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Epigenetics

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  1. CM-579
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    CM-579

    Catalog No. A18692
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    G9a/DNMT inhibitor
    CM-579 is a first-in-class reversible, dual inhibitor of G9a and DNMT, with IC50 values of 16 nM, 32 nM for G9a and DNMT, respectively. Has potent in vitro cellular activity in a wide range of cancer cells. 了解更多
  2. 6-Methyl-5-azacytidine
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    6-Methyl-5-azacytidine

    Catalog No. A13391
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    DNMT inhibitor
    6-Methyl-5-azacytidine is a potent DNMT inhibitor. 了解更多
  3. O6BTG-octylglucoside
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    O6BTG-octylglucoside

    Catalog No. A11432
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    MGMT inhibitor
    O6BTG-octylglucoside is a potent O6-methylguanine-DNAmethyl-transferase (MGMT) inhibitor, with IC50s of 32 nM in vitro (cell extracts) and 10 nM in HeLa S3 cells. 了解更多
  4. OG-L002
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    OG-L002

    Catalog No. A13246
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    LSD1 抑制剂
    OG-L002是一种有效的特异性LSD1抑制剂，IC50为20 nM，分别比MAO-B和MAO-A表现出36倍和69倍的选择性。 了解更多
  5. Tranylcypromine hydrochloride
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    Tranylcypromine hydrochloride

    Catalog No. A13358
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    LSD1/BHC110 & MAO 抑制剂
    Tranylcypromine hydrochloride是一种非选择性的MAO-A/B抑制剂。 了解更多
  6. GSK J1
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    GSK J1

    Catalog No. A12918
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    Histone demethylase 抑制剂
    GSK J1是H3K27组蛋白脱甲基酶JMJD3和UTX的有效和选择性抑制剂。 了解更多
  7. LSD1-C76
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    LSD1-C76

    Catalog No. A12927
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    LSD1 抑制剂
    LSD1-C76是一种强效选择性赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1)抑制剂。 了解更多
  8. JIB-04
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    JIB-04

    Catalog No. A13806
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    Histone Demethylase 抑制剂
    JIB-04是一种全选择性Jumonji组蛋白脱甲基酶抑制剂，对于JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D，IC50分别为230、340、855、445、435、1100和290 nM。 了解更多
  9. IOX1
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    IOX1

    Catalog No. A14277
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    2OG oxygenases 抑制剂
    IOX1是2OG加氧酶（包括JmjC脱甲基酶）的有效且广谱抑制剂。 了解更多
  10. PBIT
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    PBIT

    Catalog No. A14366
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    JARID1 抑制剂
    PBIT是JARID1家族脱甲基酶的可逆细胞渗透性抑制剂（对于JARID1A，JARID1B，JARID1C和JARID1D而言，IC50分别为6、3、4.9和28 uM）。 了解更多
  11. GSK2879552
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    GSK2879552

    Catalog No. A15547
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    LSD1 抑制剂
    GSK2879552是一种可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  12. GSK-J4
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    GSK-J4

    Catalog No. A12732
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    Demethylase 抑制剂
    GSK J4是可被细胞吞噬的前药，可被巨噬细胞酯酶快速水解为GSK-J1，GSK-J1是一种有效的选择性Jumonji H3K27脱甲基酶抑制剂。 减轻脂多糖（LPS）诱导的人类原代巨噬细胞促炎细胞因子的产生（IC50 = 9 uM，抑制TNFα释放）。 了解更多
  13. SP2509 (HCI-2509)
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    SP2509 (HCI-2509)

    Catalog No. A14443
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    LSD1 抑制剂
    SP2509 (HCI-2509)是一种新型组蛋白脱甲基酶LSD1（KDM1A）拮抗剂，IC50为13 nM。对MAO-A和MAO-B没有抑制作用。 了解更多
  14. ML-324
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    ML-324

    Catalog No. A15829
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    JMJD2 抑制剂?
    ML-324是一种有效的JMJD2脱甲基酶抑制剂，具有已证明的抗病毒活性。 了解更多
  15. ORY-1001 (RG-6016)
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    ORY-1001 (RG-6016)

    Catalog No. A15893
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    LSD1 抑制剂
    ORY-1001 (RG-6016)是一种活性的选择性赖氨酸脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50 <20 nM，对相关FAD依赖性氨氧化酶具有高选择性。 了解更多
  16. CBB1003
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    CBB1003

    Catalog No. A12734
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    LSD1 抑制剂
    CBB1003是新型组蛋白脱甲基酶LSD1抑制剂，IC50为10.54 uM。 了解更多
  17. CPI 4203
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    CPI 4203

    Catalog No. A16177
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    KDM5 demethylases 抑制剂
    CPI 4203是KDM5脱甲基酶的选择性抑制剂，在结构上与CPI 455相关，但效力低约25倍（IC50值250 nM用于抑制全长KDM5A）。 了解更多
  18. CPI 455
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    CPI 455

    Catalog No. A16178
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    KDM5 抑制剂
    CPI 455具有用于探索KDM5依赖性疾病生物学（包括药物耐受性）的体外工具化合物所需的目标特异性。 了解更多
  19. AS8351
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    AS8351

    Catalog No. A16371
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    KDM5 抑制剂.
    AS8351是一种组蛋白脱甲基酶抑制剂。 了解更多
  20. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid
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    2,4-Pyridinedicarboxylic Acid

    Catalog No. A16372
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    KDM 抑制剂
    2,4-Pyridinedicarboxylic Acid是针对JMJD2A（KDM4A），KDM4C，KDM4E（IC50、1.4μM），KDM5B（IC50、3μM），KDM6A和 其他的2-氧合酶。 了解更多
  21. TC-E 5002
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    TC-E 5002

    Catalog No. A16373
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    KDM2/7 抑制剂
    TC-E 5002是一种选择性组蛋白脱甲基酶KDM2/7亚家族抑制剂（KDM7A，KDM7B，KDM2A，KDM5A，KDM4C，KDM6A和KDM4A的IC50值分别为0.2、1.2、6.8、55、83，> 100和> 120 uM）。在体外抑制HeLa和KYSE-150癌细胞的生长。 了解更多
  22. CBB1007
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    CBB1007

    Catalog No. A16374
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    LSD1 抑制剂
    CBB1007是一种细胞可渗透的a基胍盐化合物，可作为有效，可逆和底物竞争性LSD1选择性抑制剂（hLSD1的IC50 = 5.27μM）。 了解更多
  23. GSK467
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    GSK467

    Catalog No. A18807
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    KDM5B (JARID1B or PLU1) inhibitor
    GSK467 is a potent and selective inhibitor of KDM5 (also known as JARID1) with a Ki of 10 nM, shows 180-fold selectivity for KDM4C and no measurable inhibitory effects toward KDM6 or other Jumonji family members. GSK467 exploits unique binding modes. 了解更多
  24. YUKA1
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    YUKA1

    Catalog No. A12101
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    cell permeable Lysine demethylase 5A (KDM5A) inhibitor
    YUKA1 is a potent and cell permeable Lysine demethylase 5A (KDM5A) inhibitor, with an IC50 of 2.66 μM. 了解更多
  25. T-3775440 hydrochloride
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    T-3775440 hydrochloride

    Catalog No. A18340
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    LSD1 inhibitor
    T-3775440 (hydrochloride) is an irreversible lysine-specific histone demethylase (LSD1) inhibitor with an IC50 value of 2.1 nM. 了解更多
  26. QC6352
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    QC6352

    Catalog No. A19477
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    KDM4C inhibitor
    QC6352 is a potent KDM4C inhibitor with an IC50 of 35 nM. 了解更多
  27. NCGC00244536
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    NCGC00244536

    Catalog No. A13025
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    KDM4B inhibitor
    NCGC00244536 is a potent KDM4B inhibitor with an IC50 of 10 nM. 了解更多
  28. Toxoflavin
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    Toxoflavin

    Catalog No. A12174
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    KDM4A inhibitor
    Toxoflavin (Xanthothricin) is an antagonist of transcription factor 4 (TCF4)/β-catenin complex, also acts as an inhibitor of KDM4A, with antitumor activity. 了解更多
  29. ORY-1001(trans)
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    ORY-1001(trans)

    Catalog No. A21622
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    KDM1A/LSD1 inhibitor
    ORY-1001 trans is a selective irreversible lysine (K)-specific demethylase 1A (KDM1A/LSD1) inhibitor. 了解更多
  30. GSK-LSD1 dihydrochloride
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    GSK-LSD1 dihydrochloride

    Catalog No. A21815
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    LSD1 inhibitor
    GSK-LSD1 dihydrochloride is a potent, selective and irreversible lysine specific demethylase 1 (LSD1) inhibitor with an IC50 of 16 nM. 了解更多
  31. T-448
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    T-448

    Catalog No. A21959
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    LSD1 inhibitor
    T-448 is a specific and irreversible inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1, an H3K4 demethylase), with an IC50 of 22 nM. 了解更多
  32. SF1126
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    SF1126

    Catalog No. A12704
    Pan PI3K 抑制剂
    SF1126是一种水溶性小分子前药，包含泛PI3K/mTOR抑制剂LY294002/SF1101与含RGD的四肽SF1174共轭，具有潜在的抗肿瘤和抗血管生成活性。 了解更多
  33. C646
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    C646

    Catalog No. A12815
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    p300/CBP 抑制剂
    C646是选择性的p300/CREB结合蛋白（CBP）抑制剂（Ki = 400 nM）。 了解更多
  34. GSK2801
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    GSK2801

    Catalog No. A14015
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    BAZ2A and BAZ2B 抑制剂
    GSK2801是BAZ2家族含溴结构域蛋白的强效抑制剂。 了解更多
  35. (-)-JQ1
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    (-)-JQ1

    Catalog No. A14160
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    BET bromodomain 抑制剂
    (-)-JQ1蛋白家族蛋白质的溴结构域和额外末端结构域（BET）家族，包括BRD2，BRD3和BRD4，在许多细胞过程中起着关键作用，包括炎症基因表达，有丝分裂和病毒/宿主相互作用，这是通过控制组蛋白乙酰化的过程来实现的。依赖的染色质复合物。 了解更多
  36. GSK1324726A (I-BET726)
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    GSK1324726A (I-BET726)

    Catalog No. A14133
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    BET 抑制剂
    GSK1324726A (I-BET726)是一种新型、高效、选择性的BET蛋白小分子抑制剂，对BRD2（IC50 = 41 nM）、BRD3（IC50 = 31 nM）和BRD4（IC50 = 22 nM）具有高度的亲和力。 了解更多
  37. GSK 525768A
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    GSK 525768A

    Catalog No. A14134
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    GSK 525768A是GSK 525762A的对映体化合物，GSK 525762A是一种有效的小分子抑制剂，可破坏溴多糖BET家族（Brd2、Brd3和Brd4）的功能；GSK 525768A对BET没有活性。 了解更多
  38. Anacardic Acid
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    Anacardic Acid

    Catalog No. A14226
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    KAT5 (Tip60), p300/PCAF 抑制剂
    Anacardic Acid是p300和p300/CBP相关因子组蛋白乙酰转移酶的有效抑制剂。 了解更多
  39. Apabetalone (RVX-208)
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    Apabetalone (RVX-208)

    Catalog No. A13956
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    BET bromodomain 抑制剂
    RVX-208是一种有效的BET溴结构域抑制剂，对BD2的IC50为0.510 uM，是BD1选择性的170倍。 了解更多
  40. UNC 926 hydrochloride
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    UNC 926 hydrochloride

    Catalog No. A15367
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    MBT Domain (L3MBTL1) 抑制剂
    UNC 926 hydrochloride是甲基赖氨酸阅读器域抑制剂。 了解更多
  41. PF-4
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    PF-4

    Catalog No. A13451
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    BRPF1 bromodomain 抑制剂
    PFI-4是一种有效的，选择性的且细胞可渗透的BRPF1溴结构域抑制剂（IC50 = 80 nM）。相对于包括BRPF2（BRD1），BRPF3和BRD4在内的其他溴结构域，BRPF1的选择性> 100倍。 了解更多
  42. PF-CBP1
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    PF-CBP1

    Catalog No. A15876
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    CREBBP 抑制剂
    PF-CBP1是CREB结合蛋白（CREBBP）溴结构域的高度选择性抑制剂，它抑制CREBBP和p300溴结构域，IC50分别为125和363 nM。 了解更多
  43. BAZ2-ICR
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    BAZ2-ICR

    Catalog No. A15947
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    BAZ2 bromodomain 抑制剂
    BAZ2-ICR是用于体外和体内BAZ2溴结构域功能研究的出色化学探针。 了解更多
  44. OF-1
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    OF-1

    Catalog No. A16000
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    BRPF1B/BRPF2 bromodomain 抑制剂
    OF-1是BRPF溴结构域的化学探针。OF-1已显示以100 nM的KD（ITC）结合到BRPF1B，以500 nM的KD（ITC）结合到BRPF2和以2.4 uM的KD（ITC）结合到BRPF3。 了解更多
  45. CPI 0610
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    CPI 0610

    Catalog No. A16076
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    BET bromodomain 抑制剂
    CPI 0610是Bromodomain和Extra-Terminal（BET）蛋白家族的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  46. GSK 5959
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    GSK 5959

    Catalog No. A16092
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    BRPF1 bromodomain 抑制剂
    GSK 5959是一种有效的，选择性的且可透过细胞的BRPF1溴结构域抑制剂，IC50?80 nM。在35个其他溴结构域（包括BRPF2/3和BET家族溴结构域）中，对BRPF1的选择性超过100倍。 了解更多
  47. EML 425
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    EML 425

    Catalog No. A16180
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    CBP/p300 抑制剂
    EML 425是一种可逆且非竞争性的CBP/p300抑制剂，具有细胞渗透性（IC50值分别为1.1和2.9 uM）。 了解更多
  48. GSK6853
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    GSK6853

    Catalog No. A16330
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    BRPF1 bromodomain 抑制剂
    GSK6853是BRPF1溴结构域的有效和选择性抑制剂。与所有其他溴结构域相比，它显示出优异的BRPF1效能（pKd 9.5）和大于1600倍的选择性。 了解更多
  49. CeMMEC13
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    CeMMEC13

    Catalog No. A16355
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    TAF1 抑制剂
    CeMMEC13是一种异喹啉酮，可选择性抑制TAF1的第二个溴结构域（IC50 = 2.1μM）。 了解更多
  50. OXF BD 02
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    OXF BD 02

    Catalog No. A16366
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    BRD4 抑制剂
    OXF BD 02，BRD4第一个溴结构域的选择性抑制剂 (BRD4(1))( IC50 = 382 nM )。在CBP溴结构域上对BRD4(1)表现出2-3倍的选择性，并且对一系列其他溴结构域几乎没有亲和力。 了解更多

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  1. HDAC (88)
  2. PARP (44)
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  4. Pim (15)
  5. Aurora Kinase (35)
  6. Sirtuins (14)
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  8. Histone Demethylases (28)
  9. DNA Methyltransferases (13)
  10. Histone Acetyltransferases (18)
  11. Histone Methyltransferase (59)
  12. Protein Arginine Methyltransferases (12)
  13. Protein serine/threonine phosphatase (5)
  14. Protein Tyrosine Phosphatase (9)
靶点
  1. 2OG oxygenases (2)
  2. A3 adenosine receptor (1)
  3. Abl (3)
  4. Aurora A (27)
  5. Aurora B (22)
  6. Aurora C (11)
  7. BAZ2A (2)
  8. BAZ2B (2)
  9. Bcr-Abl (1)
  10. BET (5)
  11. BRD2 (7)
  12. BRD3 (4)
  13. BRD4 (9)
  14. BRD7 (1)
  15. BRD9 (4)
  16. BRPF1 (4)
  17. BRPF2 (1)
  18. CDK (3)
  19. CDK4 (1)
  20. CECR2 (1)
  21. COMT (1)
  22. CYP3A4 (1)
  23. DNMT (6)
  24. DNMT1 (1)
  25. DNMT3A (1)
  26. DNMT3B (2)
  27. DOT1L (3)
  28. EGFR (3)
  29. ErbB2 (1)
  30. EZH1 (1)
  31. EZH2 (14)
  32. FAK (1)
  33. FGFR1 (3)
  34. FGFR2 (1)
  35. FGFR3 (1)
  36. FLT3 (9)
  37. G9a (EHMT2) (10)
  38. GLP (EHMT1) (5)
  39. HAT (1)
  40. HD1 (2)
  41. HD2 (1)
  42. HDAC (20)
  43. HDAC1 (24)
  44. HDAC10 (4)
  45. HDAC11 (4)
  46. HDAC2 (15)
  47. HDAC3 (19)
  48. HDAC4 (6)
  49. HDAC5 (4)
  50. HDAC6 (23)
  51. HDAC7 (2)
  52. HDAC8 (9)
  53. HDAC9 (3)
  54. HER2 (1)
  55. IGF1R (1)
  56. JAK1 (18)
  57. JAK2 (38)
  58. JAK3 (17)
  59. Jumonji histone demethylase (1)
  60. KAT5 (Tip60) (3)
  61. KDM1A (LSD1) (8)
  62. KDM2 (1)
  63. KDM4 (JMJD2) (1)
  64. KDM5 (JARID1) (4)
  65. KDM6A (UTX) (2)
  66. KDM6B (JMJD3) (2)
  67. KDM7 (1)
  68. L3MBTL (2)
  69. L3MBTL1 (1)
  70. Lck (1)
  71. MAO-A (1)
  72. MAO-B (1)
  73. Mdm2 (1)
  74. MEK1 (2)
  75. MEK2 (1)
  76. Menin-MLL interaction (2)
  77. MGMT (2)
  78. MLL1 (1)
  79. Mnk1 (1)
  80. Mnk2 (1)
  81. NAT10 (1)
  82. NF-κB (1)
  83. p110α (1)
  84. p110β (1)
  85. p110γ (1)
  86. p110δ (1)
  87. p300/CBP (7)
  88. p53 (1)
  89. PARP (13)
  90. PARP1 (10)
  91. PARP2 (4)
  92. PCAF (1)
  93. PDE3 (1)
  94. PDE5 (1)
  95. Pim1 (9)
  96. Pim2 (7)
  97. Pim3 (5)
  98. PKCα (1)
  99. PKCβ (1)
  100. PRMT1 (4)
  101. PRMT3 (2)
  102. PRMT5 (2)
  103. PRMT6 (1)
  104. RET (2)
  105. SETD7 (1)
  106. SETD8 (1)
  107. SIRT1 (3)
  108. SIRT2 (5)
  109. SMYD2 (2)
  110. SMYD3 (2)
  111. Src (3)
  112. STAT1 (1)
  113. STAT3 (3)
  114. STAT5 (1)
  115. SUV39H (1)
  116. Syk (2)
  117. TAF1 (1)
  118. Tankyrase-1 (5)
  119. Tankyrase-2 (8)
  120. TrkA (2)
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