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  1. Ambrisentan (BSF 208075)

    Catalog No. A11291
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    EndothelinA receptor 拮抗剂
    Ambrisentan (BSF 208075)充当内皮素受体拮抗剂,对A型内皮素受体(ETA)具有选择性。 了解更多
  2. Vorapaxar (SCH 530348)

    Catalog No. A12832
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    PAR-1 拮抗剂
    Vorapaxar (SCH 530348)是一种有效的口服活性凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂,Ki为8.1 nM。 了解更多
  3. Rolapitant

    Catalog No. A13680
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    NK1 receptor 拮抗剂
    Rolapitant,也称为SCH-619734,是一种选择性的,可生物利用的CNS渗透性神经激肽NK1受体拮抗剂,在呕吐动物模型中显示出行为效应。 了解更多
  4. Imatinib (Gleevec)

    Catalog No. A10259
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    PDGFR 抑制剂
    Imatinib (Gleevec)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。 了解更多
  5. AMD 070

    Catalog No. A11315
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    CXCR4 拮抗剂
    AMD 070是CXCR4趋化因子受体拮抗剂。 了解更多
  6. GSK-3787

    Catalog No. A12391
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    PPAR 拮抗剂
    GSK-3787是一种有效的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体δ(PPARδ)拮抗剂(pIC50 = 6.6)。 了解更多
  7. Labetalol HCl

    Catalog No. A14239
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    alpha1/beta adrenergic receptors 拮抗剂
    Labetalol HCl是选择性α1-肾上腺素能受体和非选择性β-肾上腺素能受体的双重拮抗剂。 了解更多
  8. Vicriviroc Malate

    Catalog No. A10971
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    CCR5 拮抗剂
    Vicriviroc Malate是CCR5拮抗剂,也是HIV-1进入靶细胞的有效抑制剂,对HIV分离株的平均IC50 = 0.46 nM,IC50 = 1?10 nM(n = 52)。 了解更多
  9. 17 alpha-propionate

    Catalog No. A10009
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    Androgen 拮抗剂
    17 alpha-propionate是一种新型的局部和外周选择性雄激素拮抗剂。 了解更多
  10. PD 123319 ditrifluoroacetate

    Catalog No. A13201
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    angiotensin AT2 receptor 拮抗剂
    PD 123319 ditrifluoroacetate是一种有效的,选择性的非肽血管紧张素AT2受体拮抗剂。大鼠肾上腺组织和大脑的IC50值分别为34和210 nM。 了解更多
  11. Netupitant

    Catalog No. A14428
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    NK1 receptor 拮抗剂
    Netupitant是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂。它竞争性地结合并阻断中枢神经系统(CNS)中人类物质P/NK1受体的活性,从而抑制内源性速激肽神经肽物质P(SP)的NK1受体结合,这可能导致预防化疗引起的恶心和呕吐(CINV)。 了解更多
  12. LDE225 (NVP-LDE225, Sonidegib)

    Catalog No. A10520
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    Smo 拮抗剂
    LDE225 (NVP-LDE225)是一种强效、选择性和口服生物可利用的平滑(SMO)拮抗剂,通过平滑受体(SMO)的拮抗作用抑制hedgehog (Hh)信号通路。 了解更多
  13. Proparacaine HCl

    Catalog No. A11715
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    Voltage-gated sodium channels 拮抗剂
    Proparacaine HCl是一种电压门控钠通道拮抗剂,ED50为3.4 mM。 了解更多
  14. Telmisartan

    Catalog No. A10905
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    AT1 拮抗剂
    Telmisartan是一种抑制血管紧张素II AT1受体的血管紧张素II受体拮抗剂。 了解更多
  15. Umeclidinium bromide

    Catalog No. A15268
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    Muscarinic receptor 拮抗剂
    Umeclidinium bromide (GSK573719A)是毒蕈碱受体拮抗剂,可用于治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)。 了解更多
  16. RS-127445

    Catalog No. A11165
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    5-HT2B receptor 拮抗剂
    RS-127445是5-羟色胺5-HT2B受体的有效和选择性拮抗剂,相对于密切相关的5-HT2A和5-HT2C受体具有约1000倍的选择性。 了解更多
  17. Asenapine maleate

    Catalog No. A10091
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    H1 拮抗剂
    Asenapine maleate平对多种受体具有高亲和力(pKi),包括5-羟色胺5-HT1A(8.6),5-HT1B(8.4),5-HT2A(10.2),5-HT2B(9.8),5-HT2C(10.5),5 -HT5A(8.8),5-HT6(9.5)和5-HT7(9.9)受体,肾上腺素α1(8.9),α2A(8.9),α2B(9.5)和α2C(8.9)受体,多巴胺D1( 8.9),D2(8.9),D3(9.4)和D4(9.0)受体以及组胺H1(9.0)和H2(8.2)受体。 了解更多
  18. N-Desmethylclozapine

    Catalog No. A13762
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    5-HT2C serotonin receptor 拮抗剂
    N-Desmethylclozapine是一种有效的选择性5-HT2C血清素受体拮抗剂。 了解更多
  19. Macitentan

    Catalog No. A11492
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    Endothelin receptor 拮抗剂
    Macitentan是一种口服活性非肽双重ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂,IC50为0.5 nM/391 nM。用于治疗特发性肺纤维化(IPF)和肺动脉高压(PAH)。 了解更多
  20. Eprosartan

    Catalog No. A11121
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    AT1 receptor 拮抗剂
    Eprosartan是一种用于治疗高血压的血管紧张素II受体拮抗剂。 了解更多
  21. Gallamine triethiodide

    Catalog No. A10417
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    mAChR M2 拮抗剂
    Gallamine Triethiodide是一种具有显著心脏选择性的mAChR M2拮抗剂。 了解更多
  22. AM251

    Catalog No. A12914
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    CB1 receptor 拮抗剂
    AM251是有效的CB1受体拮抗剂(IC50 = 8 nM,Ki = 7.49 nM),其选择性是CB2受体的306倍。 了解更多
  23. MK-571

    Catalog No. A12529
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    CysLT1 receptor 拮抗剂
    MK-571是有效的CysLT1(LTD4)白三烯受体反向激动剂,EC50值为1.3 nM。 了解更多
  24. Tolterodine tartrate (Detrol LA)

    Catalog No. A10937
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    muscarinic receptor 拮抗剂
    Tolterodine tartrate (Detrol LA)是毒蕈碱受体拮抗剂。 了解更多
  25. Tolvaptan

    Catalog No. A11594
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    vasopressin receptor 2 拮抗剂
    Tolvaptan是一种选择性的竞争性精氨酸加压素受体2拮抗剂,IC50为1.28μM。 了解更多
  26. Tasosartan

    Catalog No. A10891
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    Angiotensin II receptor 拮抗剂
    Tasosartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂。 了解更多
  27. Flavoxate

    Catalog No. A12900
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    muscarinic AChR antagonist
    Flavoxate结合并抑制毒蕈碱受体,从而通过改变脑干的排尿中心来抑制排尿反射并增加膀胱容量。 了解更多
  28. Flupirtine maleate

    Catalog No. A10251
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    NMDA 拮抗剂
    Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式,是一种非阿片类中枢性镇痛药,是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。 了解更多
  29. Plerixafor 8HCl (DB06809)

    Catalog No. A10913
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    CXCR4 拮抗剂
    Plerixafor 8HCl (DB06809)是CXCR4趋化因子受体拮抗剂,作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性, IC50分别为44 nM和5.7 nM。 了解更多
  30. SB 334867

    Catalog No. A12786
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    OX1 receptor 拮抗剂
    SB 334867是一种选择性的非肽orexin OX1受体拮抗剂。对于分别表达人OX1和OX2受体的CHO细胞中的细胞内Ca2 +释放抑制,pKb值为7.2和<5。体内全身给药后,阻断orexin-A诱导的美容和进食。 了解更多
  31. GDC-0152

    Catalog No. A14135
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    IAP 拮抗剂
    GDC-0152是caspases(Smac)的第二个线粒体激活物,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  32. Bicalutamide (Casodex)

    Catalog No. A10142
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    Androgen Receptor 拮抗剂
    Bicalutamide (Casodex)是一种口服非甾体抗雄激素,用于治疗前列腺癌和多毛症。 了解更多
  33. Tamoxifen Citrate

    Catalog No. A10885
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    Estrogen receptor 拮抗剂
    Tamoxifen Citrate是哺乳动物甾醇异构酶的选择性和有效抑制剂。 了解更多
  34. Paliperidone

    Catalog No. A10691
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    Dopamine Receptor 拮抗剂
    Paliperidone (Invega)是一种非典型的抗精神病药。 了解更多
  35. JNJ-31020028

    Catalog No. A14332
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    neuropeptide Y Y2 receptor 拮抗剂
    JNJ-31020028是一种新型的选择性脑渗透神经肽Y Y2受体拮抗剂。 了解更多
  36. Ki16425

    Catalog No. A10501
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    LPA Receptor 拮抗剂
    ki16425是对LPA1和LPA3具有选择性的LPA受体拮抗剂,对人LPA1、LPA2和LPA3受体分别显示Ki值为0.34、6.5和0.93 μM。 了解更多
  37. Memantine hydrochloride

    Catalog No. A11708
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    NMDA receptor 拮抗剂
    Memantine hydrochloride是nmda受体的拮抗剂,与离子通道位点结合。它还是CYP2B6和CYP2D6抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,Ki分别为0.51 nM和94.9 μM。它被用于治疗帕金森综合征。 了解更多
  38. Reversine

    Catalog No. A13250
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    human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
    Reversine是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂,Ki为0.66μM,是一种泛光A/B/C激酶抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞去分化。 了解更多
  39. Otenabant

    Catalog No. A15200
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    CB1 receptor 拮抗剂
    Otenabant是最近发现的选择性,高亲和力,竞争性CB1受体拮抗剂,Ki为0.7 nM。 了解更多
  40. Cyproterone acetate

    Catalog No. A11409
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    Androgen Receptor 拮抗剂
    Cyproterone acetate是17-羟孕酮的合成衍生物,可作为雄激素受体拮抗剂以及具有弱孕激素和糖皮质激素活性的弱孕激素受体激动剂。 了解更多
  41. AMD 3465 Hexahydrobromide

    Catalog No. A11953
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    CXCR4 拮抗剂
    AMD 3465 Hexahydrobromide是一种有效的选择性CXCR4拮抗剂。 了解更多
  42. MDL 29951

    Catalog No. A13729
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    NMDA receptor 拮抗剂
    MDL-29951是在体外和体内均能激活NMDA受体的新型甘氨酸拮抗剂(Ki = 0.14 mM,[3H]甘氨酸结合)。 了解更多
  43. Endoxifen

    Catalog No. A12639
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    Estrogen receptor 拮抗剂
    Endoxifen是他莫昔芬的次生代谢产物。它是负责他莫昔芬在ER阳性乳腺癌中有效性的主要代谢物。Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。 了解更多
  44. Nutlin-3

    Catalog No. A10657
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    Mdm2 拮抗剂
    Nutlin-3是一种有效的,选择性Mdm2(它自身和p53的环指依赖性泛素蛋白连接酶)拮抗剂,是有效的凋亡诱导剂。 了解更多
  45. MK-0517 (Fosaprepitant)

    Catalog No. A11756
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    neurokinin-1 receptor 拮抗剂
    MK-0517 (Fosaprepitant,L-758,298)是Aprepitant的水溶性磷酰基前药,它是NK1拮抗剂。 了解更多
  46. S1RA (E-52862)

    Catalog No. A12504
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    sigma-1 receptor 拮抗剂
    S1RA是一种选择性sigma-1受体拮抗剂,据报道其结合亲和力为Ki = 17.0±7.0 nM,对sigma-2受体具有选择性,并且对其他170种受体,酶,转运蛋白和离子通道具有选择性。 了解更多
  47. AZD1283

    Catalog No. A15443
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    P2Y12 receptor 拮抗剂
    AZD1283是P2Y12受体的有效拮抗剂,EC50为3.0 ug/kg/min,TI> 10;结合IC50为11 nM。 了解更多
  48. Biperiden HCl

    Catalog No. A10147
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    Muscarinic receptor antagonist
    Biperiden HCl是毒蕈碱受体拮抗剂,对M1亚型表现出一定的选择性。 了解更多
  49. MK-4305 (Suvorexant)

    Catalog No. A11500
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    OX receptor 拮抗剂
    Suvorexant (MK-4305)是OX1R和OX2R的有效,选择性和口服可生物利用的拮抗剂,目前正在临床研究中作为失眠的新疗法。 了解更多
  50. XCT 790

    Catalog No. A13299
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    ERRα 拮抗剂/inverse 激动剂
    XCT 790是ERRα的强效特异性反向激动剂。 了解更多

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