Histone Methyltransferase
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EZH2 抑制剂
CPI-169是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 WT，EZH2 Y641N和EZH1的IC50分别为0.24 nM，0.51 nM和6.1 nM。
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EZH2 抑制剂
CPI-360是一种有效的，选择性的且具有SAM竞争性的EZH2抑制剂，IC50为102.3 nM，选择性是其他甲基转移酶的100倍以上。
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5-HT1A receptor antagonist/COMT inhibitor
Flopropione是5-HT1A受体拮抗剂，也是儿茶酚-邻甲基转移酶（COMT）抑制剂。
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EZH2 抑制剂
GSK-503是一种有效的EZH2抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
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EZH2 抑制剂
EPZ011989是一种有效的，选择性的生物利用型EZH2抑制剂，对于EZH2 wt和EZH2 Y646，Ki <3 nM；选择性是EZH1的15倍，选择性是其他HMTase的3000倍。
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G9a/DNMT 抑制剂
CM-272是血液恶性肿瘤中针对G9a和DNMT的可逆双重小分子抑制剂。
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G9a/DNMT inhibitor
CM-579 is a first-in-class reversible, dual inhibitor of G9a and DNMT, with IC50 values of 16 nM, 32 nM for G9a and DNMT, respectively. Has potent in vitro cellular activity in a wide range of cancer cells.
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SMYD3 inhibitor
SMYD3-IN-1 (compound 29) is an irreversible and selective inhibitor of SMYD3 (SET and MYND domain containing 3), with an IC50 of 11.7 nM.
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COMT inhibitor
Entacapone is a specific, potent, peripherally acting catechol-O-methyltransferase (COMT) inhibitor with IC50 of 151 nM for PD treatment.
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Wdr5-MLL interaction antagonist
OICR-9429 is a novel small-molecule antagonist of the Wdr5-MLL interaction with IC50 of 5 uM. inhibit proliferation and induce differentiation .
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G9a inhibitor
CPUY074020 is a potent G9a inhibitor with an IC50 of 2.18 μM, and possesses anti-proliferative activity .
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Wdr5-MLL interaction antagonist
OICR-0547 is a closely related derivative of OICR-9429. OICR-9429 is a novel small-molecule antagonist of the Wdr5-MLL interaction, while OICR-0547 cannot bind to WDR5.
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EZH2 抑制剂
GSK126是一种有效的，高选择性的，具有S-腺苷甲硫氨酸竞争性的小分子EZH2甲基转移酶活性抑制剂，可降低总体H3K27me3水平并重新激活沉默的PRC2目标基因。
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- Lucy E. Dawson, .et al. Induction of Myogenic Differentiation Improves Chemosensitivity of Chemoresistant Cells in Soft-Tissue Sarcoma Cell Lines, Sarcoma, 2020, 2020: 8647981 PMID: 32300280
- Hirosumi Tamura, .et al. Evaluation of anticancer agents using patient-derived tumor organoids characteristically similar to source tissues, Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
- Dupret B, .et al. The histone lysine methyltransferase Ezh2 is required for maintenance of the intestine integrity and for caudal fin regeneration in zebrafish, Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2017, Oct;1860(10):1079-1093 PMID: 28887218
- Theresa Baker, .et al. Acquisition of a single EZH2 D1 domain mutation confers acquired resistance to EZH2-targeted inhibitors, Oncotarget, 2015, Oct 20; 6(32): 32646-32655 PMID: 26360609
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COMT inhibitor
Tolcapone (Ro 40-7592) is a selective, potent and orally active COMT inhibitor.
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WDR5/MLL interaction inhibitor
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) is a potent WDR5/MLL interaction inhibitor, achieves IC50 = 2.4 nM with an estimated Ki < 1 nM in WDR5 binding assay, which is >200 times more potent than the ARA peptide.
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WDR5 and MLL protein-protein interaction inhibitor
MM-589 TFA is a potent inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.
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EZH2 抑制剂
3 Deazaneplanocin A(DZNep)是3-deazaadenosine的环戊烯基类似物，最初是作为S-腺苷L-homocysteine水解酶的抑制剂合成的。
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COMT inhibitor
Entacapone is a specific, potent, peripherally acting catechol-O-methyltransferase (COMT) inhibitor with IC50 of 151 nM for PD treatment.
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EZH2 inhibitor
PF-06821497 (compound 23a) is a potent, selective and orally active Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) inhibitor, with a Ki value <0.1 nM against mutant Y641N EZH2. Exhibits robust tumor growth inhibition.
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EZH2 inhibitor
Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) is a potent, selective and orally available EZH2 inhibitor.
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EZH2/EZH1 抑制剂
UNC-1999是生物可利用抑制剂，对野生型和突变型ezh2以及ezh1具有高体外效力，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
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- Guang Bai, .et al. Chapter 1 - Epigenetic Tools in Chronic Pain Studies, Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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SMYD3 inhibitor
GSK2807 Trifluoroacetate is a potent, selective and SAM-competitive inhibitor of SMYD3, with a Ki of 14 nM and an IC50 of 130 nM.
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EZH2 抑制剂
EI1是EZH2的一种有效的选择性小分子抑制剂，野生型EZH2和EZH2 Y641F突变体的IC50值分别为15 nM和13 nM。
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SMYD2 抑制剂
AZ505是一种有效且高度选择性的致癌蛋白SMYD2抑制剂（IC50 = 0.12μM），具有潜在的抗癌活性，是SMYD3（IC50> 83.3μM）的600倍以上； DOT1L（IC50> 83.3μM）； EZH2（IC50> 83.3μM）。
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SMYD2 抑制剂
AZ505 ditrifluoroacetate是一种有效且高度选择性的致癌蛋白SMYD2抑制剂（IC50 = 0.12 uM），具有潜在的抗癌活性，是SMYD3的> 600倍（IC50> 83.3 uM）。DOT1L（IC50> 83.3 uM）；EZH2（IC50> 83.3 uM）。
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EZH2 抑制剂
CPI-1205是高效的（生化IC50 = 0.002μM，细胞EC50 = 0.032μM）和EZH2的选择性抑制剂。
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menin-mLL interaction inhibitor
MI-503 is a highly potent and orally bioavailable small molecule inhibitor of the menin-mLL interaction.
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SMYD3/ MEKK2 抑制剂
EPZ031686是SMYD3和MEKK2的非竞争性抑制剂，Ki = 1.2和1.1 nM。
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EZH2 抑制剂
JQEZ5是一种有效的选择性SAM竞争性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂，IC50值为11 nM。
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EZH2 抑制剂
PF-06726304是一种有效且与SAM竞争的EZH2（Zeste Homolog 2的增强剂）赖氨酸甲基转移酶抑制剂。
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Histone Methyltransferase 抑制剂
JNJ-64619178是PRMT5抑制剂，在不同的体外和细胞条件下均具有高选择性和强效性（亚纳摩尔范围，PRMT5-MEP-50 IC50 = 0.14 nM），并具有良好的药代动力学和安全性。
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SMYD2 抑制剂
BAY-598是用于SMYD2的强效，具有肽竞争性的化学探针。
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EZH2 inhibitor
GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor with an IC50 of 1.1 μM.
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SMYD3 抑制剂
BCI-121是SMYD3抑制剂。它通过削弱癌细胞的生长来发挥作用。
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histone lysine methyltransferase inhibitor
BIX-01338 hydrate is a histone lysine methyltransferase inhibitor.
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G9a/GLP HMT 抑制剂
BIX 01294是一种G9a样蛋白和G9a组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。
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DOT1L 抑制剂?
EPZ-5676 (Pinometostat)是组蛋白甲基转移酶的小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
了解更多
- Yoo H, .et al. Epigenetic priming by Dot1l in lymphatic endothelial progenitors ensures normal lymphatic development and function, Cell Death Dis, 2020, Jan; 11(1): 14 PMID: 31908356
- Guang Bai, .et al. Chapter 1 - Epigenetic Tools in Chronic Pain Studies, Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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SUV39H HMT 抑制剂
Chaetocin是组蛋白甲基转移酶SUV39H1抑制剂（IC50 = 0.8μM）。在体外诱导骨髓瘤细胞系的凋亡； 在小鼠骨髓瘤模型中具有抗增殖活性。
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G9a/GLP HMTase 抑制剂
UNC0646是一种有效且选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a和GLP抑制剂（G9a和GLP的IC50值分别为6 nM和15 nM）。
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G9a 抑制剂
UNC-0631是一种新型G9a抑制剂，在多种细胞系中均具有出色的效能，并且功能性效能与细胞毒性的分离效果极佳。
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EZH2 抑制剂
GSK343是有效的组蛋白H3-赖氨酸27（H3K27）甲基转移酶EZH2抑制剂（IC = 4 nM）。对除EZH1以外的其他HMT的选择性是1000倍（选择性是60倍）。GSK343抑制HCC1806细胞中的H3K27甲基化，IC小于200nM（通过免疫荧光测量）。
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- Nie L, .et al. CDK2-mediated site-specific phosphorylation of EZH2 drives and maintains triple-negative breast cancer, Nat Commun, 2019, Nov 8;10(1):5114 PMID: 31704972
- Yang PM, .et al. p38α/S1P/SREBP2 activation by the SAM-competitive EZH2 inhibitor GSK343 limits its anticancer activity but creates a druggable vulnerability in hepatocellular carcinoma, Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
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COMT 抑制剂
Opicapone (BIA 9-1067)是一种新型邻苯二酚-o-甲基转移酶抑制剂。
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G9a HMTase 抑制剂
UNC0321是第一种具有皮摩尔效价的G9a抑制剂，也是迄今为止最有效的G9a抑制剂。
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EZH2 抑制剂
EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效的，选择性的，口服可利用的EZH2酶促活性小分子抑制剂，无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM。它诱导SMARCB1缺失的MRT细胞中的凋亡和分化。
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- Wang Z, .et al. Targeting EZH 2 as a novel therapeutic strategy for sorafenib‐resistant thyroid carcinoma, J Cell Mol Med, 2019, May 13 PMID: 31087496
- Yang PM, .et al. p38α/S1P/SREBP2 activation by the SAM-competitive EZH2 inhibitor GSK343 limits its anticancer activity but creates a druggable vulnerability in hepatocellular carcinoma, Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
- Theresa Baker, .et al. Acquisition of a single EZH2 D1 domain mutation confers acquired resistance to EZH2-targeted inhibitors, Oncotarget, 2015, Oct 20; 6(32): 32646-32655 PMID: 26360609
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DOT1L 抑制剂
EPZ004777是dot1l的有效选择性抑制剂。epz004777选择性抑制细胞h3k79甲基化并抑制关键mll融合靶基因的表达。
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DOT1L 抑制剂
SGC 0946是有效的DOT1L甲基转移酶抑制剂，可阻断A431细胞和MCF10A细胞中的H3K79甲基化。
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G9a/GLP 抑制剂
UNC 0638是G9a和GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶的选择性抑制剂。
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menin-MLL interaction 抑制剂
MI-3是一种有效的Menin-MLL相互作用抑制剂，IC50为648 nM。
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SETD7 抑制剂
PFI-2是一种有效的，选择性的，具有细胞活性的赖氨酸甲基转移酶SETD7抑制剂，Ki（app）和IC50为0.33 nM和2 nM，选择性是其他甲基转移酶和其他非表观遗传靶标的1000倍。
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MLL1 抑制剂
MM-102是一种高亲和力的拟肽MLL1抑制剂，IC50为0.4 uM。
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