Histone Methyltransferase
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G9a 抑制剂
BRD4770是新型的组蛋白甲基转移酶抑制剂。
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G9a 抑制剂
UNC0224是一种有效的选择性G9a抑制剂,在G9a Thioglo分析中的IC50为15 nM。
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G9a/GLP 抑制剂
UNC0642是有效的选择性G9a和GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂(IC50 <2.5 nM)。它降低了MDA-MB-231细胞中的H3K9二甲基化水平(IC50 = 110 nM)。在体内显示适度的大脑渗透。
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G9a/GLP HMTase 抑制剂
UNC0638是赖氨酸甲基转移酶g9a(ic50<15 nm)和glp(ic50=19 nm)的抑制剂,在广泛的表观遗传和非表观遗传靶标上具有优异的效力和选择性。
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SMYD2 抑制剂
LLY-507是SMYD2的细胞活性小分子抑制剂,IC50值为15 nM。
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Menin-MLL interaction 抑制剂
MI-2 (Menin-MLL inhibitor 2)特异性结合menin并抑制menin与细胞中mll融合蛋白的相互作用。它能有效逆转mll融合蛋白通过下调mll融合蛋白致癌活性下游靶基因的表达来介导白血病转化。mi-2是更好地理解mll介导的白血病发生的新工具,代表了研究menin作为mll融合蛋白致癌辅助因子的作用的新方法。
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G9a/GLP 抑制剂
A-366是一种有效的选择性G9a/GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为3.3 nM。
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EZH1/EZH2 抑制剂
UNC 2400是UNC1999的近端类似物,是UNC1999的阴性对照,可抑制EZH2和EZH1。
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EZH2 抑制剂
EPZ005687是EZH2的有效抑制剂 (Ki为24 nM)。
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