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  1. Anastrozole

    Catalog No. A10075
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    Aromatase 抑制剂
    Anastrozole是第三代非甾体选择性芳香化酶抑制剂。与其他芳香酶抑制剂相比,它可能具有更高的选择性,没有任何内在的内分泌作用,并且对肾上腺类固醇的合成也没有明显的作用。 了解更多
  2. Apigenin

    Catalog No. A10081
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    Protein kinase 抑制剂
    Apigenin是中央苯并二氮杂central受体的配体,其Ki为4μM竞争性抑制氟硝西epa的结合,发挥抗焦虑和轻微的镇静作用。 了解更多
  3. Aprepitant (MK-0869)

    Catalog No. A10083
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    neurokinin-1 receptor 拮抗剂
    Aprepitant (MK-0869)被归类为NK1拮抗剂。已经显示,阿瑞匹坦通过阻止P物质降落在大脑神经元受体上,从而抑制细胞毒性化疗药物引起的急性呕吐和延迟呕吐。还显示出它能增加5-HT3受体拮抗剂恩丹西酮和皮质类固醇地塞米松的活性,它们也可用于预防化学疗法引起的恶心和呕吐。 了解更多
  4. Arbutin (Uva, p-Arbutin)

    Catalog No. A10084
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    Tyrosinase 抑制剂
    Arbutin (Uva,p-Arbutin)是用于中药(TCM)的糖基化对苯二酚。 熊果苷由于其酪氨酸酶抑制活性而抑制黑色素的形成。 了解更多
  5. Artesunate

    Catalog No. A10087
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    cytochrome oxidase 抑制剂
    Artesunate是用于治疗疟疾的青蒿素的半合成衍生物。它也被证明可以有效对抗其他寄生虫,例如肝吸虫。青蒿琥酯还显示出针对不同肿瘤类型的癌细胞系的细胞毒性作用。青蒿琥酯已显示出通过抑制类风湿关节炎成纤维细胞样滑膜细胞中的NF-B和PI3激酶/ Akt信号通路来抑制TNF诱导的促炎细胞因子的产生。 了解更多
  6. Asiatic acid

    Catalog No. A10092
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    Anti-inflammatory agent
    Asiatic acid常用于伤口愈合。亚洲酸具有抗氧化,抗炎和神经保护的特性。积雪草酸衍生物的合成可用作抗癌剂;糖原磷酸化酶抑制剂;保肝剂。 了解更多
  7. Bendamustine HCl (SDX-105)

    Catalog No. A10124
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    Bendamustine Hydrochloride (SDX-105)是一种小分子双功能DNA烷基化剂,结合了氮芥菜碱功能和嘌呤类似物结构。苯达莫司汀具有致密的破坏DNA的功能,使其与用作抗增殖剂的其他化合物区分开来,这些功能被认为可通过多种不同途径(包括凋亡和有丝分裂灾难)促进细胞死亡。 了解更多
  8. Bergenin (Cuscutin)

    Catalog No. A10127
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    Bergenin (Cuscutin)是从各种药用植物中分离得到的异香豆素。 表现出温和的抗HIV活性,抗肝毒性活性和抗溃疡活性。 了解更多
  9. BIBR 953 (Dabigatran, Pradaxa)

    Catalog No. A10138
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    Thrombin 抑制剂
    BIBR 953 (Dabigatran,Pradaxa)是一种高度选择性,可逆且有效的凝血酶抑制剂,可作为前药达比加群酯口服。它在血栓形成的动物模型中显示出抗血栓形成的功效,起效迅速,可预测的药效学反应。 了解更多
  10. BIBR 1532

    Catalog No. A10140
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    Telomerase 抑制剂
    BIBR 1532是一种选择性端粒酶抑制剂(人端粒酶,人RNA聚合酶I和人RNA聚合酶II + III的IC50值分别为93,> 100000和> 100000 nM)。 了解更多
  11. Biochanin A (4-Methylgenistein)

    Catalog No. A10146
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    Biochanin A (4-Methylgenistein)是一种抗增殖和抗炎剂,可抑制iNOS的表达和脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞中一氧化氮的产生。此外,Biochanin A还具有阻断IκBα和p38 MAPK磷酸化的能力,从而阻止了NF-κB的活化。此外,已观察到生物chanin A抑制IL-6,IL-1β和TNF-α的产生。 了解更多
  12. Capecitabine (Xeloda)

    Catalog No. A10177
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    Capecitabine (Xeloda)是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯,具有较高的瘤内5-FU水平,且毒性比5-FU低。 了解更多
  13. Carboplatin

    Catalog No. A10182
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    Carboplatin是一种化学疗法药物,可用于治疗某些形式的癌症(主要是卵巢癌,肺癌,头颈癌)。顺铂和卡铂以及奥沙利铂与DNA相互作用,类似于烷基化剂的作用机理。 了解更多
  14. Celastrol

    Catalog No. A10192
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    Celastrol是一种有效的蛋白酶抑制剂,有效且优先抑制胰凝乳蛋白酶样的纯化的20S proteasome的活性,IC50为2.5 μM。 了解更多
  15. Celecoxib

    Catalog No. A10193
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    COX-2 抑制剂
    Celecoxib是一种磺胺类非甾体抗炎药(NSAID)和选择性COX-2抑制剂,在Sf9细胞中IC50为40 nM。 了解更多
  16. Cerubidine (Daunorubicin HCl, Rubidomycin HCl)

    Catalog No. A10194
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    Topoisomerase 抑制剂
    Cerubidine (Daunorubicin HCl,Rubidomycin HCl)通过插入和抑制大分子生物合成与DNA相互作用。这抑制了拓扑异构酶II的进程,该酶使DNA中的超螺旋松弛以进行转录。 了解更多
  17. Chelerythrine Chloride

    Catalog No. A10196
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    PKC 抑制剂
    Chelerythrine Chloride是一种有效的,选择性的PKC拮抗剂, IC50为0.66 μM。影响PKC从细胞质到质膜的转运。显示可防止神经突生长。以浓度和时间表依赖性方式诱导凋亡。 了解更多
  18. Chlorogenic acid

    Catalog No. A10202
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    Chlorogenic acid是木质素生物合成的重要中间体。长期以来被称为抗氧化剂的这种化合物还可以减缓餐后葡萄糖向血液中的释放。 了解更多
  19. BGJ398 (NVP-BGJ398)

    Catalog No. A11159
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    FGFR 抑制剂
    BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的选择性抑制剂,具有成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶1、2、3和4的潜在抗血管生成和抗肿瘤活性(对于FGFR1,FGFR2,FGFR3,IC50值为0.9、1.4、1.0和60 nM, 和FGFR4)。 了解更多
  20. Wortmannin

    Catalog No. A11161
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    PI3K 抑制剂
    Wortmannin是一种有效的,选择性的,可透过细胞的且不可逆的磷脂酰肌醇3-激酶(PI 3-激酶)(IC50 = 2-4 nM)抑制剂,它也有效抑制polo-like激酶1(PLK1)(IC50 = 5.8 nM)。 了解更多
  21. NVP-BGT226

    Catalog No. A11162
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    PI3K 抑制剂
    NVP-BGT226,新型磷酸肌醇3-激酶/mTOR双重抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM,在体外和体内对人的头颈癌细胞均显示出强大的生长抑制活性。 了解更多
  22. AT-406 (SM-406, ARRY-334543)

    Catalog No. A11163
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    IAP 抑制剂
    AT-406 (SM-406,ARRY-334543)是IAP家族蛋白质的口服生物利用抑制剂,具有潜在的凋亡诱导和抗肿瘤活性。AT-406选择性抑制IAP蛋白的生物学活性,包括X染色体连锁IAP(XIAP),细胞IAP 1(c-IAP1)和2(c-IAP2)和黑色素瘤凋亡抑制蛋白(ML-IAP)。 了解更多
  23. PHA-767491

    Catalog No. A11164
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    Cdc7/cdk9 抑制剂
    PHA-767491是一种有效的,具有ATP竞争性的双重cdc7/cdk9抑制剂 (IC50值分别为10和34 nM),可防止DNA复制的启动。 了解更多
  24. RS-127445

    Catalog No. A11165
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    5-HT2B receptor 拮抗剂
    RS-127445是5-羟色胺5-HT2B受体的有效和选择性拮抗剂,相对于密切相关的5-HT2A和5-HT2C受体具有约1000倍的选择性。 了解更多
  25. 5-hydroxymethyl tolterodine (PNU 200577)

    Catalog No. A11166
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    muscarinic receptor 拮抗剂
    5-hydroxymethyl tolterodine (PNU 200577)是托特罗定的代谢产物,tolterodine是一种用于治疗尿失禁的毒蕈碱受体拮抗剂。 了解更多
  26. SCH 900776 (MK-8776)

    Catalog No. A11167
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    Chk1 抑制剂
    SCH 900776 (MK-8776)是靶向细胞周期检查点激酶1(Chk1)的药物,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。 了解更多
  27. GSK1070916

    Catalog No. A11168
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    Aurora Kinase B/C 抑制剂
    GSK1070916是一种有效的Aurora B/C激酶抑制剂(IC50为3.5 nM/6.5 nM),在组织培养细胞和人肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性。 了解更多
  28. CH5132799

    Catalog No. A11169
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    PI3K 抑制剂
    CH5132799是一种新型的I类PI3K抑制剂,尤其对PI3Kα (IC (50) = 0.014μM) 表现出很强的抑制活性。 了解更多
  29. AZ 3146

    Catalog No. A11170
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    Mps1 抑制剂
    AZ 3146是一种有效的选择性单极纺锤体1 (Mps1) 激酶抑制剂 (IC50 = 35 nM) 。它会干扰染色体对齐并覆盖纺锤体装配检查点,还抑制将Mad1,Mad2和着丝粒蛋白E(CENP-E)募集到动植物。 了解更多
  30. YO-01027

    Catalog No. A11174
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    γ-secretase 抑制剂
    YO-01027是一种二肽γ-secretase抑制剂,作用于APPL和Notch分裂, 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM,一种抗阿尔茨海默氏病药物。 了解更多
  31. GSK1838705A

    Catalog No. A11175
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    IGF-1R 抑制剂
    GSK1838705A是一种小分子激酶抑制剂,其抑制IGF-IR和胰岛素受体的IC50分别为2.0和1.6 nmol/L。 了解更多
  32. LY-411575

    Catalog No. A11176
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    Gamma secretase 抑制剂
    LY-411575是一种选择性的,细胞可渗透的小分子γ-secretase抑制剂。在表达APP或NΔE的HEK293细胞中IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞),也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。 了解更多
  33. KX2-391

    Catalog No. A11177
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    Src 抑制剂
    KX2-391是新型的非ATP竞争底物口袋定向SRC抑制剂。 了解更多
  34. WAY-100635

    Catalog No. A11182
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    5HT1A 拮抗剂
    WAY-100635最初被认为是选择性的5-HT1A受体拮抗剂,但随后的研究表明它也可作为D4受体的有效全效激动剂。 了解更多
  35. PF-3845

    Catalog No. A11183
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    FAAH 抑制剂
    PF-3845是一种有效的,选择性的,不可逆的FAAH抑制剂,Ki为230 nM。 了解更多
  36. Clinofibrate

    Catalog No. A11184
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    HMG-CoA Reductase 抑制剂
    Clinofibrate是一种脂质清除剂,似乎可以改变脂质代谢,减少类固醇诱导的骨细胞内脂质堆积。它还可以有效降低血浆纤维蛋白原水平。抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)(羟甲基戊二酰辅酶A还原酶),IC50为0.47 mM。 了解更多
  37. Ribitol (Adonitol)

    Catalog No. A11185
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    Ribitol (Adonitol)是通过还原核糖形成的结晶戊糖醇。 了解更多
  38. WAY-362450

    Catalog No. A11186
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    FXR 激动剂
    WAY-362450是一种高效,选择性和口服可生物利用的法呢类X受体(FXR)激动剂(EC50:4 nM,eff = 149%)。 了解更多
  39. SNX-2112

    Catalog No. A11189
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    Hsp90 抑制剂
    SNX-2112是目前在临床试验中具有抗癌特性的热激蛋白90(Hsp90)抑制剂。SNX-2112通过Akt/mTOR/p70S6K抑制以时间和剂量依赖的方式诱导自噬。SNX-2112在人黑素瘤A-375细胞中诱导明显的凋亡和自噬,可能是有效的靶向治疗剂。 了解更多
  40. R547

    Catalog No. A11190
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    CDK 抑制剂
    R547是一种新型的细胞周期和转录周期依赖性激酶(CDKs)选择性抑制剂(CDK1,CDK2和CDK4分别为Ki = 1、3和1 nM),具有出色的体外细胞效价,可抑制各种细胞的生长。人肿瘤细胞系。 了解更多
  41. PF-2545920

    Catalog No. A11191
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    PDE10A 抑制剂
    PF-2545920是对PDE10A亚型具有选择性的磷酸二酯酶抑制剂。 了解更多
  42. NVP-BSK805

    Catalog No. A11193
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    JAK 抑制剂
    NVP-BSK805是喹喔啉JAK2抑制剂对红细胞增多症的有效和选择性抑制,喹喔啉JAK2抑制剂可有效抑制小鼠和大鼠中重组人促红细胞生成素诱导的红细胞增多症和髓外红细胞生成。IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。 了解更多
  43. CAY10505

    Catalog No. A11196
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    PI3K 抑制剂
    CAY10505是PI3K的有效抑制剂,与α,β和δ亚型(分别为IC50 = 0.94、20和20μM)相比,对γ亚型(IC50 = 30 nM)的选择性抑制作用更好。 了解更多
  44. AS-604850

    Catalog No. A11197
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    PI3K 抑制剂
    AS-604850抑制MCP-1介导的单核细胞趋化性,IC50值为21 ?M,并在ED50值为42.4 mg/kg的白细胞趋化性小鼠模型中降低了RANTES诱导的腹膜中性粒细胞募集。 了解更多
  45. DCC-2036 (Rebastinib)

    Catalog No. A11200
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    Bcr-Abl 抑制剂
    DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。 了解更多
  46. PNU-120596

    Catalog No. A11203
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    Nicotinic (α7) Receptor Modulator
    PNU-120596是α7神经元烟碱型乙酰胆碱受体的正变构调节剂。 了解更多
  47. GW3965 HCl

    Catalog No. A11204
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    LXR-like receptors 激动剂
    GW3965 HCl是一种选择性的口服活性肝X受体(LXR)完全激动剂。 了解更多
  48. LDN193189

    Catalog No. A11205
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    ALK 抑制剂
    LDN193189是一种高效的小分子BMP抑制剂,可抑制BMP I型受体ALK2(IC50=5 nM),ALK3(IC50=30 nM)和ALK6(TGFβ1/BMP信号转导)以及随后的SMAD磷酸化。 了解更多
  49. CK-1827452 (Omecamtiv mecarbil)

    Catalog No. A11206
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    Myosin activator
    CK-1827452 (Omecamtiv mecarbil)是选择性的心脏特异性肌球蛋白激活剂。 了解更多
  50. PP121

    Catalog No. A11207
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    PI3K 抑制剂
    PP121是一种作用于PDGFR,Hck,mTOR,VEGFR2,Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM,8 nM,10 nM,12 nM,14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。 了解更多

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