体的非竞争性拮抗剂，具有抗癫痫活性。 了解更多
  21. Macitentan
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    Macitentan

    Catalog No. A11492
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    Endothelin receptor 拮抗剂
    Macitentan是一种口服活性非肽双重ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5 nM/391 nM。用于治疗特发性肺纤维化(IPF)和肺动脉高压(PAH)。 了解更多
  22. Metanicotine
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    Metanicotine

    Catalog No. A11545
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    Nicotinic receptor 激动剂
    Metanicotine是一种神经元的尼古丁受体激动剂，对α4β2亚型具有高选择性（Ki = 26 nM）。选择性是α7受体（Ki = 36000 nM）的1,000倍以上。 了解更多
  23. (+)-MK 801 Maleate
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    (+)-MK 801 Maleate

    Catalog No. A12761
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    NMDA receptor 拮抗剂
    (+)-MK 801 Maleate是NMDA的有效拮抗剂，Ki值为30.5nM。 了解更多
  24. NIBR189
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    NIBR189

    Catalog No. A15775
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    EBI2 (GPR183) receptor 拮抗剂
    NIBR189是爱泼斯坦-巴尔病毒诱导的基因2（EBI2；GPR183）受体的小分子拮抗剂，IC50为16 nM（结合）和11 nM（功能性）。 了解更多
  25. OPC21268
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    OPC21268

    Catalog No. A15784
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    vasopressin V1 拮抗剂
    OPC21268是一种非肽AVP受体V（Vasopressin Receptor）拮抗剂，对V1受体的选择性是V2受体的1000倍。 了解更多
  26. ODM-201
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    ODM-201

    Catalog No. A15797
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    Androgen receptor 拮抗剂
    ODM-201是一种有效且完全的人类AR（hAR）拮抗剂，IC50值为26 nM。 了解更多
  27. SB271046
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    SB271046

    Catalog No. A15438
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    5-HT Receptor 拮抗剂
    SB271046 是一种有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pKi为8.9，与其他5-HT受体亚型相比，选择性高200倍。 了解更多
  28. AZD1283
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    AZD1283

    Catalog No. A15443
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    P2Y12 receptor 拮抗剂
    AZD1283是P2Y12受体的有效拮抗剂，EC50为3.0 ug/kg/min，TI> 10；结合IC50为11 nM。 了解更多
  29. TRV130 HCl (Oliceridine)
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    TRV130 HCl (Oliceridine)

    Catalog No. A15444
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    u-opioid receptor 激动剂
    TRV130 HCl (Oliceridine)是一种新型的μ-opioid 受体（MOR）G蛋白偏向配体。诱导强大的G蛋白信号传导（pEC50 = 8.1），效力和功效与吗啡相似，但β-arrestin募集和受体内在化作用要低得多。 了解更多
  30. EPI-001
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    EPI-001

    Catalog No. A15814
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    Androgen Receptor 拮抗剂
    EPI-001是雄激素受体（AR）的拮抗剂，它通过与AR的N末端结构域（NTD）共价结合并阻断AR及其剪接变体（转录因子IC50）的转录活性所需的蛋白质相互作用抑制AR NTD反式激活6μM） 了解更多
  31. AZD9496
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    AZD9496

    Catalog No. A15822
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    estrogen receptor downregulator and 拮抗剂
    AZD9496是一种有效的生物选择性雌激素受体下调剂和拮抗剂。 了解更多
  32. SCH 23390 HCl
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    SCH 23390 HCl

    Catalog No. A13066
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    D1/D5 receptor 拮抗剂
    SCH 23390 HCl是一种有效的多巴胺受体拮抗剂（D1和D5受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM）。 了解更多
  33. Pimavanserin (ACP-103)
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    Pimavanserin (ACP-103)

    Catalog No. A14434
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    5-HT2A receptor 激动剂
    Pimavanserin (ACP-103)是一种有效的选择性5-HT2A受体反向激动剂，在基于细胞的功能测定中，平均pIC50为8.7。 了解更多
  34. EXP-3174
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    EXP-3174

    Catalog No. A15451
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    AT1 receptor 拮抗剂
    EXP-3174是一种有效的选择性非竞争性AT1受体拮抗剂，IC50值为37 nM。 了解更多
  35. CBiPES HCl
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    CBiPES HCl

    Catalog No. A15811
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    mGlu2 receptor modulator
    CBiPES HCl是mGluR-2的选择性正变构调节剂，IC50值为98.2 nM。 了解更多
  36. BIBS39
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    BIBS39

    Catalog No. A14154
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    angiotensin II receptor 拮抗剂
    BIBS39是一种非肽血管紧张素II（AII）受体拮抗剂，可从其特异性结合位点置换[125I] AII，其AII亚型（AT1）受体和K（i）的K（i）值为29+/-7 nM。）AII亚型2（AT2）受体的480+/-110 nM）值。 了解更多
  37. RU43044
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    RU43044

    Catalog No. A14340
    Glucocorticoid receptor 拮抗剂
    RU43044在骨肉瘤细胞而非人乳腺癌细胞中发挥显着的激动剂活性并激活MMTV-Luc转录。 了解更多
  38. AF-353
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    AF-353

    Catalog No. A13131
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    P2X3/P2X2/3 receptor 拮抗剂
    AF-353是一种新型、有效的P2X3/P2X2/3受体拮抗剂，可抑制人和大鼠的P2X3（pIC50 = 8.0）。 了解更多
  39. AC-5216 (Emapunil)
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    AC-5216 (Emapunil)

    Catalog No. A13138
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    peripheral benzodiazepine receptor 激动剂
    AC-5216 (Emapunil)是转运蛋白[TSPO（18 kDa）]配体。 了解更多
  40. Preladenant
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    Preladenant

    Catalog No. A13504
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    Adenosine A2A receptor 拮抗剂
    Preladenant是腺苷A2A受体的有效和选择性拮抗剂。 了解更多
  41. MK-571
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    MK-571

    Catalog No. A12529
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    CysLT1 receptor 拮抗剂
    MK-571是有效的CysLT1（LTD4）白三烯受体反向激动剂，EC50值为1.3 nM。 了解更多
  42. RO462005
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    RO462005

    Catalog No. A13216
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    endothelin receptor 激动剂
    RO462005是内皮素受体选择性激动剂。 了解更多
  43. GSK-2881078
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    GSK-2881078

    Catalog No. A12645
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    androgen receptor modulator
    GSK-2881078是一种选择性雄激素受体调节剂（SARM），正在针对肌肉萎缩以改善其身体功能的受试者的肌肉生长和力量进行评估。 了解更多
  44. BQ-123
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    BQ-123

    Catalog No. A15912
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    ETA receptor 拮抗剂
    BQ-123是一种选择性内皮素A受体（ETA）拮抗剂，IC50为7.3 nM。 了解更多
  45. Eptapirone
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    Eptapirone

    Catalog No. A15923
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    5HT(1A) receptor 激动剂
    Eptapirone是一种有效的，选择性的，高效的5-HT1A受体激动剂，具有显着的抗焦虑和抗抑郁潜力。 了解更多
  46. ICI-118551
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    ICI-118551

    Catalog No. A15878
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    β2 adrenergic receptor 拮抗剂
    ICI-118551是选择性的β2肾上腺素能受体（肾上腺素受体）拮抗剂。 了解更多
  47. Pimavanserin
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    Pimavanserin

    Catalog No. A15884
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    Serotonin2A Receptor Inverse 激动剂
    Pimavanserin是一种有效的选择性5-羟色胺5-HT2A反向激动剂，pIC50为8.73，用于治疗与帕金森氏病有关的精神病。 了解更多
  48. SCH58261
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    SCH58261

    Catalog No. A15886
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    A2A adenosine receptor 拮抗剂
    SCH58261是一种有效的选择性A2a腺苷受体拮抗剂，对大鼠A2a和牛A2a的Ki分别为2.3 nM和2 nM。 了解更多
  49. (E/Z)-4-hydroxy Tamoxifen
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    (E/Z)-4-hydroxy Tamoxifen

    Catalog No. A12532
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    Estrogen receptor 拮抗剂
    (E/Z)-4-hydroxy Tamoxifen是他莫昔芬的活性代谢产物，是一种选择性雌激素受体（ER）调节剂，广泛用于乳腺癌的治疗和化学预防治疗。 了解更多
  50. PF-04418948
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    PF-04418948

    Catalog No. A12894
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    EP2 Receptor 拮抗剂
    PF-04418948是一种有效的选择性前列腺素EP2受体拮抗剂，IC50为16 nM。 了解更多

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  1. Inhibitor (抑制剂) (111)
  2. Agonist (激动剂) (292)
  3. Antagonist (拮抗剂) (471)
  4. Activator (激活剂) (2)
  5. Modulator (调节剂) (55)
  6. Blocker (阻断剂) (13)
  7. Degrader (降解剂) (7)
  8. Potentiator (增强剂) (2)
靶点
  1. A1 adenosine receptor (1)
  2. A3 adenosine receptor (1)
  3. Aurora A (1)
  4. Aurora B (1)
  5. Aurora C (1)
  6. COX-1 (1)
  7. COX-2 (1)
  8. CSF1R (1)
  9. CXCL8 (1)
  10. CXCR1 (1)
  11. CXCR2 (1)
  12. CXCR4 (2)
  13. Ecdysone receptor (1)
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