Histone Methyltransferase
-
SETD8 HMTase 抑制剂
UNC0379是赖氨酸甲基转移酶SETD8的选择性底物竞争性抑制剂。它对SETD8的亲和力已通过ITC(等温滴定热量法)和SPR(表面等离振子共振)研究得到证实。
了解更多
-
EZH2 抑制剂
3-deazaneplanocin A,也称为DZNep,是众所周知的组蛋白甲基转移酶抑制剂,可破坏包括急性髓样白血病,乳腺癌在内的癌细胞中的多梳抑制复合物2(PRC2),并诱导细胞凋亡,同时抑制增殖和转移。癌症和胶质母细胞瘤。
了解更多
-
G9a 抑制剂
BRD4770是新型的组蛋白甲基转移酶抑制剂。
了解更多
-
G9a 抑制剂
UNC0224是一种有效的选择性G9a抑制剂,在G9a Thioglo分析中的IC50为15 nM。
了解更多
-
G9a/GLP 抑制剂
UNC0642是有效的选择性G9a和GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂(IC50 <2.5 nM)。它降低了MDA-MB-231细胞中的H3K9二甲基化水平(IC50 = 110 nM)。在体内显示适度的大脑渗透。
了解更多
-
G9a/GLP HMTase 抑制剂
UNC0638是赖氨酸甲基转移酶g9a(ic50<15 nm)和glp(ic50=19 nm)的抑制剂,在广泛的表观遗传和非表观遗传靶标上具有优异的效力和选择性。
了解更多
-
SMYD2 抑制剂
LLY-507是SMYD2的细胞活性小分子抑制剂,IC50值为15 nM。
了解更多
-
Menin-MLL interaction 抑制剂
MI-2 (Menin-MLL inhibitor 2)特异性结合menin并抑制menin与细胞中mll融合蛋白的相互作用。它能有效逆转mll融合蛋白通过下调mll融合蛋白致癌活性下游靶基因的表达来介导白血病转化。mi-2是更好地理解mll介导的白血病发生的新工具,代表了研究menin作为mll融合蛋白致癌辅助因子的作用的新方法。
了解更多
-
WDR5 拮抗剂
WDR5-0103是一个小分子,可与WDR5上的肽结合袋结合(Kd = 450 nM),在体外抑制MLL核心复合物的催化活性(IC50 = 39 M)。
了解更多
-
G9a/GLP 抑制剂
A-366是一种有效的选择性G9a/GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为3.3 nM。
了解更多
-
CBX4 /CBX7 chromodomains 拮抗剂
UNC3866是CBX4和CBX7色域的有效拮抗剂,每个Kd约为100 nM,与其他七个CBX和CDY色域相比,其选择性是6至18倍。
了解更多
-
EZH1/EZH2 抑制剂
UNC 2400是UNC1999的近端类似物,是UNC1999的阴性对照,可抑制EZH2和EZH1。
了解更多
-
EZH2 抑制剂
EPZ005687是EZH2的有效抑制剂 (Ki为24 nM)。
了解更多
-
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate是人红细胞中组胺N-甲基转移酶的有效,非竞争性抑制剂,也用作抗疟疾和抗炎药。
了解更多