Protein Arginine Methyltransferases
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PRMT1 抑制剂
C7280948是组蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT1的抑制剂,IC50值为12.75 uM。
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PRMT3 抑制剂
XY1是SGC 707的负控制。SGC 707(Adooq目录号A15450)是PRMT3的有效,选择性变构抑制剂(IC50 = 50 nM)。
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PRMT3 抑制剂
SGC 707是PRMT3的有效变构抑制剂(IC50 = 50 nM),其选择性是其他甲基转移酶和其他非表观遗传靶标的100倍以上。
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PRMT1 抑制剂
MS023是PRMT 1、3、4、6和8(IC50分别为30、119、83、8和8 nM)的有效抑制剂,它们负责精氨酸残基的不对称二甲基化。
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PRMT5 抑制剂
GSK591是精氨酸甲基转移酶PRMT5的有效选择性抑制剂,IC50为11 nM。
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Hmt1p/PRMT1 抑制剂
AMI-1是一种有效的特异组蛋白甲基转移酶(HMT)抑制剂,对酵母Hmt1p和人PRMT1的IC50分别为3.0 uM和8.8 uM。
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PRMT5 抑制剂
HLCL-61 hydrochloride是一种有效的选择性PRMT5抑制剂,可用于治疗急性髓细胞性白血病。
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protein methyltransferase 抑制剂
AMI5是一种非选择性蛋白质甲基转移酶抑制剂。
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PRMT6 抑制剂
EPZ020411是PRMT6的有效和选择性抑制剂,IC50为10 nM,对PRMT6的选择性是PRMT1和PRMT8的10倍以上。
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- Tianzhi Huang, .et al. PRMT6 methylation of RCC1 regulates mitosis, tumorigenicity, and radiation response of glioblastoma stem cells, Mol Cell, 2021, Mar 18;81(6):1276-1291 PMID: 33539787
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PRMT1 抑制剂
TC-E 5003是PRMT1的选择性抑制剂,IC50值为1.5 uM。
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PRMT5 抑制剂
GSK-3326595 (EPZ015938)是一种有效的,选择性的,可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)抑制剂,IC50为6.2 nM。
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PRMT5 抑制剂
PF-06855800 (PF06855800)是一种有效的,选择性的,SAM竞争性,BBB渗透性,口服活性的蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5抑制剂,Ki为0.02 nM。
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