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  1. Sotrastaurin (AEB071)

    Catalog No. A11554
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    PKC 抑制剂
    Sotrastaurin是一种有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。用于预防移植排斥反应和治疗牛皮癣。 了解更多
  2. Ketoconazole

    Catalog No. A10498
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    P450 抑制剂
    ketoconazole作为抗真菌药在结构上类似于咪唑,并干扰真菌细胞膜组成成分麦角甾醇以及某些酶的真菌合成。 了解更多
  3. Clarithromycin

    Catalog No. A10225
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    cytochrome P4503A4 抑制剂
    Clarithromycin是一种大环内酯类抗生素。它通过干扰细菌的蛋白质合成来防止细菌生长。 了解更多
  4. Lurasidone (SM13496)

    Catalog No. A11214
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    Dopamine D2 抑制剂
    Lurasidone (SM-13496)是dopamine D2和5-HT7的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂。 了解更多
  5. INK 128 (MLN0128)

    Catalog No. A11461
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    mTOR 抑制剂
    INK 128是TORC1/2抑制剂,也是具有潜在抗肿瘤活性的猛禽mTOR(TOR复合物1或TORC1)和raptor-mTOR(TOR复合物2或TORC2)的口服生物利用抑制剂。 了解更多
  6. Rilpivirine (R 278474, TMC 278)

    Catalog No. A11542
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    NNRT 抑制剂
    Rilpivirine (R 278474,TMC 278)是第二代非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),与较老的NNRTIs(例如依非韦伦)相比,具有更高的效力,更长的半衰期和更低的副作用。 了解更多
  7. Floxuridine

    Catalog No. A10392
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    DNA/RNA Synthesis 抑制剂
    Floxuridine是一种抗肿瘤药,属于抗代谢物,是一种MDCK/PEPT1抑制剂。 了解更多
  8. JTT-705 (Dalcetrapib)

    Catalog No. A11213
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    CETP 抑制剂
    JTT-705 (Dalcetrapib)是一种CETP抑制剂,抑制CETP是增加HDL-胆固醇并可能减少动脉粥样硬化的目标。 了解更多
  9. Apalutamide (ARN-509)

    Catalog No. A11923
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    Androgen Receptor 抑制剂
    Apalutamide (ARN-509)是一种具有潜在抗肿瘤活性的雄激素受体拮抗剂,IC50 为 16 nM。ARN-509与靶组织中的AR结合,从而阻止了雄激素诱导的受体激活,并促进了无法转运至细胞核的无活性复合物的形成。这防止了AR应答基因的结合和转录。 了解更多
  10. IOX 2

    Catalog No. A11924
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    HIF-PHD 抑制剂
    IOX2是一种有效的HIF-1α脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂,在无细胞分析中的IC50为21 nM,选择性是JMJD2A,JMJD2C,JMJD2E,JMJD3或2OG加氧酶FIH的100倍以上。 了解更多
  11. GNF 2

    Catalog No. A11439
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    Bcr-Abl 抑制剂
    GNF 2是一种Bcr-abl抑制剂,在表达Bcr-abl的细胞中抑制增殖并诱导凋亡。 了解更多
  12. Laropiprant (MK0524)

    Catalog No. A11483
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    DP1 抑制剂
    Laropiprant (MK0524)与烟酸合用可降低血液胆固醇。是一种有效的,选择性的 DP receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。 了解更多
  13. Pazopanib (GW-786034)

    Catalog No. A11518
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    VEGFR 抑制剂
    Pazopanib (GW-786034)是VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-a/β和c-kit的有效且选择性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可阻止肿瘤生长并抑制血管生成。 了解更多
  14. VE-821

    Catalog No. A11605
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    ATM/ATR 抑制剂
    VE-821是一种有效且选择性的蛋白激酶ATR抑制剂。 了解更多
  15. Donepezil hydrochloride

    Catalog No. A10330
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    cholinesterase 抑制剂
    Donepezil hydrochloride是一种中枢可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂。 了解更多
  16. R788 (Fostamatinib)

    Catalog No. A11926
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    Syk 抑制剂
    R788 (Fostamatinib)是重要的脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂,显示出对激酶介导的IgG Fcγ受体信号转导的功效。 了解更多
  17. AZD5363

    Catalog No. A11759
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    AKT 抑制剂
    AZD5363是有效的AKT抑制剂,在体内具有药效学活性,有潜力作为单一疗法或联合用药来治疗一系列实体瘤和血液肿瘤。 了解更多
  18. GDC-0973 (Cobimetinib)

    Catalog No. A11441
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    MEK1 抑制剂
    GDC-0973 (Cobimetinib,RG7420)是一种有效且高度选择性的MEK1抑制剂,IC50为4.2 nM,对MEK1的选择性选择性是对MEK2的100倍以上,并且当针对一组超过100个丝氨酸的抑制剂进行测试时,没有显示出明显的抑制作用。 了解更多
  19. PR-171 (Carfilzomib)

    Catalog No. A11278
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    Proteasome 抑制剂
    PR-171 (Carfilzomib)是四肽环氧酮和选择性蛋白酶体抑制剂。它是环氧霉素的类似物。 了解更多
  20. PF-04554878 (Defactinib)

    Catalog No. A11929
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    FAK 抑制剂
    PF-04554878 (Defactinib)是一种新型FAK激酶抑制剂,可降低胰腺神经内分泌肿瘤细胞的生长并诱导其凋亡。 了解更多
  21. PF-3758309

    Catalog No. A11930
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    PAK4 抑制剂
    PF-3758309是抑制致癌信号和肿瘤生长的小分子p21活化激酶抑制剂。 了解更多
  22. Orphenadrine citrate

    Catalog No. A11712
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    NMDA receptor 拮抗剂
    Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。 了解更多
  23. Adiphenine HCl

    Catalog No. A11716
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    AChR抑制剂
    Adiphenine Hydrochloride是烟碱受体抑制剂,IC50为15μM,用作解痉药物。 了解更多
  24. Ozagrel hydrochloride

    Catalog No. A11742
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    Thromboxane A2 synthesis 抑制剂
    Ozagrel hydrochloride是一种抗血小板剂,用作血栓烷a2合成抑制剂。 了解更多
  25. Fosinopril sodium

    Catalog No. A11748
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    ACE 抑制剂
    Fosinopril sodium是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,用于治疗高血压和某些类型的慢性心力衰竭。 了解更多
  26. Cobicistat (GS-9350)

    Catalog No. A11277
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    CYP3A 抑制剂
    Cobicistat (GS-9350)是有效,选择性的细胞色素酶P450 3A (CYP3A)抑制剂,包括重要的cyp3a4亚型。它还抑制肠道转运蛋白,增加几种hiv药物的整体吸收,包括atazanavir、darunavir和tenofovir alafenamide延胡索酸盐。 了解更多
  27. H 89 2HCl

    Catalog No. A11935
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    PKA 抑制剂
    H 89 dihydrochloride是一种可渗透细胞的,选择性的,可逆的,具有ATP竞争性的有效蛋白激酶抑制剂。 了解更多
  28. KN-62

    Catalog No. A11473
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    CaM kinase II 抑制剂
    KN-62是一种有效,选择性的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II)抑制剂。 了解更多
  29. GBR-12935 2HCl

    Catalog No. A11937
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    DAT and SLC6A2 抑制剂
    GBR-12935 dihydrochloride是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂。 了解更多
  30. ACY-1215 (Rocilinostat)

    Catalog No. A11940
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    HDAC6 抑制剂
    ACY-1215 (Rocilinostat)是一种选择性HDAC6抑制剂,从而通过Hsp90的超乙酰化作用破坏Hsp90蛋白伴侣系统,并防止随后的总蛋白降解。 了解更多
  31. MEK162 (ARRY-438162, Binimetinib)

    Catalog No. A11493
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    MEK1/2 抑制剂
    MEK162 (ARRY-438162,Binimetinib)是MEK1/2的一种强效、选择性ATP非竞争性抑制剂。 了解更多
  32. Staurosporine

    Catalog No. A10864
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    PKC 抑制剂
    Staurosporine是一种天然产物,最初于1977年从Streptomyces staurosporeus细菌中分离出来。星形孢菌素的主要生物学活性是通过防止ATP与激酶的结合来抑制蛋白激酶。是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。 了解更多
  33. HA14-1

    Catalog No. A11448
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    Bcl-2 抑制剂
    HA14-1与Bcl-2相互作用,抑制Bcl-2的抗凋亡作用。 了解更多
  34. TDZD-8

    Catalog No. A11941
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    GSK-3 抑制剂
    TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。 了解更多
  35. Emtricitabine

    Catalog No. A10349
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    NRT 抑制剂
    Emtricitabine是一种用于治疗HIV感染的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。 了解更多
  36. (Z)-SMI-4a

    Catalog No. A11945
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    Pim 抑制剂
    SIM-4a是一种Pim激酶抑制剂,可通过激活AMPK来阻断mTORC1的活性。 通常对Pim-2有效,不会显着抑制任何其他丝氨酸/苏氨酸或酪氨酸激酶。 了解更多
  37. GDC-0349

    Catalog No. A11443
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    mTOR 抑制剂
    GDC-0349是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,Ki为3.8 nM,比作用于PI3Kα和其他266种激酶的抑制效果高790倍。 了解更多
  38. Skepinone-L

    Catalog No. A11321
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  39. GSK126

    Catalog No. A11757
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    EZH2 抑制剂
    GSK126是一种有效的,高选择性的,具有S-腺苷甲硫氨酸竞争性的小分子EZH2甲基转移酶活性抑制剂,可降低总体H3K27me3水平并重新激活沉默的PRC2目标基因。 了解更多
  40. ALK-IN-1 (Brigatinib analog, AP26113 analog)

    Catalog No. A11948
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    ALK 抑制剂
    AP26113是一种有效的,选择性的ALK抑制剂,对野生型的功效为0.62 nM,对包括crizotinib耐药的L1196M系在内的多种突变体的活性也很强。在一组EML4-ALK或NPM-ALK阳性细胞系中,AP26113的IC50值为4-31 nM。 了解更多
  41. P505-15 (PRT062607, BIIB057)

    Catalog No. A11952
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    Syk 抑制剂
    P505-15 (PRT062607,BIIB057)是一种新型的,高度选择性的,Syk抑制剂(SYK IC(50)= 1 nM),具有比SYK活性至少高80倍的抗SYK活性。 了解更多
  42. BIX 01294

    Catalog No. A11763
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    G9a/GLP HMT 抑制剂
    BIX 01294是一种G9a样蛋白和G9a组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。 了解更多
  43. GW 5074

    Catalog No. A11436
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    Raf-1 抑制剂
    GW 5074是一种强效、选择性和细胞渗透性的c-Raf1激酶抑制剂。 了解更多
  44. Bay 11-7821

    Catalog No. A11957
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    E2 ubiquitin conjugating enzyme 抑制剂
    Bay 11-7821是TNF-α刺激的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂。 了解更多
  45. Aniracetam

    Catalog No. A10078
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    AMPA Receptor 抑制剂
    Aniracetam是一种安非他命,属于消旋体化学类别的促智药,据称比吡乙酰胺更有效。 了解更多
  46. Zotarolimus

    Catalog No. A11950
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    mTOR 抑制剂
    Zotarolimus是一种免疫抑制剂,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。。它是雷帕霉素的半合成衍生物。它设计用于以磷酸胆碱为载体的支架。 了解更多
  47. GW2580

    Catalog No. A11959
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    CSF-1R 抑制剂
    GW2580是cFMS激酶的小分子,ATP竞争性抑制剂。 了解更多
  48. Enalapril maleate

    Catalog No. A10350
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    ACE 抑制剂
    Enalapril maleate是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,用于治疗高血压和某些类型的慢性心力衰竭。 了解更多
  49. GDC-0068 (Ipatasertib, RG-7440)

    Catalog No. A11246
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    Akt 抑制剂
    GDC-0068 (Ipatasertib,RG-7440)是一种选择性的,具有ATP竞争性的pan-Akt抑制剂,在无细胞试验中,其靶向Akt1、2和3的IC50值分别为5、18和8 nM。 了解更多
  50. CI994 (Tacedinaline)

    Catalog No. A11964
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    HDAC 抑制剂
    CI994 (Tacedinaline)是一种组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂,可在活细胞中诱导组蛋白超乙酰化。 了解更多

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