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Epigenetics

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  1. OG-L002
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    OG-L002

    Catalog No. A13246
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    LSD1 抑制剂
    OG-L002是一种有效的特异性LSD1抑制剂，IC50为20 nM，分别比MAO-B和MAO-A表现出36倍和69倍的选择性。 了解更多
  2. Tranylcypromine hydrochloride
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    Tranylcypromine hydrochloride

    Catalog No. A13358
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    LSD1/BHC110 & MAO 抑制剂
    Tranylcypromine hydrochloride是一种非选择性的MAO-A/B抑制剂。 了解更多
  3. GSK J1
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    GSK J1

    Catalog No. A12918
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    Histone demethylase 抑制剂
    GSK J1是H3K27组蛋白脱甲基酶JMJD3和UTX的有效和选择性抑制剂。 了解更多
  4. LSD1-C76
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    LSD1-C76

    Catalog No. A12927
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    LSD1 抑制剂
    LSD1-C76是一种强效选择性赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1)抑制剂。 了解更多
  5. JIB-04
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    JIB-04

    Catalog No. A13806
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    Histone Demethylase 抑制剂
    JIB-04是一种全选择性Jumonji组蛋白脱甲基酶抑制剂，对于JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C和JMJD2D，IC50分别为230、340、855、445、435、1100和290 nM。 了解更多
  6. IOX1
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    IOX1

    Catalog No. A14277
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    2OG oxygenases 抑制剂
    IOX1是2OG加氧酶（包括JmjC脱甲基酶）的有效且广谱抑制剂。 了解更多
  7. PBIT
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    PBIT

    Catalog No. A14366
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    JARID1 抑制剂
    PBIT是JARID1家族脱甲基酶的可逆细胞渗透性抑制剂（对于JARID1A，JARID1B，JARID1C和JARID1D而言，IC50分别为6、3、4.9和28 uM）。 了解更多
  8. GSK2879552
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    GSK2879552

    Catalog No. A15547
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    LSD1 抑制剂
    GSK2879552是一种可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  9. GSK-J4
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    GSK-J4

    Catalog No. A12732
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    Demethylase 抑制剂
    GSK J4是可被细胞吞噬的前药，可被巨噬细胞酯酶快速水解为GSK-J1，GSK-J1是一种有效的选择性Jumonji H3K27脱甲基酶抑制剂。 减轻脂多糖（LPS）诱导的人类原代巨噬细胞促炎细胞因子的产生（IC50 = 9 uM，抑制TNFα释放）。 了解更多
  10. SP2509 (HCI-2509)
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    SP2509 (HCI-2509)

    Catalog No. A14443
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    LSD1 抑制剂
    SP2509 (HCI-2509)是一种新型组蛋白脱甲基酶LSD1（KDM1A）拮抗剂，IC50为13 nM。对MAO-A和MAO-B没有抑制作用。 了解更多
  11. ML-324
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    ML-324

    Catalog No. A15829
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    JMJD2 抑制剂?
    ML-324是一种有效的JMJD2脱甲基酶抑制剂，具有已证明的抗病毒活性。 了解更多
  12. ORY-1001 (RG-6016)
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    ORY-1001 (RG-6016)

    Catalog No. A15893
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    LSD1 抑制剂
    ORY-1001 (RG-6016)是一种活性的选择性赖氨酸脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50 <20 nM，对相关FAD依赖性氨氧化酶具有高选择性。 了解更多
  13. CBB1003
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    CBB1003

    Catalog No. A12734
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    LSD1 抑制剂
    CBB1003是新型组蛋白脱甲基酶LSD1抑制剂，IC50为10.54 uM。 了解更多
  14. CPI 4203
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    CPI 4203

    Catalog No. A16177
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    KDM5 demethylases 抑制剂
    CPI 4203是KDM5脱甲基酶的选择性抑制剂，在结构上与CPI 455相关，但效力低约25倍（IC50值250 nM用于抑制全长KDM5A）。 了解更多
  15. CPI 455
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    CPI 455

    Catalog No. A16178
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    KDM5 抑制剂
    CPI 455具有用于探索KDM5依赖性疾病生物学（包括药物耐受性）的体外工具化合物所需的目标特异性。 了解更多
  16. AS8351
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    AS8351

    Catalog No. A16371
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    KDM5 抑制剂.
    AS8351是一种组蛋白脱甲基酶抑制剂。 了解更多
  17. 2,4-Pyridinedicarboxylic Acid
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    2,4-Pyridinedicarboxylic Acid

    Catalog No. A16372
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    KDM 抑制剂
    2,4-Pyridinedicarboxylic Acid是针对JMJD2A（KDM4A），KDM4C，KDM4E（IC50、1.4μM），KDM5B（IC50、3μM），KDM6A和 其他的2-氧合酶。 了解更多
  18. TC-E 5002
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    TC-E 5002

    Catalog No. A16373
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    KDM2/7 抑制剂
    TC-E 5002是一种选择性组蛋白脱甲基酶KDM2/7亚家族抑制剂（KDM7A，KDM7B，KDM2A，KDM5A，KDM4C，KDM6A和KDM4A的IC50值分别为0.2、1.2、6.8、55、83，> 100和> 120 uM）。在体外抑制HeLa和KYSE-150癌细胞的生长。 了解更多
  19. CBB1007
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    CBB1007

    Catalog No. A16374
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    LSD1 抑制剂
    CBB1007是一种细胞可渗透的a基胍盐化合物，可作为有效，可逆和底物竞争性LSD1选择性抑制剂（hLSD1的IC50 = 5.27μM）。 了解更多
  20. GSK467
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    GSK467

    Catalog No. A18807
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    KDM5B (JARID1B or PLU1) inhibitor
    GSK467 is a potent and selective inhibitor of KDM5 (also known as JARID1) with a Ki of 10 nM, shows 180-fold selectivity for KDM4C and no measurable inhibitory effects toward KDM6 or other Jumonji family members. GSK467 exploits unique binding modes. 了解更多
  21. YUKA1
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    YUKA1

    Catalog No. A12101
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    cell permeable Lysine demethylase 5A (KDM5A) inhibitor
    YUKA1 is a potent and cell permeable Lysine demethylase 5A (KDM5A) inhibitor, with an IC50 of 2.66 μM. 了解更多
  22. Lomeguatrib
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    Lomeguatrib

    Catalog No. A12785
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    MGMT 抑制剂
    Lomeguatrib是O6-烷基鸟嘌呤-DNA-烷基转移酶的有效抑制剂。 了解更多
  23. CM-272
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    CM-272

    Catalog No. A17173
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    G9a/DNMT 抑制剂
    CM-272是血液恶性肿瘤中针对G9a和DNMT的可逆双重小分子抑制剂。 了解更多
  24. CM-579
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    CM-579

    Catalog No. A18692
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    G9a/DNMT inhibitor
    CM-579 is a first-in-class reversible, dual inhibitor of G9a and DNMT, with IC50 values of 16 nM, 32 nM for G9a and DNMT, respectively. Has potent in vitro cellular activity in a wide range of cancer cells. 了解更多
  25. 6-Methyl-5-azacytidine
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    6-Methyl-5-azacytidine

    Catalog No. A13391
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    DNMT inhibitor
    6-Methyl-5-azacytidine is a potent DNMT inhibitor. 了解更多
  26. O6BTG-octylglucoside
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    O6BTG-octylglucoside

    Catalog No. A11432
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    MGMT inhibitor
    O6BTG-octylglucoside is a potent O6-methylguanine-DNAmethyl-transferase (MGMT) inhibitor, with IC50s of 32 nM in vitro (cell extracts) and 10 nM in HeLa S3 cells. 了解更多
  27. Decitabine
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    Decitabine

    Catalog No. A10292
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    DNA Methyltransferase 抑制剂
    Decitabine是一种次甲基化剂，它通过抑制DNA甲基转移酶来使DNA次甲基化。 了解更多
  28. Azacitidine(Vidaza)
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    Azacitidine(Vidaza)

    Catalog No. A10105
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    DNMT 抑制剂
    Azacitidine (Vidaza)是DNA和RNA中使用的胞嘧啶核苷的化学类似物，主要用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS）。 了解更多
  29. SGI-110 (Guadecitabine)
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    SGI-110 (Guadecitabine)

    Catalog No. A12744
    DNMT 抑制剂
    SGI-110 (Guadecitabine)是第二代DNA次甲基化剂。 了解更多
  30. SGI 1027
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    SGI 1027

    Catalog No. A14120
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    DNMT 抑制剂
    SGI 1027是DNMT抑制剂，对DNMT1，DNMT3A和DNMT3B的IC50分别为6、8、7.5 uM。 了解更多
  31. Procainamide HCl
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    Procainamide HCl

    Catalog No. A14240
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    Sodium channel blocker/DNMT 抑制剂
    Procainamide HCl是钠通道阻滞剂，又是DNA甲基转移酶抑制剂。 了解更多
  32. RG108
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    RG108

    Catalog No. A13054
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    DNA methyltransferase 抑制剂
    RG108是DNA甲基转移酶的非核苷抑制剂，IC50为115 nM。 了解更多
  33. O6-Benzylguanine
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    O6-Benzylguanine

    Catalog No. A13706
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    MGMT 抑制剂
    O6-Benzylguanine是DNA烷基转移酶的有效底物和有效灭活剂。O6-苄基鸟嘌呤是MGMT的抑制剂。 了解更多
  34. Nanaomycin A
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    Nanaomycin A

    Catalog No. A13477
    DNMT3B 抑制剂
    Nanaomycin A是DNA甲基转移酶3B（DNMT3B）的选择性抑制剂，IC50值为500 nM。 了解更多
  35. Histone Acetyltransferase Inhibitor II
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    Histone Acetyltransferase Inhibitor II

    Catalog No. A12331
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    cell permeable p300 inhibitor
    Histone Acetyltransferase Inhibitor II is a potent and cell permeable p300 inhibitor, with an IC50 of 5 ?M; Histone Acetyltransferase Inhibitor II can be used in cancer research. 了解更多
  36. Garcinol
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    Garcinol

    Catalog No. A12814
    HAT 抑制剂
    藤黄酚是从印度藤黄中分离的聚异戊二烯基二苯甲酮衍生物。 在体外和体内，它都是有效的组蛋白乙酰转移酶（HATs）p300（IC50 = 7?M）和PCAF（IC50 = 5?M）抑制剂。 了解更多
  37. NU 9056
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    NU 9056

    Catalog No. A13378
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    KAT5 (Tip60) HAT 抑制剂
    NU9056是一种选择性KAT5（Tip60）HAT抑制剂。对于KAT5，p300，pCAF和GCN5，IC50值分别为<2、60、36和> 100μM。抑制前列腺癌细胞系和蛋白质块中的蛋白质乙酰化。 了解更多
  38. Remodelin Hydrobromide
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    Remodelin Hydrobromide

    Catalog No. A14215
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    NAT10 抑制剂
    Remodelin Hydrobromide是一种有效的乙酰转移酶NAT10抑制剂。 了解更多
  39. MG149
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    MG149

    Catalog No. A14267
    Quick View
    KAT5 (Tip60) HAT 抑制剂
    MG149是一种有效的组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对Tip60和MOF的IC50为74 uM和47 uM。 了解更多
  40. WM-1119
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    WM-1119

    Catalog No. A16828
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    lysine acetyltransferase KAT6A 抑制剂
    WM-1119是赖氨酸乙酰基转移酶KAT6A的高效选择性抑制剂，IC50为0.25 uM。它对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的1100倍和250倍。 了解更多
  41. Remodelin
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    Remodelin

    Catalog No. A21985
    Quick View
    acetyl-transferase protein NAT10 inhibitor
    Remodelin is a novel potent and selective inhibitor of the acetyl-transferase protein NAT10. 了解更多
  42. GSK126
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    GSK126

    Catalog No. A11757
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    EZH2 抑制剂
    GSK126是一种有效的，高选择性的，具有S-腺苷甲硫氨酸竞争性的小分子EZH2甲基转移酶活性抑制剂，可降低总体H3K27me3水平并重新激活沉默的PRC2目标基因。 了解更多
  43. DZNep
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    DZNep

    Catalog No. A11377
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    EZH2 抑制剂
    3 Deazaneplanocin A(DZNep)是3-deazaadenosine的环戊烯基类似物，最初是作为S-腺苷L-homocysteine水解酶的抑制剂合成的。 了解更多
  44. UNC-1999
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    UNC-1999

    Catalog No. A13166
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    EZH2/EZH1 抑制剂
    UNC-1999是生物可利用抑制剂，对野生型和突变型ezh2以及ezh1具有高体外效力，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。 了解更多
  45. EPZ011989
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    EPZ011989

    Catalog No. A15544
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    EZH2 抑制剂
    EPZ011989是一种有效的，选择性的生物利用型EZH2抑制剂，对于EZH2 wt和EZH2 Y646，Ki <3 nM；选择性是EZH1的15倍，选择性是其他HMTase的3000倍。 了解更多
  46. GSK503
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    GSK503

    Catalog No. A15549
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    EZH2 抑制剂
    GSK-503是一种有效的EZH2抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 了解更多
  47. CPI-360
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    CPI-360

    Catalog No. A15908
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    EZH2 抑制剂
    CPI-360是一种有效的，选择性的且具有SAM竞争性的EZH2抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性是其他甲基转移酶的100倍以上。 了解更多
  48. CPI-169
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    CPI-169

    Catalog No. A15920
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    EZH2 抑制剂
    CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 WT，EZH2 Y641N和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM和6.1 nM。 了解更多
  49. Flopropione
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    Flopropione

    Catalog No. A16550
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    5-HT1A receptor antagonist/COMT inhibitor
    Flopropione是5-HT1A受体拮抗剂，也是儿茶酚-邻甲基转移酶（COMT）抑制剂。 了解更多
  50. SMYD3-IN-1
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    SMYD3-IN-1

    Catalog No. A18572
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    SMYD3 inhibitor
    SMYD3-IN-1 (compound 29) is an irreversible and selective inhibitor of SMYD3 (SET and MYND domain containing 3), with an IC50 of 11.7 nM. 了解更多

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  1. HDAC (88)
  2. PARP (44)
  3. JAK (79)
  4. Pim (15)
  5. Aurora Kinase (35)
  6. Sirtuins (14)
  7. Epigenetic Reader Domain (70)
  8. Histone Demethylases (28)
  9. DNA Methyltransferases (13)
  10. Histone Acetyltransferases (18)
  11. Histone Methyltransferase (59)
  12. Protein Arginine Methyltransferases (12)
  13. Protein serine/threonine phosphatase (5)
  14. Protein Tyrosine Phosphatase (9)
靶点
  1. 2OG oxygenases (2)
  2. A3 adenosine receptor (1)
  3. Abl (3)
  4. Aurora A (27)
  5. Aurora B (22)
  6. Aurora C (11)
  7. BAZ2A (2)
  8. BAZ2B (2)
  9. Bcr-Abl (1)
  10. BET (5)
  11. BRD2 (7)
  12. BRD3 (4)
  13. BRD4 (9)
  14. BRD7 (1)
  15. BRD9 (4)
  16. BRPF1 (4)
  17. BRPF2 (1)
  18. CDK (3)
  19. CDK4 (1)
  20. CECR2 (1)
  21. COMT (1)
  22. CYP3A4 (1)
  23. DNMT (6)
  24. DNMT1 (1)
  25. DNMT3A (1)
  26. DNMT3B (2)
  27. DOT1L (3)
  28. EGFR (3)
  29. ErbB2 (1)
  30. EZH1 (1)
  31. EZH2 (14)
  32. FAK (1)
  33. FGFR1 (3)
  34. FGFR2 (1)
  35. FGFR3 (1)
  36. FLT3 (9)
  37. G9a (EHMT2) (10)
  38. GLP (EHMT1) (5)
  39. HAT (1)
  40. HD1 (2)
  41. HD2 (1)
  42. HDAC (20)
  43. HDAC1 (24)
  44. HDAC10 (4)
  45. HDAC11 (4)
  46. HDAC2 (15)
  47. HDAC3 (19)
  48. HDAC4 (6)
  49. HDAC5 (4)
  50. HDAC6 (23)
  51. HDAC7 (2)
  52. HDAC8 (9)
  53. HDAC9 (3)
  54. HER2 (1)
  55. IGF1R (1)
  56. JAK1 (18)
  57. JAK2 (38)
  58. JAK3 (17)
  59. Jumonji histone demethylase (1)
  60. KAT5 (Tip60) (3)
  61. KDM1A (LSD1) (8)
  62. KDM2 (1)
  63. KDM4 (JMJD2) (1)
  64. KDM5 (JARID1) (4)
  65. KDM6A (UTX) (2)
  66. KDM6B (JMJD3) (2)
  67. KDM7 (1)
  68. L3MBTL (2)
  69. L3MBTL1 (1)
  70. Lck (1)
  71. MAO-A (1)
  72. MAO-B (1)
  73. Mdm2 (1)
  74. MEK1 (2)
  75. MEK2 (1)
  76. Menin-MLL interaction (2)
  77. MGMT (2)
  78. MLL1 (1)
  79. Mnk1 (1)
  80. Mnk2 (1)
  81. NAT10 (1)
  82. NF-κB (1)
  83. p110α (1)
  84. p110β (1)
  85. p110γ (1)
  86. p110δ (1)
  87. p300/CBP (7)
  88. p53 (1)
  89. PARP (13)
  90. PARP1 (10)
  91. PARP2 (4)
  92. PCAF (1)
  93. PDE3 (1)
  94. PDE5 (1)
  95. Pim1 (9)
  96. Pim2 (7)
  97. Pim3 (5)
  98. PKCα (1)
  99. PKCβ (1)
  100. PRMT1 (4)
  101. PRMT3 (2)
  102. PRMT5 (2)
  103. PRMT6 (1)
  104. RET (2)
  105. SETD7 (1)
  106. SETD8 (1)
  107. SIRT1 (3)
  108. SIRT2 (5)
  109. SMYD2 (2)
  110. SMYD3 (2)
  111. Src (3)
  112. STAT1 (1)
  113. STAT3 (3)
  114. STAT5 (1)
  115. SUV39H (1)
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  118. Tankyrase-1 (5)
  119. Tankyrase-2 (8)
  120. TrkA (2)
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