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S/GSK1349572 (Dolutegravir)
Catalog No. A11068 HIV integrase 抑制剂S/GSK1349572是有效的下一代HIV整合酶抑制剂,并通过60个整合酶突变分子克隆证实了优异的耐药性。 了解更多 -
A-769662
Catalog No. A11071 -
ADL5859 HCl
Catalog No. A11072 Opioid Receptor 激动剂ADL5859 HCl是高效的选择性δ阿片受体激动剂,Ki值为0.84 nM,ED50值为20 nM。 了解更多 -
GSK1904529A
Catalog No. A10440 -
ZM 336372
Catalog No. A11077 -
PKI-587 ( Gedatolisib )
Catalog No. A11079 PI3K/mTOR 抑制剂PKI-587 (Gedatolisib)是一种高效的PI3K/mTOR激酶抑制剂,可抑制PI3K-α,β,γ,δ亚型和mTOR,IC50分别为0.4、6.0、5.4、6.0和1.6 nM。 了解更多 -
TG-101348 (Fedratinib, SAR302503)
Catalog No. A11082 JAK2/FLT3 抑制剂TG-101348 (Fedratinib,SAR302503)是Janus相关激酶2的口服生物利用型,ATP竞争性和选择性抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍,具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多 -
Telaprevir (VX-950)
Catalog No. A10902 HCV NS3-4A protease 抑制剂Telaprevir (VX-950)被称为蛋白酶抑制剂,可抑制丙型肝炎病毒NS3.4A丝氨酸蛋白酶。 了解更多 -
BIBR-1048 (Dabigatran etexilate)
Catalog No. A10139 Thrombin 抑制剂BIBR-1048 (Dabigatran etexilate)是dabigatran的前体药物,dabigatran是一种有效的、非肽类小分子化合物,可特异地、可逆性地抑制游离的和结合了血凝块的凝血酶。 了解更多 -
LDE225 (NVP-LDE225, Sonidegib)
Catalog No. A10520 Smo 拮抗剂LDE225 (NVP-LDE225)是一种强效、选择性和口服生物可利用的平滑(SMO)拮抗剂,通过平滑受体(SMO)的拮抗作用抑制hedgehog (Hh)信号通路。 了解更多 -
Anacetrapib (MK-0859)
Catalog No. A11084 CETP 抑制剂Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的,选择性,可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂,IC50分别为7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血压。 了解更多 -
LY315920 (Varespladib)
Catalog No. A10548 HnsPLA 抑制剂LY315920 (Varespladib)是分泌型磷脂酶A2 (sPLA2)的IIa、V和X亚型的抑制剂。 了解更多 -
CHIR-98014
Catalog No. A11085 -
ARQ 197 (Tivantinib)
Catalog No. A11087 c-Met 抑制剂ARQ-197是c-Met受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂, 在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR, InsR, PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。 了解更多 -
Pyroxamide (NSC 696085)
Catalog No. A10764 HDAC 抑制剂Pyroxamide (NSC 696085)是亲和纯化的HDAC1的有效抑制剂,可导致乙酰化核心组蛋白在用该试剂培养的MEL细胞中积累。 了解更多 -
Nitisinone
Catalog No. A11093 -
Bexarotene (LGD1069)
Catalog No. A11094 Retinoid X Receptor LigandBexarotene (LGD1069)是一种高度选择性的类维生素A X受体(RXR)激动剂。 了解更多 -
DAPT (GSI-IX)
Catalog No. A10288 Gamma secretase 抑制剂DAPT (GSI-IX)是一种γ-分泌酶抑制剂,可导致人原代神经元培养物中Aβ40和Aβ42水平降低,总Aβ和Aβ42的IC50值分别为115和200 nM。 了解更多 -
Dapagliflozin (BMS512148)
Catalog No. A10285 SGLT2 抑制剂Dapagliflozin (BMS512148)抑制钠-葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的亚型2,后者负责肾脏中至少90%的葡萄糖重吸收。 了解更多 -
NU-7441 (KU-57788)
Catalog No. A11098 DNA-PK 抑制剂NU-7441 (KU-57788)是一种有效的选择性DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)抑制剂。对于DNA-PK,mTOR,PI 3-K,ATM和ATR,IC50值分别为14、1700、5000,> 100000和> 100000 nM。 了解更多 -
Canagliflozin
Catalog No. A11100 SGLT2 抑制剂canagliflozin是2型亚钠葡萄糖转运蛋白(SGLT2)的抑制剂,作用于hSGLT2,无细胞试验中IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。 了解更多 -
Cytarabine
Catalog No. A10265 Cytarabine通过掺入DNA抑制DNA复制(L1210和CEM细胞系中IC50 = 0.04μM)。 了解更多 -
Methotrexate (Abitrexate)
Catalog No. A10021 -
Saxagliptin (BMS-477118)
Catalog No. A11109 DPP-4 抑制剂Saxagliptin (BMS-477118)是一种新型二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,IC50为50 nM。 了解更多 -
Melatonin
Catalog No. A10564 -
Rasagiline
Catalog No. A11111 -
Avasimibe (CI-1011)
Catalog No. A10102 CYP17 抑制剂Avasimibe (CI-1011)是口服可生物利用的酰基辅酶A:胆固醇O-酰基转移酶(ACAT)抑制剂,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM。 了解更多 -
TOK-001 (Galeterone)
Catalog No. A11138 -
TH-302 (Evofosfamide)
Catalog No. A11144 TH-302 (Evofosfamide)是选择性靶向实体瘤缺氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定。 了解更多 -
CEP-18770 (Delanzomib)
Catalog No. A11145 Proteasome 抑制剂CEP-18770 (Delanzomib)是一种新型口服活性蛋白酶体抑制剂,IC50为3.8 nM,具有良好的肿瘤选择性,可用于治疗对蛋白酶体抑制有反应的MM和其他恶性肿瘤。 了解更多 -
TAK-960
Catalog No. A11146