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Protein Tyrosine Kinases

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  1. TG-02 (SB1317)
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    TG-02 (SB1317)

    Catalog No. A11962
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    FLT3 抑制剂
    TG-02 (SB1317)是一种新型的小分子有效CDK/JAK2/FLT3抑制剂。 了解更多
  2. G-749
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    G-749

    Catalog No. A14214
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    FLT3 抑制剂
    G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂，对于FLT3（WT），FLT3（D835Y）的IC50为0.4 nM，0.6 nM和1 nM。 了解更多
  3. Gilteritinib (ASP2215)
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    Gilteritinib (ASP2215)

    Catalog No. A14411
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    FLT3/Axl 抑制剂
    Gilteritinib (ASP2215)是一种有效的FLT3/AXL抑制剂，对具有AML突变或FLT3-ITD和FLT3-D835的AML具有有效的抗白血病活性。 了解更多
  4. AMG-925
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    AMG-925

    Catalog No. A14025
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    Dual FLT3/CDK4 抑制剂
    AMG-925是一种有效，选择性和生物利用性的FLT3/细胞周期蛋白依赖性激酶4（CDK4）双激酶抑制剂。 了解更多
  5. SU5614
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    SU5614

    Catalog No. A15548
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    FLT3 抑制剂
    SU5614是有效的选择性FLT3抑制剂。SU5614恢复了FL依赖性细胞中FLT3配体（FL）的抗凋亡和增殖活性。 了解更多
  6. UNC-2025
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    UNC-2025

    Catalog No. A15904
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    Dual MER/FLT3 抑制剂
    UNC-2025是一种有效的且可生物利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM和0.8 nM，选择性是Axl和Tyro3的20倍。 了解更多
  7. BPR1J-097
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    BPR1J-097

    Catalog No. A16248
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    FLT3 抑制剂
    BPR1J-097是一种新颖的小分子FLT-3抑制剂，具有良好的体内抗肿瘤活性。 了解更多
  8. FLT3-IN-1
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    FLT3-IN-1

    Catalog No. A16249
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    FLT3 抑制剂
    FLT3-IN-1是一种新型的有效选择性Flt3抑制剂，IC50为10 nM。抗表达FLT3-ITD的MV4-11细胞，IC50为6 nM。 了解更多
  9. FLT3-IN-2
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    FLT3-IN-2

    Catalog No. A16250
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    FLT3 抑制剂
    FLT3-IN-2是有效的FLT3抑制剂。 了解更多
  10. Pacritinib (SB1518)
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    Pacritinib (SB1518)

    Catalog No. A12694
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    JAK2/FLT3 抑制剂
    Pacritinib (SB1518)是Janus激酶2（JAK2）和JAK2突变体JAK2V617F的口服生物利用抑制剂，无细胞试验中IC50分别为23和22 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。Pacritinib与JAK2竞争ATP结合，这可能导致抑制JAK2活化，抑制JAK-STAT信号传导途径以及半胱天冬酶依赖性凋亡。 了解更多
  11. Pexidartinib (PLX3397)
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    Pexidartinib (PLX3397)

    Catalog No. A15520
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    CSF1/Kit/FLT3 抑制剂
    Pexidartinib (PLX3397)是KIT，CSF1R和FLT3的小分子酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 了解更多
  12. AC220 (Quizartinib)
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    AC220 (Quizartinib)

    Catalog No. A10027
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    FLT3 抑制剂
    AC220 (Quizartinib)是一种有效的选择性FLT3抑制剂，对于MC4-11和A375，IC50分别为0.56±0.3 nM和> 10 mM。 了解更多
  13. BMS-536924
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    BMS-536924

    Catalog No. A11054
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    IGF-1R 抑制剂
    BMS-536924是有效的IGF-IR抑制剂，可导致IGF-IR介导的转化表型逆转。 了解更多
  14. GSK1904529A
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    GSK1904529A

    Catalog No. A10440
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    IGF-1R 抑制剂
    GSK1904529A分别用27和25 nmol/L的IC(50)s选择性抑制IGF-IR和IR。 了解更多
  15. PQ 401
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    PQ 401

    Catalog No. A11951
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    IGF-1R 抑制剂
    PQ 401是可透过细胞的苯基喹啉基-脲化合物，可抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为低于1 μM。 了解更多
  16. Picropodophyllin
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    Picropodophyllin

    Catalog No. A12195
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    Picropodophyllin是首个靶向口服小分子igf-1受体抑制剂，IC50为1 nM。对胰岛素受体无影响。 了解更多
  17. AZD3463
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    AZD3463

    Catalog No. A13065
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    ALK/IGF1R 抑制剂
    AZD3463是ALK/IGF1R抑制剂。 了解更多
  18. NT157
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    NT157

    Catalog No. A16247
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    IRS-1/2 抑制剂
    NT157是IRS-1/2的选择性抑制剂。 了解更多
  19. Indirubin Derivative E804
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    Indirubin Derivative E804

    Catalog No. A21052
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    IGF1R inhibitor
    E 804 is a potent inhibitor of Insulin-like Growth Factor 1 Receptor (IGF1R), with an IC50 of 0.65 μM for IGF1R. 了解更多
  20. NVP-AEW541
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    NVP-AEW541

    Catalog No. A11021
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    IGF-1R 抑制剂
    NVP-AEW541是一种选择性的IGF-1R激酶抑制剂，可抑制IGF-1R的自磷酸化活性（IC50 = 0.086 uM）并阻止IGF-1介导的MCF-7细胞存活和增殖（IC50分别为0.16和1.64 uM）。 了解更多
  21. BMS-754807
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    BMS-754807

    Catalog No. A11059
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    IGF-1R 抑制剂
    BMS-754807是一种有效的，口服活性生长因子1受体/胰岛素受体家族靶向的激酶抑制剂。 了解更多
  22. AG-1024 (Tyrphostin)
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    AG-1024 (Tyrphostin)

    Catalog No. A11400
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    IGF-1R 抑制剂
    AG-1024 (Tyrphostin)是胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素受体酪氨酸激酶活性的特异性抑制剂。与胰岛素受体相比，IGF-1的IC50值更低。还抑制胰岛素刺激的细胞增殖。 了解更多
  23. GSK1838705A
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    GSK1838705A

    Catalog No. A11175
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    IGF-1R 抑制剂
    GSK1838705A是一种小分子激酶抑制剂，其抑制IGF-IR和胰岛素受体的IC50分别为2.0和1.6 nmol/L。 了解更多
  24. NVP-ADW742
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    NVP-ADW742

    Catalog No. A10658
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    IGF-1R 抑制剂
    NVP-ADW742是一种IGF-1R抑制剂，IC50为0.17μM。 了解更多
  25. OSI-906
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    OSI-906

    Catalog No. A11053
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    IGF-1R 抑制剂
    OSI-906是一种选择性IGF-1R抑制剂，在无细胞试验中IC50为35 nM；对InsR抑制作用适中，IC50为75 nM，对Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA等没有抑制活性。 了解更多
  26. MGCD-265 (Glesatinib)
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    MGCD-265 (Glesatinib)

    Catalog No. A10587
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    c-Met 抑制剂
    MGCD-265 (Glesatinib)是一种多靶酪氨酸激酶抑制剂，可与多种RTK（包括c-Met受体（HGFR）结合并抑制其磷酸化。Tek/Tie-2受体；VEGFR类型1、2和3；和MST1R。 了解更多
  27. BMS-794833
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    BMS-794833

    Catalog No. A10154
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    c-Met 抑制剂
    BMS-794833是Met和VEGFR-2的有效ATP竞争性抑制剂，IC50为1.7和15 nM。 了解更多
  28. Vatalanib (PTK787) 2HCl
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    Vatalanib (PTK787) 2HCl

    Catalog No. A10967
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    VEGFR 抑制剂
    Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种小分子蛋白激酶抑制剂，可抑制抑制所有已知VEGF受体以及血小板衍生的生长因子受体β和c-kit的血管生成，但对VEGFR-2的选择性最高。 了解更多
  29. ENMD-2076
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    ENMD-2076

    Catalog No. A10352
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    Aurora A / FLT3 抑制剂
    ENMD-2076具有针对Aurora A和Flt3的选择性活性，IC50为14 nM和1.86 nM，对Aurora A的选择性是Aurora B的25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3，FGFR1和FGFR2和PDGFRα的作用较小。阶段2。 了解更多
  30. Raf265 derivative
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    Raf265 derivative

    Catalog No. A10774
    Quick View
    RAF/VEGFR 抑制剂
    Raf265 derivative是Raf265的衍生物，Raf265是一种口服，高度选择性的RAF和VEGFR激酶抑制剂，IC50为5至10μM。 了解更多
  31. OSI-930
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    OSI-930

    Catalog No. A10679
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    c-Kit/VEGFR 抑制剂
    OSI-930是Kit，KDR，Flt，CSF-1R，c-Raf和Lck的有效抑制剂，IC50分别为80 nM，9 nM，8 nM，15 nM，41 nM和22 nM。 了解更多
  32. CYC116 (CYC-116)
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    CYC116 (CYC-116)

    Catalog No. A10248
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    Aurora Kinase 抑制剂
    CYC116 (CYC-116)是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱。 了解更多
  33. Buflomedil HCl
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    Buflomedil HCl

    Catalog No. A11737
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    VEGFR 拮抗剂
    Buflomedil HCl是一种用于治疗外周血管疾病的血管活性剂。 了解更多
  34. ZM 323881 hydrochloride
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    ZM 323881 hydrochloride

    Catalog No. A11954
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    VEGFR 抑制剂
    ZM 323881 hydrochloride是一种有效且选择性的人血管内皮生长因子受体2（VEGFR2/KDR）激酶活性抑制剂。 了解更多
  35. ZM 306416
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    ZM 306416

    Catalog No. A11955
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    VEGFR 抑制剂
    ZM 306416 hydrochloride是一种VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KDR（IC50 = 100 nM）和Flt（IC50 = 2 uM）酪氨酸激酶。 了解更多
  36. E-7050 (Golvatinib)
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    E-7050 (Golvatinib)

    Catalog No. A11396
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    E-7050 (Golvatinib)是具有潜在抗肿瘤活性的c-Met(肝细胞生长因子受体)和VEGFR-2(血管内皮生长因子受体-2)酪氨酸激酶的口服生物可利用双重激酶抑制剂。 了解更多
  37. CP-547632
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    CP-547632

    Catalog No. A11772
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    VEGFR2 抑制剂
    CP-547632是一种新型有效的血管内皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。 了解更多
  38. SU14813
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    SU14813

    Catalog No. A11557
    VEGFR 抑制剂
    SU14813是一种口服多靶向酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、KIT和fms样酪氨酸激酶3 (FLT-3)，抑制 VEGFR2，VEGFR1，PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50，2，4，15 nM。 了解更多
  39. SKLB1002
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    SKLB1002

    Catalog No. A13234
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    VEGFR 抑制剂
    SKLB1002是一种新型的有效VEGFR2抑制剂，可显着抑制HUVEC增殖，迁移，侵袭和管形成。 了解更多
  40. TG 100572
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    TG 100572

    Catalog No. A13820
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    VEGFR2/Src 抑制剂
    TG 100572是VEGFR2和Src激酶抑制剂。 了解更多
  41. TG 100801
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    TG 100801

    Catalog No. A13819
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    VEGFR2/Src 抑制剂
    TG 100801是目前正在临床试验中的靶向VEGFR2的前药。有效形式为TG100572。 了解更多
  42. SAR131675
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    SAR131675

    Catalog No. A13377
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    VEGFR3 抑制剂
    SAR131675是一种有效的选择性VEGFR-3-TK抑制剂，具有抗淋巴显形、抗肿瘤和抗转移活性。 了解更多
  43. SKLB610
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    SKLB610

    Catalog No. A13465
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    VEGFR 抑制剂
    SKLB610是一种新型的血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，在体内具有抑制血管生成和肿瘤生长的作用。 了解更多
  44. Fruquintinib
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    Fruquintinib

    Catalog No. A14393
    Quick View
    VEGFR 抑制剂
    Fruquintinib是一种可获得的血管内皮生长因子受体（VEGFR）的小分子抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。 了解更多
  45. BMS-817378
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    BMS-817378

    Catalog No. A15792
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    MET/VEGFR-2 抑制剂
    BMS-817378是Met/VEGFR-2双重抑制剂BMS-794833的新型前药。 了解更多
  46. Altiratinib (DCC2701)
    Quick View

    Altiratinib (DCC2701)

    Catalog No. A14387
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    c-Met/VEGFR 抑制剂
    Altiratinib (DCC2701)是一种新型的c-MET/TIE-2/VEGFR抑制剂；与体外HGF拮抗剂相比，可有效降低体内的肿瘤负荷并阻断c-MET pTyr（1349）介导的信号传导，细胞生长和迁移。 了解更多
  47. NVP-ACC789
    Quick View

    NVP-ACC789

    Catalog No. A13240
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    VEGFR-2 抑制剂
    NVP-ACC789是VEGFR-2（FLK-1/KDR）的抑制剂。 了解更多
  48. NVP-BAW2881
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    NVP-BAW2881

    Catalog No. A12693
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    VEGFR 抑制剂
    NVP-BAW2881是有效的选择性VEGFR抑制剂（血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂），IC50 为值9 nM，具有抑制慢性和急性皮肤炎症的作用。 了解更多
  49. EG00229
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    EG00229

    Catalog No. A16237
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    neuropilin-1/VEGF-A 抑制剂
    EG00229是第一个对Neuropilin-1和VEGF-A相互作用的小分子抑制剂，IC50抑制8 uM（125I-VEGF与PAE/NRP1细胞结合）。 了解更多
  50. BFH772
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    BFH772

    Catalog No. A16342
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    VEGFR2 抑制剂
    BFH772是一种有效的口服VEGFR2抑制剂，在靶向VEGFR2激酶方面非常有效，IC50值为3 nM。 了解更多

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  1. EGFR/HER2 (103)
  2. FGFR (40)
  3. PDGFR (42)
  4. VEGFR (93)
  5. IGF-1R (14)
  6. FLT3 (37)
  7. c-MET (36)
  8. ALK (20)
  9. Src (39)
  10. c-Kit (40)
  11. Tie-2 (7)
  12. Tyrosine kinase (3)
  13. Trk Receptors (14)
  14. CSF-1R (15)
  15. TAM Receptor (16)
  16. Ephrin Receptor (1)
  17. ITK (8)
  18. IRAK (6)
  19. DDR (3)
作用机制
  1. Inhibitor (抑制剂) (383)
  2. Agonist (激动剂) (2)
  3. Antagonist (拮抗剂) (2)
  4. Activator (激活剂) (2)
  5. Degrader (降解剂) (1)
  6. Stimulator (刺激物) (1)
靶点
  1. Abl (6)
  2. ALK (1)
  3. Aurora A (6)
  4. Aurora B (2)
  5. Aurora C (1)
  6. Axl (1)
  7. B-Raf (4)
  8. Bcr-Abl (1)
  9. C-Raf (Raf-1) (4)
  10. CDK (2)
  11. CDK2 (2)
  12. CDK4 (1)
  13. Chk2 (1)
  14. CSF1R (9)
  15. DNMT (1)
  16. EGFR (22)
  17. EGFR Exon 19 Deletion (1)
  18. EGFR L858R (5)
  19. EGFR L861Q (2)
  20. EGFR T790M (9)
  21. EGFR wild type (2)
  22. EphB4 (2)
  23. ErbB2 (3)
  24. ErbB3 (1)
  25. ErbB4 (2)
  26. FAK (1)
  27. FGFR (2)
  28. FGFR1 (23)
  29. FGFR2 (11)
  30. FGFR3 (12)
  31. FGFR4 (9)
  32. FLT3 (27)
  33. HER2 (1)
  34. IGF1R (1)
  35. JAK2 (8)
  36. JAK3 (1)
  37. Kit (14)
  38. Lck (2)
  39. Lyn (1)
  40. Mer (1)
  41. PDGFR (1)
  42. PDGFRα (10)
  43. PDGFRβ (19)
  44. PKCα (1)
  45. PKCβ (1)
  46. RET (7)
  47. Src (5)
  48. STAT1 (1)
  49. Syk (1)
  50. TrkA (1)
  51. VEGFR1 (FLT1) (12)
  52. VEGFR2 (FLK1) (25)
  53. VEGFR3 (FLT4) (11)
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