Histone Acetyltransferases
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acetyl-transferase protein NAT10 inhibitor
Remodelin is a novel potent and selective inhibitor of the acetyl-transferase protein NAT10.
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p300/CBP histone acetyltransferase inhibitor
P300/CBP-IN-3, a p300/CBP histone acetyltransferase inhibitor.
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lysine acetyltransferase KAT6A 抑制剂
WM-1119是赖氨酸乙酰基转移酶KAT6A的高效选择性抑制剂,IC50为0.25 uM。它对KAT6A的活性分别是对KAT5或KAT7的1100倍和250倍。
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KAT5 (Tip60) HAT 抑制剂
MG149是一种有效的组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对Tip60和MOF的IC50为74 uM和47 uM。
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NAT10 抑制剂
Remodelin Hydrobromide是一种有效的乙酰转移酶NAT10抑制剂。
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KAT5 (Tip60), p300/PCAF 抑制剂
Anacardic Acid是p300和p300/CBP相关因子组蛋白乙酰转移酶的有效抑制剂。
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KAT5 (Tip60) HAT 抑制剂
NU9056是一种选择性KAT5(Tip60)HAT抑制剂。对于KAT5,p300,pCAF和GCN5,IC50值分别为<2、60、36和> 100μM。抑制前列腺癌细胞系和蛋白质块中的蛋白质乙酰化。
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p300/CBP 抑制剂
C646是选择性的p300/CREB结合蛋白(CBP)抑制剂(Ki = 400 nM)。
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- Zhifeng Zhang, .et al. XRCC5 cooperates with p300 to promote cyclooxygenase-2 expression and tumor growth in colon cancers, PLoS One, 2017, 12(10): e0186900 PMID: 29049411
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HAT 抑制剂
藤黄酚是从印度藤黄中分离的聚异戊二烯基二苯甲酮衍生物。 在体外和体内,它都是有效的组蛋白乙酰转移酶(HATs)p300(IC50 = 7?M)和PCAF(IC50 = 5?M)抑制剂。
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CBP/p300 bromodomain 抑制剂
I-CBP112是一种高效且选择性的p300/CBP溴结构域抑制剂(对于CBP,IC50为?0.14-0.17 uM,对于p300为?0.625 uM)。
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CBP/p300 抑制剂
EML 425是一种可逆且非竞争性的CBP/p300抑制剂,具有细胞渗透性(IC50值分别为1.1和2.9 uM)。
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CBP/EP300 bromodomain 抑制剂
CPI-637是一种选择性的,具有细胞活性的苯并二氮杂酮CBP/EP300溴结构域抑制剂。
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CBP/p300 bromodomain 抑制剂
SGC-CBP30是一种有效且选择性的CREBBP(CBP)和EP300抑制剂,无细胞试验中IC50分别为21 nM和38 nM。它们是一般的转录共激活因子。
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p300/CBP 抑制剂
A-485是p300/CBP的强效选择性HAT抑制剂,在p300 TR-FRET分析中的IC50为10 nM,在CBP TR-FRET分析中的IC50为3 nM,选择性是紧密相关的HAT的1000倍以上。
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CBP bromodomain inhibitor
GNE-207 is a novel, potent, and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP. GNE-207 has excellent CBP potency (CBP IC50?=?1?nM, MYC EC50?=?18?nM), and it exhibits a good pharmacokinetic profile.
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CBP inhibitor
GNE-049 is a highly potent and selective CBP inhibitor with an IC50 of 1.1 nM in TR-FRET assay. GNE-049 also inhibits BRET and BRD4(1) with IC50s of 12 nM and 4200 nM, respectively.
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CBP/P300 benzoxazepine bromodomain inhibitor
TPOP146 is a selective CBP/P300 benzoxazepine bromodomain inhibitor with Kd values of 134 nM and 5.02 μM for CBP and BRD4.
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cell permeable p300 inhibitor
Histone Acetyltransferase Inhibitor II is a potent and cell permeable p300 inhibitor, with an IC50 of 5 ?M; Histone Acetyltransferase Inhibitor II can be used in cancer research.
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