Histone Methyltransferase
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EZH2 抑制剂
EPZ005687是EZH2的有效抑制剂 (Ki为24 nM)。
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G9a/GLP 抑制剂
UNC0642是有效的选择性G9a和GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂(IC50 <2.5 nM)。它降低了MDA-MB-231细胞中的H3K9二甲基化水平(IC50 = 110 nM)。在体内显示适度的大脑渗透。
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G9a/GLP HMTase 抑制剂
UNC0638是赖氨酸甲基转移酶g9a(ic50<15 nm)和glp(ic50=19 nm)的抑制剂,在广泛的表观遗传和非表观遗传靶标上具有优异的效力和选择性。
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SMYD2 抑制剂
LLY-507是SMYD2的细胞活性小分子抑制剂,IC50值为15 nM。
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Menin-MLL interaction 抑制剂
MI-2 (Menin-MLL inhibitor 2)特异性结合menin并抑制menin与细胞中mll融合蛋白的相互作用。它能有效逆转mll融合蛋白通过下调mll融合蛋白致癌活性下游靶基因的表达来介导白血病转化。mi-2是更好地理解mll介导的白血病发生的新工具,代表了研究menin作为mll融合蛋白致癌辅助因子的作用的新方法。
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G9a/GLP 抑制剂
A-366是一种有效的选择性G9a/GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为3.3 nM。
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EZH1/EZH2 抑制剂
UNC 2400是UNC1999的近端类似物,是UNC1999的阴性对照,可抑制EZH2和EZH1。
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EZH2 抑制剂
EI1是EZH2的一种有效的选择性小分子抑制剂,野生型EZH2和EZH2 Y641F突变体的IC50值分别为15 nM和13 nM。
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SMYD2 抑制剂
AZ505是一种有效且高度选择性的致癌蛋白SMYD2抑制剂(IC50 = 0.12μM),具有潜在的抗癌活性,是SMYD3(IC50> 83.3μM)的600倍以上; DOT1L(IC50> 83.3μM); EZH2(IC50> 83.3μM)。
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SMYD2 抑制剂
AZ505 ditrifluoroacetate是一种有效且高度选择性的致癌蛋白SMYD2抑制剂(IC50 = 0.12 uM),具有潜在的抗癌活性,是SMYD3的> 600倍(IC50> 83.3 uM)。DOT1L(IC50> 83.3 uM);EZH2(IC50> 83.3 uM)。
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EZH2 抑制剂
CPI-1205是高效的(生化IC50 = 0.002μM,细胞EC50 = 0.032μM)和EZH2的选择性抑制剂。
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SMYD3/ MEKK2 抑制剂
EPZ031686是SMYD3和MEKK2的非竞争性抑制剂,Ki = 1.2和1.1 nM。
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EZH2 抑制剂
JQEZ5是一种有效的选择性SAM竞争性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为11 nM。
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EZH2 抑制剂
PF-06726304是一种有效且与SAM竞争的EZH2(Zeste Homolog 2的增强剂)赖氨酸甲基转移酶抑制剂。
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Histone Methyltransferase 抑制剂
JNJ-64619178是PRMT5抑制剂,在不同的体外和细胞条件下均具有高选择性和强效性(亚纳摩尔范围,PRMT5-MEP-50 IC50 = 0.14 nM),并具有良好的药代动力学和安全性。
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SMYD2 抑制剂
BAY-598是用于SMYD2的强效,具有肽竞争性的化学探针。
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SMYD3 抑制剂
BCI-121是SMYD3抑制剂。它通过削弱癌细胞的生长来发挥作用。
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EZH2 inhibitor
GNA002 is a highly potent, specific and covalent EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) inhibitor with an IC50 of 1.1 μM.
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histone lysine methyltransferase inhibitor
BIX-01338 hydrate is a histone lysine methyltransferase inhibitor.
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menin-mLL interaction inhibitor
MI-503 is a highly potent and orally bioavailable small molecule inhibitor of the menin-mLL interaction.
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EZH2 抑制剂
GSK343是有效的组蛋白H3-赖氨酸27(H3K27)甲基转移酶EZH2抑制剂(IC = 4 nM)。对除EZH1以外的其他HMT的选择性是1000倍(选择性是60倍)。GSK343抑制HCC1806细胞中的H3K27甲基化,IC小于200nM(通过免疫荧光测量)。
了解更多
- Nie L, .et al. CDK2-mediated site-specific phosphorylation of EZH2 drives and maintains triple-negative breast cancer, Nat Commun, 2019, Nov 8;10(1):5114 PMID: 31704972
- Yang PM, .et al. p38α/S1P/SREBP2 activation by the SAM-competitive EZH2 inhibitor GSK343 limits its anticancer activity but creates a druggable vulnerability in hepatocellular carcinoma, Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
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G9a/GLP HMT 抑制剂
BIX 01294是一种G9a样蛋白和G9a组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。
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SUV39H HMT 抑制剂
Chaetocin是组蛋白甲基转移酶SUV39H1抑制剂(IC50 = 0.8μM)。在体外诱导骨髓瘤细胞系的凋亡; 在小鼠骨髓瘤模型中具有抗增殖活性。
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COMT 抑制剂
Opicapone (BIA 9-1067)是一种新型邻苯二酚-o-甲基转移酶抑制剂。
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G9a HMTase 抑制剂
UNC0321是第一种具有皮摩尔效价的G9a抑制剂,也是迄今为止最有效的G9a抑制剂。
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EZH2 抑制剂
EPZ-6438 (Tazemetostat)是一种有效的,选择性的,口服可利用的EZH2酶促活性小分子抑制剂,无细胞试验中Ki 和 IC50分别为2.5 nM 和 11 nM。它诱导SMARCB1缺失的MRT细胞中的凋亡和分化。
了解更多
- Wang Z, .et al. Targeting EZH 2 as a novel therapeutic strategy for sorafenib‐resistant thyroid carcinoma, J Cell Mol Med, 2019, May 13 PMID: 31087496
- Yang PM, .et al. p38α/S1P/SREBP2 activation by the SAM-competitive EZH2 inhibitor GSK343 limits its anticancer activity but creates a druggable vulnerability in hepatocellular carcinoma, Am J Cancer Res, 2019, Oct 1;9(10):2120-2139 PMID: 31720078
- Theresa Baker, .et al. Acquisition of a single EZH2 D1 domain mutation confers acquired resistance to EZH2-targeted inhibitors, Oncotarget, 2015, Oct 20; 6(32): 32646-32655 PMID: 26360609
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DOT1L 抑制剂
EPZ004777是dot1l的有效选择性抑制剂。epz004777选择性抑制细胞h3k79甲基化并抑制关键mll融合靶基因的表达。
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DOT1L 抑制剂
SGC 0946是有效的DOT1L甲基转移酶抑制剂,可阻断A431细胞和MCF10A细胞中的H3K79甲基化。
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G9a/GLP 抑制剂
UNC 0638是G9a和GLP组蛋白赖氨酸甲基转移酶的选择性抑制剂。
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menin-MLL interaction 抑制剂
MI-3是一种有效的Menin-MLL相互作用抑制剂,IC50为648 nM。
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SETD7 抑制剂
PFI-2是一种有效的,选择性的,具有细胞活性的赖氨酸甲基转移酶SETD7抑制剂,Ki(app)和IC50为0.33 nM和2 nM,选择性是其他甲基转移酶和其他非表观遗传靶标的1000倍。
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MLL1 抑制剂
MM-102是一种高亲和力的拟肽MLL1抑制剂,IC50为0.4 uM。
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G9a 抑制剂
UNC-0631是一种新型G9a抑制剂,在多种细胞系中均具有出色的效能,并且功能性效能与细胞毒性的分离效果极佳。
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G9a/GLP HMTase 抑制剂
UNC0646是一种有效且选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a和GLP抑制剂(G9a和GLP的IC50值分别为6 nM和15 nM)。
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SETD8 HMTase 抑制剂
UNC0379是赖氨酸甲基转移酶SETD8的选择性底物竞争性抑制剂。它对SETD8的亲和力已通过ITC(等温滴定热量法)和SPR(表面等离振子共振)研究得到证实。
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EZH2 抑制剂
3-deazaneplanocin A,也称为DZNep,是众所周知的组蛋白甲基转移酶抑制剂,可破坏包括急性髓样白血病,乳腺癌在内的癌细胞中的多梳抑制复合物2(PRC2),并诱导细胞凋亡,同时抑制增殖和转移。癌症和胶质母细胞瘤。
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G9a 抑制剂
BRD4770是新型的组蛋白甲基转移酶抑制剂。
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G9a 抑制剂
UNC0224是一种有效的选择性G9a抑制剂,在G9a Thioglo分析中的IC50为15 nM。
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DOT1L 抑制剂?
EPZ-5676 (Pinometostat)是组蛋白甲基转移酶的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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- Yoo H, .et al. Epigenetic priming by Dot1l in lymphatic endothelial progenitors ensures normal lymphatic development and function, Cell Death Dis, 2020, Jan; 11(1): 14 PMID: 31908356
- Guang Bai, .et al. Chapter 1 - Epigenetic Tools in Chronic Pain Studies, Epigenetics of Chronic Pain, 2019, Pages 1-48
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SMYD3 inhibitor
GSK2807 Trifluoroacetate is a potent, selective and SAM-competitive inhibitor of SMYD3, with a Ki of 14 nM and an IC50 of 130 nM.
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EZH2 inhibitor
PF-06821497 (compound 23a) is a potent, selective and orally active Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) inhibitor, with a Ki value <0.1 nM against mutant Y641N EZH2. Exhibits robust tumor growth inhibition.
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G9a inhibitor
CPUY074020 is a potent G9a inhibitor with an IC50 of 2.18 μM, and possesses anti-proliferative activity .
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EZH2 inhibitor
Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide) is a potent, selective and orally available EZH2 inhibitor.
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COMT inhibitor
Entacapone is a specific, potent, peripherally acting catechol-O-methyltransferase (COMT) inhibitor with IC50 of 151 nM for PD treatment.
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WDR5 and MLL protein-protein interaction inhibitor
MM-589 TFA is a potent inhibitor of WD repeat domain 5 (WDR5) and mixed lineage leukemia (MLL) protein-protein interaction.
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WDR5/MLL interaction inhibitor
MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) is a potent WDR5/MLL interaction inhibitor, achieves IC50 = 2.4 nM with an estimated Ki < 1 nM in WDR5 binding assay, which is >200 times more potent than the ARA peptide.
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COMT inhibitor
Tolcapone (Ro 40-7592) is a selective, potent and orally active COMT inhibitor.
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EZH2 抑制剂
GSK126是一种有效的,高选择性的,具有S-腺苷甲硫氨酸竞争性的小分子EZH2甲基转移酶活性抑制剂,可降低总体H3K27me3水平并重新激活沉默的PRC2目标基因。
了解更多
- Lucy E. Dawson, .et al. Induction of Myogenic Differentiation Improves Chemosensitivity of Chemoresistant Cells in Soft-Tissue Sarcoma Cell Lines, Sarcoma, 2020, 2020: 8647981 PMID: 32300280
- Hirosumi Tamura, .et al. Evaluation of anticancer agents using patient-derived tumor organoids characteristically similar to source tissues, Oncol Rep, 2018, Aug; 40(2): 635-646 PMID: 29917168
- Dupret B, .et al. The histone lysine methyltransferase Ezh2 is required for maintenance of the intestine integrity and for caudal fin regeneration in zebrafish, Biochim Biophys Acta Gene Regul Mech, 2017, Oct;1860(10):1079-1093 PMID: 28887218
- Theresa Baker, .et al. Acquisition of a single EZH2 D1 domain mutation confers acquired resistance to EZH2-targeted inhibitors, Oncotarget, 2015, Oct 20; 6(32): 32646-32655 PMID: 26360609
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COMT inhibitor
Entacapone is a specific, potent, peripherally acting catechol-O-methyltransferase (COMT) inhibitor with IC50 of 151 nM for PD treatment.
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SMYD3 inhibitor
SMYD3-IN-1 (compound 29) is an irreversible and selective inhibitor of SMYD3 (SET and MYND domain containing 3), with an IC50 of 11.7 nM.
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