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  1. Fexofenadine HCl

    Catalog No. A11859
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    COX 抑制剂/histamine H1 receptor 激动剂
    Fexofenadine Hydrochloride是一种抗组胺药,可抑制Cox-1,Cox-2,并且是组胺H1受体激动剂,IC50为246 nM。 了解更多
  2. Darunavir Ethanolate (Prezista)

    Catalog No. A11853
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    HIV protease 抑制剂
    Darunavir Ethanolate (Prezista)是一种HIV蛋白酶抑制剂。 了解更多
  3. Tideglusib

    Catalog No. A11592
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    GSK-3 抑制剂
    Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM。用于治疗阿尔茨海默氏病和进行性核上性麻痹。 了解更多
  4. PFI-1

    Catalog No. A12545
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    BET 抑制剂
    PFI-1是BET溴结构域抑制剂,对BRD2和BRD4表现出抑制活性。 了解更多
  5. NSC 23766

    Catalog No. A12546
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    Rac1 activation 抑制剂
    SC 23766是Rac1-GEF相互作用的选择性抑制剂。通过Rac特异性鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)TrioN和Tiam1(IC50为50 μM)阻止Rac1激活,而不影响Cdc42或RhoA激活。 了解更多
  6. Ixabepilone

    Catalog No. A11449
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    microtubule 抑制剂
    Ixabepilone是epothilone B类似物。 了解更多
  7. XL-888

    Catalog No. A11251
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    HSP90 抑制剂
    XL888是口服可生物利用的,具有ATP竞争性的小分子热休克蛋白90(Hsp90)抑制剂,IC50为24 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  8. GSK-923295

    Catalog No. A11435
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    CENP-E 抑制剂
    GSK-923295是有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白E(CENP-E)的小分子抑制剂。 了解更多
  9. Etomoxir (sodium salt)

    Catalog No. A11415
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    CPT-1 irreversible 抑制剂
    Etomoxir (sodium salt)是肉碱棕榈酰转移酶A(CPT1)的抑制剂,它是长链酰基辅酶A酯氧化所必需的。也是线粒体CPT1的强抑制剂和抗糖尿病药物的候选药物。 了解更多
  10. Dapivirine

    Catalog No. A12587
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    HIV reverse transcriptase 抑制剂
    Dapivirine是一种有效的非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)。 了解更多
  11. MSX-122

    Catalog No. A12596
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    CXCR4 抑制剂
    MSX-122是口服可生物利用的CXCR4抑制剂(IC50 =?10 nM),具有潜在的抗肿瘤和抗病毒活性。CXCR4抑制剂MSX-122与趋化因子受体CXCR4结合,阻止基质衍生因子-1(SDF-1)与CXCR4受体和受体激活结合,这可能导致肿瘤细胞增殖和迁移减少。 了解更多
  12. TAK-715

    Catalog No. A11582
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    p38 MAPK 抑制剂
    TAK 715是p38 MAPK抑制剂(p38MAPKα的IC50 = 7.1 nM),Wnt /β-catenin信号传导抑制剂,并抑制22种激酶(包括CK1δ/ε)超过80%。 了解更多
  13. Tariquidar (XR9576)

    Catalog No. A11584
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    P-gp 抑制剂
    Tariquidar (XR9576)是一种P-糖蛋白药物外排泵抑制剂。 了解更多
  14. Torin 1

    Catalog No. A11587
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    mTOR 抑制剂
    Torin1是mTOR的有效抑制剂,IC50为2-10 nM。 了解更多
  15. T-705 (Favipiravir)

    Catalog No. A11590
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    viral RNA polymerase 抑制剂
    T-705 (Favipiravir)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂,在体外和体内均表现出有效的抗流感病毒活性。 了解更多
  16. GSK 525762A (I-BET-762)

    Catalog No. A11440
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    BET 抑制剂
    GSK 525762A (I-BET-762)是BET(溴域和末端外)家族的小分子抑制剂。 了解更多
  17. PJ 34 hydrochloride

    Catalog No. A12665
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    PARP 抑制剂
    PJ 34 hydrochloride是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)(EC50 = 20 nM)的有效抑制剂。 了解更多
  18. ONX-0914

    Catalog No. A12653
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    Immunoproteasome 抑制剂
    ONX 0914是有效,选择性的免疫蛋白酶体亚基LMP7的抑制剂,在自身免疫性疾病(如类风湿性关节炎,炎性肠病和狼疮)中具有潜在的治疗应用。ONX 0914被设计为一种有效的免疫蛋白酶抑制剂,对组成型蛋白酶体的交叉反应最小。 了解更多
  19. Verteporfin

    Catalog No. A12658
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    YAP 抑制剂
    Verteporfin是抑制TEAD-YAP缔合和YAP诱导的肝过度生长的小分子。它也是一种有效的第二代光敏剂,衍生自卟啉。 了解更多
  20. CHIR-090

    Catalog No. A12365
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    LpxC 抑制剂?
    CHIR-090是一种有效,缓慢,亲和力强的 LpxC 脱乙酰酶抑制剂。它与 E. coli LpxC 结合的 Ki 值为 4.0 nM。 了解更多
  21. Cilengitide

    Catalog No. A12372
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    Integrin 抑制剂
    Cilengitide是一种具有潜在抗肿瘤活性的环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽。西仑吉肽结合并抑制α(v)β(3)和α(v)β(5)整联蛋白的活性,从而抑制内皮细胞-细胞相互作用、内皮细胞-基质相互作用和血管生成。 了解更多
  22. Z-VAD-FMK

    Catalog No. A12373
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    Pan Caspase 抑制剂
    Z-VAD-FMK是一种细胞可渗透、不可逆的泛胱天蛋白酶抑制剂。体外抑制肿瘤细胞caspase加工和凋亡诱导(IC50 = 0.0015 - 5.8 mM)。活跃在体内。 了解更多
  23. Salubrinal

    Catalog No. A12676
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    eIF2α dephosphorylation 抑制剂
    Salubrinal是细胞磷酸酶复合物的可渗透细胞的选择性抑制剂,可将真核翻译起始因子2亚基α(eIF2α)磷酸化。保护细胞免受内质网应激诱导的细胞凋亡(EC50?15 μM)。 了解更多
  24. LX-4211

    Catalog No. A12680
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    SGLT 抑制剂?
    LX4211是双重SGLT1/SGLT2抑制剂。 了解更多
  25. JNJ-28312141

    Catalog No. A12687
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    CSF1R 抑制剂
    JNJ-28312141是一种口服活性CSF1R抑制剂(Colony-stimulating factor-1受体,CRF1R),也是一种FLT3抑制剂。CSF1R在许多肿瘤中表达,是巨噬细胞的生长因子并介导破骨细胞分化。JNJ-28312141代表一种在急性髓样白血病中以及在依赖CSF-1的巨噬细胞和破骨细胞有助于肿瘤生长和骨骼事件的环境中具有潜在治疗活性的新药物。 了解更多
  26. Pacritinib (SB1518)

    Catalog No. A12694
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    Pacritinib (SB1518)是Janus激酶2(JAK2)和JAK2突变体JAK2V617F的口服生物利用抑制剂,无细胞试验中IC50分别为23和22 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib与JAK2竞争ATP结合,这可能导致抑制JAK2活化,抑制JAK-STAT信号传导途径以及半胱天冬酶依赖性凋亡。 了解更多
  27. SCH900776 (S-isomer)

    Catalog No. A12703
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    CHK1 抑制剂
    SCH900776 (S-isomer)是靶向细胞周期检查点激酶1(Chk1)抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。 了解更多
  28. GSK 2334470

    Catalog No. A12767
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    PDK1 抑制剂
    GSK 2334470是一种有效的3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶(PDK1)抑制剂(IC50?10 nM)。 了解更多
  29. EPZ-5676 (Pinometostat)

    Catalog No. A12735
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    DOT1L 抑制剂?
    EPZ-5676 (Pinometostat)是组蛋白甲基转移酶的小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  30. LGK-974

    Catalog No. A12816
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    PORCN 抑制剂
    LGK974是高效,选择性和口服生物利用性的豪猪抑制剂(Wnt信号拮抗剂),在Wnt信号报告基因测定和豪猪结合测定中IC50 <1 nM。 了解更多
  31. DMH-1

    Catalog No. A12820
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    ALK2 抑制剂
    DMH-1是骨形态发生蛋白(BMP)ALK2受体的选择性抑制剂(IC50 = 108 nM)。 了解更多
  32. SCH772984

    Catalog No. A12824
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    ERK 抑制剂
    SCH772984是一种新型的ERK1/2特异性抑制剂,IC50分别为4 nM和1 nM。 了解更多
  33. GDC-0032 (Taselisib)

    Catalog No. A12831
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    PI3K 抑制剂
    GDC-0032 (Taselisib)是有效的下一代PI3抑制剂,靶向PI3α。 了解更多
  34. TCS ERK 11e (VX-11e)

    Catalog No. A12505
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    ERK2 抑制剂
    TCS ERK 11e (VX-11e)是一种有效且选择性的细胞外信号相关激酶2(ERK2)抑制剂(ERK2,GSK-3,Aurora激酶A和Cdk2的Ki值分别<2、395、540和852 nM)。有效阻断HT29细胞的增殖(IC50 = 48 nM)。 了解更多
  35. PP1

    Catalog No. A12724
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    Src 抑制剂
    PP1是Src家族酪氨酸激酶的有效抑制剂。抑制p56lck和p59fynT(IC50值分别为5和6 nM)。在ZAP-70和JAK2上显示的选择性> 8000倍。还适度抑制p38,CSK,PDGF受体,RET衍生的癌蛋白,c-Kit和Bcr-Abl。 了解更多
  36. PP2

    Catalog No. A12723
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    Src 抑制剂
    PP2是Src家族酪氨酸激酶的选择性抑制剂。抑制p56lck和p59fynT(IC50值分别为4和5 nM)。在ZAP-70和JAK2上显示的选择性> 10000倍。中度抑制CSK(IC50 = 0.73μM)。 了解更多
  37. IWR-1-endo

    Catalog No. A12737
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    Wnt 抑制剂
    IWR-1-endo是Wnt应答的有效抑制剂,可阻断基于细胞的Wnt /β-catenin途径报道分子应答,IC50值为180 nM。 Wnt蛋白与细胞表面的受体结合,启动信号级联反应,从而导致β-catenin激活基因转录。 了解更多
  38. LY2090314

    Catalog No. A12741
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    GSK-3 抑制剂
    LY2090314是糖原合酶激酶3(GSK-3)的有效抑制剂,在许多途径中起重要作用,包括蛋白质合成的起始,细胞增殖,细胞分化和凋亡。 了解更多
  39. SC-514

    Catalog No. A12746
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    IκB/IKK 抑制剂
    SC-514是一种具有口服活性的,具有ATP竞争性的IKKβ抑制剂(IC50 = 3-12μM),其选择性是JNK,p38,MK2和ERK等28种其他激酶的10倍以上。 了解更多
  40. QNZ (EVP4593)

    Catalog No. A12748
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    NF-κB 抑制剂
    QNZ抑制转录因子NF-κB的激活,已被用于研究NF-κB信号传导。 了解更多
  41. UPF 1069

    Catalog No. A12750
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    PARP2 抑制剂
    UPF 1069是一种选择性聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)2抑制剂(PARP-2和PARP-1的IC50值分别为0.3和8.0μM)。 了解更多
  42. LDE225 Diphosphate

    Catalog No. A12774
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    Smoothened 抑制剂
    LDE225 Diphosphate 是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物利用小分子平滑(Smo)拮抗剂。抑制Hedgehog (Hh)信号通路,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。 了解更多
  43. Crisaborole (AN2728)

    Catalog No. A12776
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    PDE4 抑制剂?
    AN2728是一种局部给药的含硼抗炎化合物,可抑制PDE4活性,从而抑制TNFalpha,IL-12,IL-23和其他细胞因子的释放。抑制PDE4的 IC50 值为0.49 μM。 了解更多
  44. Freselestat (ONO-6818)

    Catalog No. A12780
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    neutrophil elastase 抑制剂
    Freselestat是一种有效的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。 在模拟体外循环过程中,Freselestat减少了炎症介质。 ONO-6818显着降低了白介素8和C5b-9的产量。 在再循环期间,ONO-6818不能调节CD11b和L-选择素的变化。 了解更多
  45. GSK2606414

    Catalog No. A12792
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    PERK 抑制剂
    GSK2606414是口服有效的选择性PERK抑制剂,IC50为0.4 nM。 了解更多
  46. GSK2578215A

    Catalog No. A12798
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    LRRK2 kinase 抑制剂
    GSK2578215A是一种有效的富含亮氨酸的重复激酶2(LRRK2)抑制剂(LRRK2 [G2019S]突变体和野生型LRRK2的IC50值分别为8.9和10.1 nM)。 了解更多
  47. CEP33779

    Catalog No. A12808
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    JAK2 抑制剂
    CEP33779是选择性JAK2抑制剂,IC50为1.8 nM。 了解更多
  48. AZD1080

    Catalog No. A12819
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    GSK3 抑制剂
    AZD1080是一种新型GSK3抑制剂,可消除啮齿动物大脑中的突触可塑性缺陷,并在人类中表现出外周靶标参与。 了解更多
  49. LDN-212854

    Catalog No. A12821
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    BMP receptor 抑制剂
    LDN-212854是一种ALK2偏爱的BMP I型受体激酶抑制剂。 了解更多
  50. HSP-990

    Catalog No. A12850
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    HSP90 抑制剂
    HSP990是人热休克蛋白90(Hsp90)的口服生物利用抑制剂,对HSP90α/β的IC50分别为0.6 nM和0.8 nM。具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多

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