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CEP-18770 (Delanzomib)
Catalog No. A11145 Proteasome 抑制剂CEP-18770 (Delanzomib)是一种新型口服活性蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,具有良好的肿瘤选择性,可用于治疗对蛋白酶体抑制有反应的MM和其他恶性肿瘤。 了解更多 -
TAK-960
Catalog No. A11146 -
3-Methyladenine
Catalog No. A11151 -
PCI-34051
Catalog No. A11152 -
CUDC-907 (Fimepinostat)
Catalog No. A11153 PI3K/HDAC 抑制剂CUDC-907 (Fimepinostat)是针对PI3K和HDAC的单一小分子抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 了解更多 -
Brefeldin A
Catalog No. A11156 Protein translocation 抑制剂Brefeldin A阻断ADP-核糖基化因子与高尔基体的结合并抑制GDP-GTP交换。 了解更多 -
BI6727 (Volasertib)
Catalog No. A10135 PLK 抑制剂BI6727 (Volasertib)是一种高效且选择性的polo样激酶(PLK)1抑制剂(在一组癌细胞系中,酶IC50 = 0.87 nM,EC50 = 11-37 nM)。 了解更多 -
CYT997 (Lexibulin)
Catalog No. A10264 Microtubule 抑制剂CYT997 (Lexibulin)是一种新型的抗癌血管分裂剂(VDA)。在体外,CYT997被证明可有效抑制血管内皮生长因子刺激的人脐静脉内皮细胞(IC(50)3.7±1.8 nM)的增殖,并在100 nM时引起明显的形态变化,包括膜起泡。 了解更多 -
Hordenine
Catalog No. A10454 -
Imatinib Mesylate
Catalog No. A10468 Bcr-Abl 抑制剂Imatinib mesylate是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制KIT信号转导途径,在治疗胃肠间质瘤中诱导了持续的客观反应。 了解更多 -
Irinotecan HCl Trihydrate (Campto)
Catalog No. A10479 Topoisomerase 抑制剂Irinotecan (CPT 11)是喜树碱家族的一种化合物,是参与细胞DNA复制和转录的拓扑异构酶1的抑制剂。 了解更多 -
Isoliquiritigenin
Catalog No. A10482 NLRP3 inflammasome 抑制剂Isoliquiritigenin是从光果甘草根中分到的黄酮类化合物,具有抗肿瘤的活性。目前正处于试验阶段,用于癌症和可卡因成瘾的辅助治疗的研究。 了解更多 -
Mubritinib (TAK 165)
Catalog No. A10612 HER2/ErbB2 抑制剂Mubritinib (TAK 165)是一种有效的EGFR和p34cdc2抑制剂,IC50分别为6 nM和0.2 ?M。Mubritinib(TAK 165)也抑制p33cdk2和p33cdk5。 了解更多 -
NVP-BHG712
Catalog No. A10661 EphB4 抑制剂NVP-BHG712是EphB4激酶的选择性抑制剂,在体外对EphB4的选择性超过40多种其他激酶(包括FGFR3)。 了解更多 -
Polydatin (Piceid)
Catalog No. A10741 PLA 抑制剂Polydatin (Piceid)通过改善微循环和抑制血小板聚集来保护脑细胞免受缺血性损伤。 此外,白蛋白抑制脂多糖刺激的内皮细胞中ICAM-1的表达。 它还会减弱白细胞和内皮细胞之间的粘附。 了解更多 -
Quercetin (Sophoretin)
Catalog No. A10766 MAO-B 抑制剂Quercetin (Sophoretin)抑制许多酶系统,包括酪氨酸蛋白激酶,磷脂酶A2,磷酸二酯酶,线粒体ATPase,PI 3-激酶和蛋白激酶C。 了解更多 -
Quercetin dihydrate (Sophoretin)
Catalog No. A10765 MAO-B 抑制剂Quercetin dihydrate (Sophoretin)抑制许多酶系统,包括酪氨酸蛋白激酶,磷脂酶A2,磷酸二酯酶,线粒体ATPase,PI 3-激酶和蛋白激酶C。 了解更多 -
AG-1024 (Tyrphostin)
Catalog No. A11400 IGF-1R 抑制剂AG-1024 (Tyrphostin)是胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素受体酪氨酸激酶活性的特异性抑制剂。与胰岛素受体相比,IGF-1的IC50值更低。还抑制胰岛素刺激的细胞增殖。 了解更多 -
Ganetespib (STA-9090)
Catalog No. A11402 Hsp90 抑制剂Ganetespib (STA-9090)是Hsp90的有效合成小分子抑制剂,Hsp90是一种伴侣蛋白,对于某些其他蛋白的功能至关重要,这些蛋白可驱动许多不同类型的癌症的生长,增殖和存活。 了解更多 -
Apatinib (YN968D1)
Catalog No. A11407 VEGFR 抑制剂Apatinib (YN968D1)是一种酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制血管内皮生长因子受体2(VEGFR2,也称为KDR),后者可抑制VEGF介导的内皮细胞迁移和增殖,从而阻止肿瘤组织中新血管的形成。 了解更多 -
17-DMAG HCl (Alvespimycin)
Catalog No. A10011 Hsp90 抑制剂17-DMAG HCl (Alvespimycin)是17-AAG和格尔德霉素的水溶性类似物,与Hsp90的ATP结合位点结合并抑制其伴侣活性。显示出比17-AAG更有效的抗肿瘤活性。 了解更多 -
4-Methylumbelliferone (4-MU)
Catalog No. A10015 Hyaluronan (HA) synthesis inhibitor4-Methylumbelliferone是透明质酸(HA)合成的选择性抑制剂,IC50为0.4 mM。被认为可通过消耗HA合成的常用底物UDP-葡萄糖醛酸来起抑制剂的作用。 了解更多 -
ABT-751 (E-7010)
Catalog No. A10024 Microtubule Associated 抑制剂ABT-751 (E-7010)是一种抗有丝分裂剂,可抑制微管聚合,并在秋水仙碱位点与β-微管蛋白结合。在G2M期阻断细胞周期并诱导凋亡。 了解更多 -
Adriamycin
Catalog No. A10041 topoisomerase II 抑制剂Adriamycin是一种蒽环类抗生素,它通过插入DNA起作用,而最严重的副作用是危及生命的心脏损害。它通常用于治疗多种癌症,包括血液系统恶性肿瘤,多种类型的癌症和软组织肉瘤。 了解更多 -
Amonafide (AS1413)
Catalog No. A10071 Topoisomerase 抑制剂Amonafide (AS1413)是一种DNA插入剂和拓扑异构酶II抑制剂,是治疗肿瘤疾病的抗肿瘤药物之一。 了解更多 -
Anastrozole
Catalog No. A10075 Aromatase 抑制剂Anastrozole是第三代非甾体选择性芳香化酶抑制剂。与其他芳香酶抑制剂相比,它可能具有更高的选择性,没有任何内在的内分泌作用,并且对肾上腺类固醇的合成也没有明显的作用。 了解更多 -
Arbutin (Uva, p-Arbutin)
Catalog No. A10084 Tyrosinase 抑制剂Arbutin (Uva,p-Arbutin)是用于中药(TCM)的糖基化对苯二酚。 熊果苷由于其酪氨酸酶抑制活性而抑制黑色素的形成。 了解更多 -
Artesunate
Catalog No. A10087 cytochrome oxidase 抑制剂Artesunate是用于治疗疟疾的青蒿素的半合成衍生物。它也被证明可以有效对抗其他寄生虫,例如肝吸虫。青蒿琥酯还显示出针对不同肿瘤类型的癌细胞系的细胞毒性作用。青蒿琥酯已显示出通过抑制类风湿关节炎成纤维细胞样滑膜细胞中的NF-B和PI3激酶/ Akt信号通路来抑制TNF诱导的促炎细胞因子的产生。 了解更多 -
BIBR 953 (Dabigatran, Pradaxa)
Catalog No. A10138 Thrombin 抑制剂BIBR 953 (Dabigatran,Pradaxa)是一种高度选择性,可逆且有效的凝血酶抑制剂,可作为前药达比加群酯口服。它在血栓形成的动物模型中显示出抗血栓形成的功效,起效迅速,可预测的药效学反应。 了解更多 -
Celecoxib
Catalog No. A10193 -
Cerubidine (Daunorubicin HCl, Rubidomycin HCl)
Catalog No. A10194 Topoisomerase 抑制剂Cerubidine (Daunorubicin HCl,Rubidomycin HCl)通过插入和抑制大分子生物合成与DNA相互作用。这抑制了拓扑异构酶II的进程,该酶使DNA中的超螺旋松弛以进行转录。 了解更多 -
Chelerythrine Chloride
Catalog No. A10196 PKC 抑制剂Chelerythrine Chloride是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。影响PKC从细胞质到质膜的转运。显示可防止神经突生长。以浓度和时间表依赖性方式诱导凋亡。 了解更多 -
BGJ398 (NVP-BGJ398)
Catalog No. A11159 FGFR 抑制剂BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的选择性抑制剂,具有成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶1、2、3和4的潜在抗血管生成和抗肿瘤活性(对于FGFR1,FGFR2,FGFR3,IC50值为0.9、1.4、1.0和60 nM, 和FGFR4)。 了解更多 -
Wortmannin
Catalog No. A11161 PI3K 抑制剂Wortmannin是一种有效的,选择性的,可透过细胞的且不可逆的磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶)(IC50 = 2-4 nM)抑制剂,它也有效抑制polo-like激酶1(PLK1)(IC50 = 5.8 nM)。 了解更多 -
NVP-BGT226
Catalog No. A11162 PI3K 抑制剂NVP-BGT226,新型磷酸肌醇3-激酶/mTOR双重抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM,在体外和体内对人的头颈癌细胞均显示出强大的生长抑制活性。 了解更多 -
AT-406 (SM-406, ARRY-334543)
Catalog No. A11163 IAP 抑制剂AT-406 (SM-406,ARRY-334543)是IAP家族蛋白质的口服生物利用抑制剂,具有潜在的凋亡诱导和抗肿瘤活性。AT-406选择性抑制IAP蛋白的生物学活性,包括X染色体连锁IAP(XIAP),细胞IAP 1(c-IAP1)和2(c-IAP2)和黑色素瘤凋亡抑制蛋白(ML-IAP)。 了解更多 -
PHA-767491
Catalog No. A11164 Cdc7/cdk9 抑制剂PHA-767491是一种有效的,具有ATP竞争性的双重cdc7/cdk9抑制剂 (IC50值分别为10和34 nM),可防止DNA复制的启动。 了解更多 -
SCH 900776 (MK-8776)
Catalog No. A11167 Chk1 抑制剂SCH 900776 (MK-8776)是靶向细胞周期检查点激酶1(Chk1)的药物,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。 了解更多 -
GSK1070916
Catalog No. A11168 Aurora Kinase B/C 抑制剂GSK1070916是一种有效的Aurora B/C激酶抑制剂(IC50为3.5 nM/6.5 nM),在组织培养细胞和人肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性。 了解更多