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Protein Tyrosine Kinases

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  1. AST 487
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    AST 487

    Catalog No. A15003
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    RET kinase 抑制剂
    AST487是Ret激酶抑制剂/FLT3抑制剂，对Ret的IC50为0.88 uM。 了解更多
  2. SB1317 (TG02)
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    SB1317 (TG02)

    Catalog No. A13454
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    CDK/JAK2/FLT3 抑制剂
    SB1317是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）、类FMS酪氨酸激酶-3（FLT3）和Janus激酶2（JAK2）的有效抑制剂，CDK2、JAK2和FLT3的IC50值分别为13nM、56nM和73nM。 了解更多
  3. MRX-2843
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    MRX-2843

    Catalog No. A16958
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    MERTK and FLT3 抑制剂
    MRX-2843是MERTK和FLT3的口服小分子抑制剂。 了解更多
  4. BSc5371
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    BSc5371

    Catalog No. A19465
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    FLT3 inhibitor
    BSc5371 is a potent and irreversible FLT3 inhibitor, with Kds of 1.3, 0.83, 1.5, 5.8 and 2.3 nM for mutant FLT3(D835H), FLT3(ITD, D835V), FLT3(ITD, F691L), FLT3-ITD and wild type FLT3wt, respectively. 了解更多
  5. FLT3-IN-4
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    FLT3-IN-4

    Catalog No. A18509
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    FLT3 inhibitor
    FLT3-IN-4 is a potent and orally effective Fms-like tyrosine receptor kinase 3 (FLT3; IC50=7 nM) inhibitor for treating acute myelogenous leukemia. 了解更多
  6. FN-1501
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    FN-1501

    Catalog No. A13559
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    FLT3/CDK inhibitor
    FN-1501 is a potent inhibitor of FLT3 and CDK, with IC50s of 2.47, 0.85, 1.96, and 0.28 nM for CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 and FLT3, respectively. FN-1501 has anticancer activity. 了解更多
  7. Gilteritinib hemifumarate
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    Gilteritinib hemifumarate

    Catalog No. A18235
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    FLT3/AXL inhibitor
    Gilteritinib hemifumarate is a potent FLT3/AXL inhibitor with IC50 of 0.29 nM/0.73 nM, respectively. 了解更多
  8. PF-2341066 (Crizotinib)
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    PF-2341066 (Crizotinib)

    Catalog No. A10712
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    ALK/ c-Met 抑制剂
    PF-2341066 (Crizotinib)是c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。PF-2341066抑制ALK阳性ALCL细胞中的细胞增殖（IC50 = 30 nM）。 了解更多
  9. ARQ 197 (Tivantinib)
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    ARQ 197 (Tivantinib)

    Catalog No. A11087
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    c-Met 抑制剂
    ARQ-197是c-Met受体酪氨酸激酶的选择性抑制剂, 在无细胞试验中Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。 了解更多
  10. INCB28060
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    INCB28060

    Catalog No. A11132
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    c-MET 抑制剂
    INCB28060 (Capmatinib )是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13 nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。 了解更多
  11. LY2801653 dihydrochloride
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    LY2801653 dihydrochloride

    Catalog No. A15150
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    MET 抑制剂
    LY2801653 dihydrochloride是一种有效的，口服可生物利用的c-MET激酶小分子抑制剂（Ki = 2 nM）。 了解更多
  12. PF-04217903 methanesulfonate
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    PF-04217903 methanesulfonate

    Catalog No. A15208
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    c-Met 抑制剂
    PF-04217903 methanesulfonate是一种选择性ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，易致癌突变（对Y1230C突变体无活性）。 了解更多
  13. NPS-1034
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    NPS-1034

    Catalog No. A15917
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    c-Met 抑制剂
    NPS-1034是双重Met/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10.3 nM。 了解更多
  14. LY2801653 (Merestinib)
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    LY2801653 (Merestinib)

    Catalog No. A12557
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    c-MET 抑制剂
    LY2801653 (Merestinib)是一种有效的，口服生物利用的小分子c-MET激酶抑制剂（Ki = 2 nM）。 了解更多
  15. c-Met inhibitor 2
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    c-Met inhibitor 2

    Catalog No. A16256
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    c-Met 抑制剂
    c-Met inhibitor 2 是有效的化合物，对依赖于Met激活的癌症具有活性，并且还具有作为VEGFR抑制剂的抗癌活性。 了解更多
  16. Glesatinib hydrochloride
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    Glesatinib hydrochloride

    Catalog No. A16257
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    MET/Axl 抑制剂
    Glesatinib hydrochloride是MET和Axl受体酪氨酸激酶途径的抑制剂，当改变时，它们会驱动肿瘤的生长。 了解更多
  17. SU11274
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    SU11274

    Catalog No. A10869
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    c-Met 抑制剂
    SU11274是一种Met酪氨酸激酶抑制剂。 了解更多
  18. PHA-665752
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    PHA-665752

    Catalog No. A10713
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    c-Met 抑制剂
    PHA665752是c-Met/HGF/SF信号传导的小分子抑制剂。 了解更多
  19. SGX-523
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    SGX-523

    Catalog No. A10839
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    c-Met 抑制剂
    SGX-523是一种口服生物可利用的小分子，与c-Met蛋白或HGFR特异性结合，可防止HGF结合并破坏MET信号通路。 了解更多
  20. JNJ-38877605
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    JNJ-38877605

    Catalog No. A10493
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    c-Met 抑制剂
    JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，从而抑制c-Met磷酸化并破坏c-Met信号转导途径。 了解更多
  21. BMS-777607
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    BMS-777607

    Catalog No. A10153
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    c-Met 抑制剂
    BMS-777607是一种MET酪氨酸激酶抑制剂，与c-Met蛋白或HGFR结合，可防止HGF结合并破坏MET信号通路。 了解更多
  22. PF-04217903
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    PF-04217903

    Catalog No. A10711
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    c-Met 抑制剂
    PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在A549细胞中IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。 了解更多
  23. AMG 208
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    AMG 208

    Catalog No. A10063
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    c-Met 抑制剂
    AMG 208是一种新型c-Met抑制剂，可抑制c-Met的配体依赖性和配体依赖性活化，从而抑制其酪氨酸激酶活性。 了解更多
  24. AMG-458
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    AMG-458

    Catalog No. A11055
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    c-Met 抑制剂
    AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，IC50值为60nM，对VEGFR2具有选择性。 了解更多
  25. NVP-BVU972
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    NVP-BVU972

    Catalog No. A11150
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    C-Met 抑制剂
    NVP-BVU972是一种选择性的MET抑制剂。 了解更多
  26. EMD-1214063
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    EMD-1214063

    Catalog No. A11257
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    c-Met 抑制剂
    EMD-1214063是MET酪氨酸激酶的抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。具有潜在的抗肿瘤活性。它与MET酪氨酸激酶结合并破坏MET信号转导途径，这可能在过表达该激酶的肿瘤细胞中诱导凋亡。 了解更多
  27. Volitinib (Savolitinib, AZD-6094)
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    Volitinib (Savolitinib, AZD-6094)

    Catalog No. A14419
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    c-Met 抑制剂
    Volitinib (Savolitinib,AZD-6094)是c-Met受体酪氨酸激酶的生物利用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  28. c-Met inhibitor 1
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    c-Met inhibitor 1

    Catalog No. A15049
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    c-Met 抑制剂
    c-Met inhibitor 1 是c-Met受体信号传导途径的抑制剂，可作用于胃癌，胶质母细胞瘤和胰腺癌在内的癌症。 了解更多
  29. MK-8033
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    MK-8033

    Catalog No. A11489
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    c-Met 抑制剂
    MK-8033是一种新的特异性ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂 ，对野生型c-Met的IC50为1 nM，对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。 了解更多
  30. AMG 337
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    AMG 337

    Catalog No. A16400
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    MET 抑制剂
    AMG 337是MET受体的口服，小分子，ATP竞争性，高选择性抑制剂。 了解更多
  31. Glumetinib (SCC-244)
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    Glumetinib (SCC-244)

    Catalog No. A18328
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    c-Met inhibitor
    Glumetinib (SCC244) is a potent and highly selective c-Met kinase inhibitor with an IC50 of 0.42 nM. Glumetinib shows antitumor activity and a superior safety margin. 了解更多
  32. JNJ-38877618
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    JNJ-38877618

    Catalog No. A18325
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    c-Met inhibitor
    JNJ-38877618 is a novel potent, highly selective, orally bioavailable c-Met tyrosine kinase inhibitor with Kd of 1.2, 2.1 and 21 nM for WT, M1250T and Y1235D mutants MET, respectively. 了解更多
  33. BMS 777607
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    BMS 777607

    Catalog No. A21638
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    c-Met/Axl/Ron/Tyro3 inhibitor
    BMS 777607 is a Met-related inhibitor for c-Met, Axl, Ron and Tyro3 with IC50s of 3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM and 4.3 nM, respectively. 了解更多
  34. TAE684
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    TAE684

    Catalog No. A10662
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    ALK 抑制剂
    TAE684是ALK的抑制剂，也是LRRK2激酶活性的有效抑制剂（针对野生型LRRK2的IC（50）为7.8nM，针对G2019S突变体的为6.1nM）。 了解更多
  35. Crizotinib hydrochloride
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    Crizotinib hydrochloride

    Catalog No. A16245
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    c-Met/NPM-ALK 抑制剂
    Crizotinib hydrochloride是c-Met激酶和NPM-ALK的抑制剂。 了解更多
  36. PF-06463922
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    PF-06463922

    Catalog No. A14207
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    ALK 抑制剂
    PF-06463922是一种有效的双重ALK/ROS1抑制剂，对ROS1，ALK（WT）和ALK（L1196M）的Ki分别为<0.02 nM，<0.07 nM和0.7 nM。 了解更多
  37. LDK378 (Ceritinib) dihydrochloride
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    LDK378 (Ceritinib) dihydrochloride

    Catalog No. A15142
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    ALK 抑制剂
    LDK378 (Ceritinib) dihydrochloride是有效的抗ALK抑制剂，IC50为0.2 nM，对IGF-1R和InsR的选择性分别为40倍和35倍。 了解更多
  38. CEP-37440
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    CEP-37440

    Catalog No. A15543
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    FAK/ALK 抑制剂
    CEP-37440是一种新型的高效选择性FAK/ALK双重抑制剂，IC50为2.3 nM（FAK）和120 nM（ALK细胞在50％人血浆中的IC50。 了解更多
  39. KRCA-0008
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    KRCA-0008

    Catalog No. A15511
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    ACK1/ALK 抑制剂
    KRCA-0008是一种有效的选择性ALK/Ack1抑制剂，对ALK和Ack1的IC50分别为12 nM/4 nM。表现出类似药物的性质而无hERG责任。 了解更多
  40. Entrectinib
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    Entrectinib

    Catalog No. A15801
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    TRK, ROS1, ALK 抑制剂
    Entrectinib，也称为RXDX-101和NMS-E628，是TrkA，TrkB和TrkC以及ROS1和ALK的小分子抑制剂，具有很高的效力和选择性。 了解更多
  41. HG-14-10-04
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    HG-14-10-04

    Catalog No. A16267
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    ALK 抑制剂
    HG-14-10-04是一种有效的特异性ALK抑制剂，IC50为20 nM。 了解更多
  42. CH5424802
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    CH5424802

    Catalog No. A11134
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    ALK 抑制剂
    CH5424802是一种有效的，选择性的，口服的ALK抑制剂，具有独特的化学支架，对具有ALK基因改变的癌症表现出优先的抗肿瘤活性。 了解更多
  43. ASP3026
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    ASP3026

    Catalog No. A11773
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    ALK 抑制剂
    ASP3026是ALK激酶的新型选择性抑制剂。ASP3026在Tyr激酶组中有效抑制ALK激酶活性，并且比克唑替尼更具选择性。 了解更多
  44. ALK-IN-1 (Brigatinib analog, AP26113 analog)
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    ALK-IN-1 (Brigatinib analog, AP26113 analog)

    Catalog No. A11948
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    ALK 抑制剂
    AP26113是一种有效的，选择性的ALK抑制剂，对野生型的功效为0.62 nM，对包括crizotinib耐药的L1196M系在内的多种突变体的活性也很强。在一组EML4-ALK或NPM-ALK阳性细胞系中，AP26113的IC50值为4-31 nM。 了解更多
  45. LDK-378
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    LDK-378

    Catalog No. A13238
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    ALK 抑制剂
    LDK-378是ALK(间变性淋巴瘤激酶)的高度选择性、生物利用度和AT竞争性小分子抑制剂，ALK是一种受体酪氨酸激酶，被认为是肺癌的重要药物靶点。 了解更多
  46. CEP-28122
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    CEP-28122

    Catalog No. A13744
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    ALK 抑制剂
    CEP-28122是在人类癌症的实验模型中具有抗肿瘤活性的间变性淋巴瘤激酶的高效，选择性口服活性抑制剂。 了解更多
  47. ALK inhibitor 1
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    ALK inhibitor 1

    Catalog No. A14987
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    ALK 抑制剂
    ALK inhibitor 1 是ALK激酶的新型选择性抑制剂。 了解更多
  48. ALK inhibitor 2
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    ALK inhibitor 2

    Catalog No. A14988
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    ALK 抑制剂
    ALK inhibitor 2 是ALK激酶的新型选择性抑制剂。 了解更多
  49. Brigatinib (AP26113)
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    Brigatinib (AP26113)

    Catalog No. A13450
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    ALK 抑制剂
    Brigatinib (AP26113)是一种有效的选择性ALK（IC50，0.6 nM）和ROS1（IC50，0.9 nM）抑制剂。它还以较低的效力抑制ROS1，FLT3和FLT3（D835Y）和EGFR的突变体。 了解更多
  50. ALK-IN-6
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    ALK-IN-6

    Catalog No. A18457
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    ALK inhibitor
    ALK-IN-6 (compound 11) is an orally bioavailable inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK), with IC50 values of 71 nM, 18.72 nM and 36.81 nM for ALK wild, ALK F1196M and ALK F1174L, respectively. 了解更多

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  12. Tyrosine kinase (3)
  13. Trk Receptors (11)
  14. CSF-1R (15)
  15. TAM Receptor (16)
  16. Ephrin Receptor (1)
  17. ITK (8)
  18. IRAK (5)
  19. DDR (3)
靶点
  1. Abl (6)
  2. ALK (1)
  3. Aurora A (6)
  4. Aurora B (2)
  5. Aurora C (1)
  6. Axl (1)
  7. B-Raf (4)
  8. Bcr-Abl (1)
  9. C-Raf (Raf-1) (4)
  10. CDK (2)
  11. CDK2 (2)
  12. CDK4 (1)
  13. Chk2 (1)
  14. CSF1R (9)
  15. EGFR (22)
  16. EGFR Exon 19 Deletion (1)
  17. EGFR L858R (5)
  18. EGFR L861Q (2)
  19. EGFR T790M (9)
  20. EGFR wild type (2)
  21. EphB4 (2)
  22. ErbB2 (3)
  23. ErbB3 (1)
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  30. FGFR4 (9)
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  32. HER2 (1)
  33. IGF1R (1)
  34. JAK2 (8)
  35. JAK3 (1)
  36. Kit (14)
  37. Lck (2)
  38. Lyn (1)
  39. Mer (1)
  40. PDGFR (1)
  41. PDGFRα (10)
  42. PDGFRβ (19)
  43. PKCα (1)
  44. PKCβ (1)
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  47. STAT1 (1)
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