Membrane Transporters/Ion Channels
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Lidocaine (Alphacaine)是一种麻醉剂和Ib类抗心律失常药。在失活状态下阻断电压门控钠通道。
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Phenytoin (Lepitoin)是钠通道蛋白抑制剂。
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Phenytoin sodium (Dilantin)是一种钠通道蛋白抑制剂。
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Lamotrigine是一种新型抗惊厥药剂,在人血小板和大鼠脑突触小体中抑制5-HT的IC50为240μM和474μM,并且是钠通道阻滞剂。
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Sodium channel Blocker
QX 314 chloride是利多卡因的膜不可渗透的季衍生物,一种电压激活的Na+通道阻滞剂。
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PDE1 抑制剂
Vinpocetine是一种Ca2+钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶I(PDE1)抑制剂。
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Na(+)/H(+) exchange 抑制剂
ENIPORIDE是一种有效的Na+/H+交换抑制剂。
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sodium-potassium pump 抑制剂
Digoxin是Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂
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- Reiko Watanabe, .et al. Development of an In Silico Prediction Model for P-glycoprotein Efflux Potential in Brain Capillary Endothelial Cells toward the Prediction of Brain Penetration, J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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Sodium channel blocker/DNMT 抑制剂
Procainamide HCl是钠通道阻滞剂,又是DNA甲基转移酶抑制剂。
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Chloroprocaine HCl是外科手术期间的局部麻醉剂。
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sodium channel protein 抑制剂
Oxcarbazepine是一种钠通道蛋白抑制剂。
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Sodium channel blocker
Encainide hydrochloride是一种钠通道阻滞剂,具有Ic类抗心律不齐的作用。Encainide是一种非手性抗心律失常药和苯甲酰苯胺衍生物。
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Sodium channel blocker
Disopyramide是一种抗心律不齐药物(IA类)和钠通道阻滞剂。
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- Reiko Watanabe, .et al. Development of an In Silico Prediction Model for P-glycoprotein Efflux Potential in Brain Capillary Endothelial Cells toward the Prediction of Brain Penetration, J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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NaV1.3 and NaV1.1 channels 抑制剂
ICA-121431是人NaV1.3和NaV1.1通道的有效和选择性抑制剂(IC50值分别为13和23 nM)。
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Cardiac Na+ channel blocker
Flecainide acetate是1C类抗心律不齐药物,特别用于室上性心律失常的治疗;通过阻断心脏中的Nav1.5钠通道起作用,从而延长了心脏动作电位。
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NBC 抑制剂
S0859是一种N-氰基磺酰胺化合物,可逆地抑制NBC介导的pH(i)恢复(K(i)= 1.7 microM,在约30 microM处完全抑制)。
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Sodium Channel 抑制剂
Sodium Channel inhibitor 1 是一种新型的选择性电压门控钠通道,用于疼痛治疗。
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Ion channel blocker
Vernakalant hydrochloride是一种研究性混合离子通道阻滞剂,可以以2至5 mg/kg的剂量终止人的急性心房纤颤(AF),并且与现有药物相比,对房颤的选择性更高。在抗心律不齐的治疗中。
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- Joe Z.Zhang, .et al. A Human iPSC Double-Reporter System Enables Purification of Cardiac Lineage Subpopulations with Distinct Function and Drug Response Profiles, Cell Stem Cell, 2019, 24, 1-10
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Slows neuronal Na+ channel inactivation
beta-Pompilidotoxin是具有序列H2N-Arg的肽。
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late INa 抑制剂
GS967是一种新型的,有效的,选择性的心脏晚期钠电流抑制剂(INa晚期);抑制心室肌细胞和离体心脏中ATX-II诱导的晚期I(Na),IC(50)值分别为0.13和0.21 uM。
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sodium channel 抑制剂
Levobupivacaine是属于氨基酰胺类的局部麻醉药。
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Benzocaine hydrochloride是一种表面麻醉剂,通过阻止脉冲沿神经纤维和神经末梢的传递而起作用。
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voltage-gated sodium channel 抑制剂
Procaine是具有局麻和抗心律不齐特性的苯甲酸衍生物。
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Sodium Channel Blocker
Pilsicainide是一种水溶性的选择性Na+通道阻滞剂。
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Nav1.7 抑制剂
PF-05089771是一种选择性Nav1.7抑制剂(IC50 = 11 nM),与域IV的电压传感器域(VSD)相互作用。
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Benzocaine是对氨基苯甲酸(PABA)的乙酯,它是一种局部麻醉药,通常用作局部止痛药或止咳药。
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Sodium Channel 抑制剂
Ambroxol HCl是神经元Na+通道的有效抑制剂,可抑制TTX耐受的Na+电流,IC50为35.2 uM,对于补品和相阻滞的IC50为22.5 μM,抑制TTX敏感的Na+电流,IC50为100 μM。第三阶段。
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- Giovanni Bocci, .et al. Virtual and In Vitro Antiviral Screening Revive Therapeutic Drugs for COVID-19, ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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Sodium channel blocker
Raxatrigine (GSK1014802)是一种新型的钠通道阻滞剂,是一种有效的抗惊厥药物。在大鼠中,GSK1014802(20-80 mg/kg p.o.)以剂量依赖的方式减轻了苯环利定(PCP)诱导的逆向学习障碍,这表明GSK1014802在治疗精神分裂症的认知潜力方面具有潜力。 GSK2还是人MAO-B的有效抑制剂,pIC50值为7.96,但不抑制人MAO-A。
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Na+ channel blocker
Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) is an orally available Na+ channel blocker derived from α-aminoamide, with function of suppressing pain.
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hERG potassium channel inhibitor
Cisapride(R 51619) is a nonselective 5-HT4 receptor agonist, it is also a potent hERG potassium channel inhibitor.
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potassium channel inhibitor
VU591 is a potent, selective renal outer medullary potassium channel (ROMK or Kir1.1) inhibitor, with an IC50 of 0.24 μM.
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KCNQ1 potassium channel activator
ML277(CID53347902) is a novel, potent and selective K(v)7.1 (KCNQ1) potassium channel activator with EC50 of 270 nM.
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potassium-competitive acid Blocker
TAK-438 (vonoprazan)是一种新型的钾竞争酸阻滞剂。
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KCa3.1 channel activator
NS 309是小和中电导Ca2+激活的K+通道(KCa2和KCa3.1通道)的正调制器。
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Kir6.2/SUR 抑制剂
Glimepiride是一种强效Kir6.2/SUR抑制剂,SUR1、SUR2A和SURB的IC50分别为3.0 nM、5.4 nM和7.3 nM,用于治疗2型糖尿病化合物。
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Retigabine是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。
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- Sotatsu Tonomura, .et al. Function of KCNQ2 channels at nodes of Ranvier of lumbar spinal ventral nerves of rats, Mol Brain, 2022, Jul 20;15(1):64 PMID: 35858950
- Vigil FA, .et al. Prevention of brain damage after traumatic brain injury by pharmacological enhancement of KCNQ (Kv7, ??M-type??) K+ currents in neurons, J Cereb Blood Flow Metab, 2019, Jul 4:271678X19857818 PMID: 31272312
- Joseph Lombardo, .et al. Nonreciprocal mechanisms in up- and downregulation of spinal motoneuron excitability by modulators of KCNQ/Kv7 channels, J Neurophysiol, 2016, Nov 1; 116(5): 2114-2124 PMID: 27512022
- Sonya M. Bierbower, .et al. Augmentation of M-Type (KCNQ) Potassium Channels as a Novel Strategy to Reduce Stroke-Induced Brain Injury, J Neurosci, 2015, Feb 4; 35(5): 2101-2111 PMID: 25653366
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Hydralazine hydrochloride是肼屈嗪的盐酸盐(安普索林),是一种直接作用的平滑肌松弛剂,IC50为1.9 mM。
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Minoxidil (U-10858)是一种选择性的ATP依赖性K+(Kir6)通道激活剂。
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Nateglinide(Starlix)是一种胰岛素促分泌剂,可通过刺激胰腺分泌胰岛素来降低血糖水平。
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KATP channel 拮抗剂
Mitiglinide calcium是一种降血糖药物,通过关闭胰腺β细胞中的ATP敏感K+通道来刺激胰岛素分泌。
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Kv1.3 blocker
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的?Kv1.3?阻滞剂 (EC50=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。
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- Samuel Drinkall, .et al. The two pore potassium channel THIK-1 regulates NLRP3 inflammasome activation, Glia, 2022, Jul;70(7):1301-1316 PMID: 35353387
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Potassium Channel Blocker
TRAM-34是中等电导Ca2+激活的K+通道(KCa3.1)(Kd = 20 nM)的高度选择性阻滞剂。在KV,BKCa,KCa2,Na+,CRAC和Cl-通道上具有200-1500倍的选择性。抑制有丝分裂刺激对淋巴细胞的激活。
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- Samuel Drinkall, .et al. The two pore potassium channel THIK-1 regulates NLRP3 inflammasome activation, Glia, 2022, Jul;70(7):1301-1316 PMID: 35353387
- Cheong Hoon Seo, .et al. Altered K Ca 3.1 expression following burn injury and the therapeutic potential of TRAM-34 in post-burn hypertrophic scar formation, Transl Res, 2021, Apr 24 PMID: 33905948
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K+ channel blocker?
E-4031 dihydrochloride是KV11.1(hERG)通道的选择性阻滞剂;禁止快速延迟整流器K+电流(IKr)。
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Kir6 (KATP) channel opener
Nicorandil (SG-75) 钾离子通道活化剂。
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Potassium Channel 抑制剂
Repaglinide是一种有效的短效胰岛素促分泌剂,可通过关闭胰岛β细胞质膜中的ATP敏感性钾(KATP)通道发挥作用。
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KCa2.1 channels activator
GW 542573X是小电导Ca2+激活的K+通道(KCa2)的激活剂。
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20-HETE是在血管平滑肌(VSM)细胞中产生的有效血管收缩剂。
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KCNQ channel opener
Retigabine dihydrochloride是具有抗惊厥活性的Kv7.2-7.5(KCNQ2-5)神经元钾通道开放剂。
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hERG1 potassium channel activator
KB130015是hERG1钾离子通道的新型激活剂,可在高压下阻断天然和重组hERG1通道,但在低压下激活它们。
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KV7.2/7.3 activator
ICA-110381是KV7.2/7.3激活剂,EC50为0.38 uM。
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