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  1. CH5132799

    Catalog No. A11169
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    PI3K 抑制剂
    CH5132799是一种新型的I类PI3K抑制剂,尤其对PI3Kα (IC (50) = 0.014μM) 表现出很强的抑制活性。 了解更多
  2. AZ 3146

    Catalog No. A11170
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    Mps1 抑制剂
    AZ 3146是一种有效的选择性单极纺锤体1 (Mps1) 激酶抑制剂 (IC50 = 35 nM) 。它会干扰染色体对齐并覆盖纺锤体装配检查点,还抑制将Mad1,Mad2和着丝粒蛋白E(CENP-E)募集到动植物。 了解更多
  3. YO-01027

    Catalog No. A11174
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    γ-secretase 抑制剂
    YO-01027是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM,一种抗阿尔茨海默氏病药物。 了解更多
  4. GSK1838705A

    Catalog No. A11175
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    IGF-1R 抑制剂
    GSK1838705A是一种小分子激酶抑制剂,其抑制IGF-IR和胰岛素受体的IC50分别为2.0和1.6 nmol/L。 了解更多
  5. LY-411575

    Catalog No. A11176
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    Gamma secretase 抑制剂
    LY-411575是一种选择性的,细胞可渗透的小分子γ-secretase抑制剂。在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。 了解更多
  6. KX2-391

    Catalog No. A11177
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    Src 抑制剂
    KX2-391是新型的非ATP竞争底物口袋定向SRC抑制剂。 了解更多
  7. PF-3845

    Catalog No. A11183
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    FAAH 抑制剂
    PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM。 了解更多
  8. Clinofibrate

    Catalog No. A11184
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    HMG-CoA Reductase 抑制剂
    Clinofibrate是一种脂质清除剂,似乎可以改变脂质代谢,减少类固醇诱导的骨细胞内脂质堆积。它还可以有效降低血浆纤维蛋白原水平。抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM。 了解更多
  9. SNX-2112

    Catalog No. A11189
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    Hsp90 抑制剂
    SNX-2112是目前在临床试验中具有抗癌特性的热激蛋白90(Hsp90)抑制剂。SNX-2112通过Akt/mTOR/p70S6K抑制以时间和剂量依赖的方式诱导自噬。SNX-2112在人黑素瘤A-375细胞中诱导明显的凋亡和自噬,可能是有效的靶向治疗剂。 了解更多
  10. R547

    Catalog No. A11190
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    CDK 抑制剂
    R547是一种新型的细胞周期和转录周期依赖性激酶(CDKs)选择性抑制剂(CDK1,CDK2和CDK4分别为Ki = 1、3和1 nM),具有出色的体外细胞效价,可抑制各种细胞的生长。人肿瘤细胞系。 了解更多
  11. PF-2545920

    Catalog No. A11191
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    PDE10A 抑制剂
    PF-2545920是对PDE10A亚型具有选择性的磷酸二酯酶抑制剂。 了解更多
  12. NVP-BSK805

    Catalog No. A11193
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    JAK 抑制剂
    NVP-BSK805是喹喔啉JAK2抑制剂对红细胞增多症的有效和选择性抑制,喹喔啉JAK2抑制剂可有效抑制小鼠和大鼠中重组人促红细胞生成素诱导的红细胞增多症和髓外红细胞生成。IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 了解更多
  13. CAY10505

    Catalog No. A11196
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    PI3K 抑制剂
    CAY10505是PI3K的有效抑制剂,与α,β和δ亚型(分别为IC50 = 0.94、20和20μM)相比,对γ亚型(IC50 = 30 nM)的选择性抑制作用更好。 了解更多
  14. AS-604850

    Catalog No. A11197
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    PI3K 抑制剂
    AS-604850抑制MCP-1介导的单核细胞趋化性,IC50值为21 ?M,并在ED50值为42.4 mg/kg的白细胞趋化性小鼠模型中降低了RANTES诱导的腹膜中性粒细胞募集。 了解更多
  15. DCC-2036 (Rebastinib)

    Catalog No. A11200
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    Bcr-Abl 抑制剂
    DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。 了解更多
  16. LDN193189

    Catalog No. A11205
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    ALK 抑制剂
    LDN193189是一种高效的小分子BMP抑制剂,可抑制BMP I型受体ALK2(IC50=5 nM),ALK3(IC50=30 nM)和ALK6(TGFβ1/BMP信号转导)以及随后的SMAD磷酸化。 了解更多
  17. PP121

    Catalog No. A11207
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    PI3K 抑制剂
    PP121是一种作用于PDGFR,Hck,mTOR,VEGFR2,Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM,8 nM,10 nM,12 nM,14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 了解更多
  18. Mycophenolate mofetil (CellCept)

    Catalog No. A10613
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    IMPDH 抑制剂
    Mycophenolate mofetil (CellCept)是嘌呤生物合成(特别是鸟嘌呤合成)中肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)的可逆抑制剂,对T细胞和B细胞的生长是必需的。 了解更多
  19. Nafamostat mesylate

    Catalog No. A10617
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    serine protease 抑制剂
    Nafamostat mesylate是一种抗凝剂。广谱丝氨酸蛋白酶抑制剂。在哮喘小鼠模型中减少嗜酸性粒细胞浸润,肥大细胞活化和气道反应性。 了解更多
  20. Nilotinib (AMN-107)

    Catalog No. A10644
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    Bcr-Abl 抑制剂
    Nilotinib (AMN-107)是一种Bcr-Abl抑制剂,IC50小于30 nM。 了解更多
  21. NPI-2358 (Plinabulin)

    Catalog No. A10654
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    Microtubule 抑制剂
    NPI-2358 (Plinabulin)是NPI-2350的合成类似物,NPI-2350是从曲霉属(Aspergillus sp.)分离的天然产物,可解聚A549人肺癌细胞中的微管。 了解更多
  22. NVP-ADW742

    Catalog No. A10658
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    IGF-1R 抑制剂
    NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂,IC50为0.17μM。 了解更多
  23. ON-01910 (rigosertib)

    Catalog No. A10673
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    PLK 抑制剂
    ON-01910 (rigosertib)通过涉及PI3K/AKT抑制和氧化应激诱导的双重作用机制对慢性淋巴细胞白血病细胞具有选择性的细胞毒性。 了解更多
  24. Oridonin (Isodonol)

    Catalog No. A10675
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    CFTR 抑制剂
    Oridonin (Isodonol)是一种从鼠李木中分离出来的Entkaurane二萜类化合物,是一种重要的传统中草药。 了解更多
  25. OSI-930

    Catalog No. A10679
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    c-Kit/VEGFR 抑制剂
    OSI-930是Kit,KDR,Flt,CSF-1R,c-Raf和Lck的有效抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM,8 nM,15 nM,41 nM和22 nM。 了解更多
  26. Parthenolide ((-)-Parthenolide)

    Catalog No. A10698
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    Parthenolide ((-)-Parthenolide), Nuclear Factor-κB抑制剂,可特异性地耗尽HDAC1蛋白,而不影响其他I/II类 HDACs。促进MDM2的泛素化并激活p53的细胞功能。 了解更多
  27. Pazopanib HCl (GW786034)

    Catalog No. A10699
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    VEGFR/PDGFR/FGFR 抑制剂
    Pazopanib HCl (GW786034)是VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-a/β和c-kit的有效且选择性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可阻止肿瘤生长并抑制血管生成。 了解更多
  28. PHA-680632

    Catalog No. A10714
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    Aurora 抑制剂
    PHA-680632是Aurora A,Aurora B和Aurora C的有效抑制剂,IC50分别为27 nM,135 nM和120 nM。对于FGFR1,FLT3,LCK,PLK1,STLK2和VEGFR2/3,它的IC50高10到200倍。 了解更多
  29. Phlorizin (Phloridzin)

    Catalog No. A10724
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    SGLT1/SGLT2 inhibitor
    Phlorizin (Phloridzin)是SGLT1和SGLT2的竞争性抑制剂。 了解更多
  30. PIK-90

    Catalog No. A10730
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    PI3K 抑制剂
    PIK-90是一种合成的磷酸肌醇3激酶(PI3K)抑制剂,对于p110α,β,γ和δ亚型的IC50值(nM)为11、350、18和58,mTOR活性低。 了解更多
  31. Posaconazole

    Catalog No. A10744
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    CYP3A4 抑制剂
    Posaconazole主要是CYP3A4的抑制剂,但不抑制其他CYP酶的活性。也是甾醇C14+脱甲基酶抑制剂的抑制剂,IC50为0.25μM。泊沙康唑的终末消除半衰期中位数为15-35小时。 了解更多
  32. Ritonavir

    Catalog No. A10799
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    HIV Protease 抑制剂
    Ritonavir是一种蛋白酶抑制剂,具有抗人类免疫缺陷病毒1型(hiv-1)的活性。蛋白酶抑制剂阻断hiv中被称为蛋白酶的部分,利托那韦抑制hiv病毒蛋白酶,这种蛋白酶防止gag-pol多蛋白的裂解,从而产生非感染性的未成熟病毒颗粒。 了解更多
  33. Rosuvastatin calcium (Crestor)

    Catalog No. A10810
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    HMG-CoA reductase 抑制剂
    Rosuvastatin calcium (Crestor)是他汀类药物中的一员,用于治疗高胆固醇及相关疾病,并预防心血管疾病。罗苏伐他汀是一种竞争性HMG-CoA reductase抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM。 了解更多
  34. SB 525334

    Catalog No. A10827
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    ALK 抑制剂
    SB525334是转化生长因子-β受体I(ALK5,TGF-βRI)的选择性抑制剂 (IC50 = 14.3 nM)。抑制TGF-β1诱导的smad2/3核定位和TGF-βRI诱导的肾细胞mRNA表达。 了解更多
  35. LY2109761

    Catalog No. A11133
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    TβRI/II kinase 抑制剂
    LY2109761是一种新型的I型和II型转化生长因子β受体双重抑制剂,对Smad2的磷酸化产生负面影响,作为抑制胰腺癌转移的治疗方法。 了解更多
  36. SB 743921

    Catalog No. A10828
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    KSP 抑制剂
    SB 743921是第二代KSP抑制剂,在癌症的临床前模型中是一种高效有效的治疗剂。 了解更多
  37. Dinaciclib (SCH 727965)

    Catalog No. A11129
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    CDK 抑制剂
    Dinaciclib (SCH 727965)是一种有效且选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,选择性抑制CDK1,CDK2,CDK5和CDK9,IC50值分别为3、1、1和4 nM。 了解更多
  38. CH5424802

    Catalog No. A11134
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    ALK 抑制剂
    CH5424802是一种有效的,选择性的,口服的ALK抑制剂,具有独特的化学支架,对具有ALK基因改变的癌症表现出优先的抗肿瘤活性。 了解更多
  39. MK-5108 (VX-689)

    Catalog No. A11410
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    Aurora A Kinase 抑制剂
    MK-5108,也称为VX-689,是Aurora A激酶ATP结合位点的竞争性抑制剂。 了解更多
  40. Semagacestat (LY450139)

    Catalog No. A10836
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    Gamma-secretase 抑制剂
    Semagacestat (LY450139)是一种针对Aβ42,Aβ40和Aβ38的γ-分泌酶阻滞剂,IC50分别为10.9 nM,12.1 nM和12.0 nM。 Semagacestat还抑制Notch信号传导,IC50为14.1 nM。 了解更多
  41. Sitagliptin phosphate monohydrate

    Catalog No. A10848
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    DDP-4 抑制剂
    Sitagliptin phosphate monohydrate是二肽基肽酶-4(DPP-4)类的抗糖尿病(抗高血糖)药物。 DPP-4酶的抑制作用被认为会增加胰高血糖素样肽1(GLP-1),从而抑制胰高血糖素释放,刺激胰岛素释放并降低血糖。 了解更多
  42. Sodium orthovanadate

    Catalog No. A10854
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    protein tyrosine phosphatases inhibitor
    Sodium orthovanadate是化合物Na3VO4。 它是蛋白质酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和许多ATPase的抑制剂,很可能充当磷酸盐类似物。 了解更多
  43. Sunitinib Malate

    Catalog No. A10880
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    RTK inhibitor
    Sunitinib Malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,也会抑制c-Kit的活性。用于治疗肾细胞癌(RCC)和伊马替尼耐药的胃肠道间质瘤(GIST)。 了解更多
  44. Tanshinone I

    Catalog No. A10889
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    Phospholipase 抑制剂
    Tanshinone I是丹参根的主要生物活性化合物,在中药的许多治疗方法中都使用丹参酮。 了解更多
  45. Tenofovir (Viread)

    Catalog No. A10908
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    HIV reverse transcriptase 抑制剂
    Tenofovir (Viread)属于一类称为核苷逆转录酶抑制剂(NRTIs)的药物。它通过减少血液中的HIV含量起作用。 了解更多
  46. Tetrahydropapaverine HCl

    Catalog No. A10920
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    Hydroxylase 抑制剂
    Tetrahydropapaverine HCl是TIQs的一种,是Salsolinol和Tetrahydropapaveroline的类似物,对多巴胺神经元具有神经毒性作用。 了解更多
  47. WYE-354

    Catalog No. A10989
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    mTOR 抑制剂
    WYE-354是一种有效的mTOR细胞渗透抑制剂(IC50 = 4.3 nM),可阻断通过mTOR复合体1(mTORC1)和mTORC2的信号传导。它是PI3Kα(IC50 = 1026 nM)和其他激酶的弱得多的抑制剂。 了解更多
  48. ZM-447439

    Catalog No. A11009
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    Aurora Kinase 抑制剂
    ZM 447439是Aurora A和Aurora B的选择性和ATP竞争性抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM。它对Aurora A/B的选择性是MEK1,Src,Lck的8倍以上,对CDK1/2/4,Plk1,Chk1等的影响很小。 了解更多
  49. Zoledronic Acid

    Catalog No. A11010
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    osteoclastic bone resorption 抑制剂
    Zoledronic acid, 破骨细胞抑制剂,通过抑制甲羟戊酸途径诱导破骨细胞凋亡。 了解更多
  50. Ibudilast (KC-404)

    Catalog No. A11019
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    PDE 抑制剂
    Ibudilast (KC-404)是一种相对非选择性的phosphodiesterase抑制剂,具有抗炎和神经保护活性。 了解更多

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