Membrane Transporters/Ion Channels
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VMAT2 抑制剂
GZ-793A是囊泡单胺转运蛋白2 (VMAT2)的选择性抑制剂，它将单胺神经递质从细胞胞质溶胶转运到突触小泡中。
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VMAT2 抑制剂
Valbenazine是一种有效的选择性VMAT2抑制剂。
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VMAT2 inhibtior
NBI-98782(alpha-dihydrotetrabenazine) is a vesicular monoamine transporter (VMAT2) inhibtior with an Ki value of 0.97 nM.
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NHE3 抑制剂
Tenapanor充当钠-质子交换器NHE3的抑制剂。这种抗转运蛋白在肾脏和肠道中发现，通常起到调节机体吸收和分泌的钠水平的作用。
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- Xingjie Tan, .et al. The Na+/H+ exchanger NHE3 inhibitor tenapanor prevents intestinal obstructions in CFTR-deleted mice, Authorea, 2022, May 25
- Kunyan Zhou, .et al. Functional characterization of the sodium/hydrogen exchanger 8 and its role in proliferation of colonic epithelial cells, Am J Physiol Cell Physiol, 2021, Sep 1;321(3):C471-C488 PMID: 34288721
- Qinghai Tan, .et al. Inhibition of Na + /H + exchanger isoform 3 improves gut fluidity and alkalinity in cystic fibrosis transmembrane conductance regulator-deficient and F508del mutant mice, Br J Pharmacol, 2021, Mar;178(5):1018-1036 PMID: 33179259
- Y Liu, .et al. Deciphering Ion Transporters, Kinases and PDZ-adaptor Molecules That Mediate Guanylate Cyclase C Agonist-Dependent Intestinal Fluid Loss in Vivo, Biochem Pharmacol, 2020, May 16;178:114040 PMID: 32422138
- Yu Y, .et al. Expression, Localization and Functional Activity of the Major Na+/H+ Exchange Isoforms Expressed in the Intestinal Cell Line Caco-2BBe, Cell Physiol Biochem, 2019, 52(5):1017-1038 PMID: 30977986
- Thammayon N, .et al. Na+/H+ exchanger 3 inhibitor diminishes the amino-acid-enhanced transepithelial calcium transport across the rat duodenum, Amino Acids, 2017, Apr;49(4):725-734 PMID: 27981415
- Charoenphandhu N, .et al. Na+/H+ exchanger 3 inhibitor diminishes hepcidin-enhanced duodenal calcium transport in hemizygous β-globin knockout thalassemic mice, Mol Cell Biochem, 2017, Mar;427(1-2):201-208 PMID: 27995414
- Jantarajit W, .et al. CFTR-mediated anion secretion across intestinal epithelium-like Caco-2 monolayer under PTH stimulation is dependent on intermediate conductance K+ channels, Am J Physiol Cell Physiol, 2017, Jul 1;313(1):C118-C129 PMID: 28490422
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NHE-1 inhibitor
Rimeporide(EMD-87580)是Na+/H+交换剂（NHE-1）的有效和选择性抑制剂。
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NHE3 抑制剂
NHE3-IN-1 is a sodium/proton exchanger type 3 (NHE-3) inhibitor extracted from patent WO 2011019784 A1.
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BCRP 抑制剂
ko 143是有效的选择性乳腺癌耐药蛋白多药转运蛋白(BCRP)抑制剂，EC90值为26 nM。
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BCRP/ABCG2 抑制剂
YHO-13177是一种有效且特异性的乳腺癌抗性蛋白（BCRP/ABCG2）抑制剂。
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BCRP inhibitor
YHO-13351 (free base) is the water-soluble prodrug of YHO-13177, which is a potent and specific inhibitor of BCRP.
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Na+/Ca2+ Exchanger 抑制剂
KB-R7943 mesylate是一种在表达NCX1的细胞中具有Na+/Ca2+交换反向模式的细胞渗透性强效选择性NCKX抑制剂。
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NCX 抑制剂
SEA0400是Na+-Ca2+交换剂的新型选择性抑制剂，IC50为5-33 nM（抑制培养的神经元，星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖的Ca2+吸收。
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- Wakana Shoda, .et al. Sodium-calcium exchanger 1 is the key molecule for urinary potassium excretion against acute hyperkalemia, PLoS One, 2020, 15(6): e0235360 PMID: 32603346
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Na+/Ca2+ exchange 抑制剂
CGP 37157是苯并硫氮平，可作为线粒体钠钙交换剂的选择性抑制剂（在分离的线粒体中IC50 = 0.36 μM）。
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Na+/Ca2+ exchanger (NCX) 抑制剂
ORM-10103 is a specific inhibitor of the Na+/Ca2+ exchanger (NCX), which decreases the NCX current with estimated IC50s of 55 and 67 nM at -80 and at 20 mV, respectively.
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NCX inhibitor
ORM-10962 is a potent, highly selective sodium-calcium exchanger (NCX) inhibitor, with IC50 values of 67 and 55 nM for the reverse and forward mode inhibition, respectively.
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Oct4 Activator
OAC1通过增强Oct4和Nanog驱动的基因表达来增强iPSC重编程效率。
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Oct3/4 Inducer
O4I1在10 uM和20 uM下分别使HEK293细胞中的Oct3/4 mRNA水平增加2.5倍和4倍。
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Oct4 activator
OAC2是一种Oct4激活化合物，可通过Oct4基因启动子激活表达。
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Oct3/4 inducer
O4I2是Oct3/4的有效诱导剂。O4I2在执行Oct3/4表达方面显示出高活性。O4I2是一类适用于iPSC生成的新型小分子。
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proton pump 抑制剂
Tenatoprazole是质子泵抑制剂（PPI）类的前药，可抑制质子转运，IC50为3.2 uM。
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Proton pump 抑制剂
Esomeprazole Magnesium trihydrate 是质子泵抑制剂，可通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来减少酸的分泌。
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M2 ion channel blocker能够抑制和阻断M2离子通道的活性。抗病毒药。
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Proton pump 抑制剂
Esomeprazole sodium是一种质子泵抑制剂，可通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来减少酸的分泌。
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proton pump 抑制剂
Rebeprazole sodium是质子泵抑制剂中的一种抗溃疡药。
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Chebulinic acid是结核分枝杆菌DNA促旋酶的有效天然抑制剂，也可以抑制SMAD-3磷酸化，抑制H+K+-ATPase活性。
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Proton pump 抑制剂
Lauric acid是质子泵抑制剂，可能用于治疗幽门螺杆菌感染。
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SNR 抑制剂
Sibutramine hydrochloride是5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI）。
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Serotonin transporter 抑制剂
Imipramine Hydrochloride是一种三环抗抑郁药。抑制血清素和去甲肾上腺素转运蛋白，但对多巴胺转运蛋白几乎没有影响。
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serotonin reuptake 抑制剂
Azaphen dihydrochloride monohydrate是5-羟色胺再摄取的有效抑制剂。
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EAAT1 抑制剂
UCPH 101是EAAT1的选择性非底物抑制剂（EAAT1，EAAT2和EAAT3的IC50分别为660，> 300000和> 300000 nM）。
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TRPV4 blocker
GSK2193874被确定为选择性的口服活性TRPV4阻滞剂，可通过重组TRPV4通道和天然内皮TRPV4电流抑制Ca(2+)流入。
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vanilloid receptor 激动剂
Resiniferatoxin是从大戟属（Euphorbia）属的一些植物中分离出的辣椒素的天然类似物（货号92350），包括E. resinifera。
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- Thieu X. Phan, .et al. TRPV1 in arteries enables a rapid myogenic tone, bioRxiv, 2021, February 27
- Thieu X Phan, .et al. TRPV1 expressed throughout the arterial circulation regulates vasoconstriction and blood pressure, J Physiol, 2020, Sep 17 PMID: 32944976
- Thieu X. Phan, .et al. TRPV1 expressed throughout the arterial circulation regulates vasoconstriction, bioRxiv, 2020, February 04
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TRPV4 Activator
GSK1016790A是一种新型有效的TRPV4激活剂（瞬态受体电位香草酸4），在脉络丛上皮细胞中的EC50为34nM。
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(+)-Camphor是蜡状，易燃，白色或透明的固体，具有强烈的香气，通常用于缓解疼痛，减少瘙痒和治疗真菌感染。它可以激活TRPV1和TRPV3。
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TRPV1 agonist
Zucapsaicin, also known as cis-Capsaicin, is a medication used to treat osteoarthritis of the knee and other neuropathic pain. It is applied three times daily for a maximum of three months. It reduces pain, and improves articular functions.
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TRPV1 antagonist
NJ-17203212 is a novel and selective TRPV1 antagonist, with IC50 of 65 nM and 102 nM for human TRPV1 and rat TRPV1.
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TRPV1 拮抗剂
SB-705498是有效，选择性和口服生物利用的TRPV1拮抗剂，抑制TRPV1的Capsaicin，酸和热激活，IC50分别为3 nM， 0.1 nM和6 nM，该作用具有一定的电压依赖性，作用于TRPV1比作用于TRPM8选择性高100倍以上。
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TRPV1 拮抗剂
AMG 517是有效的选择性TRPV1拮抗剂。
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- Jun Hai, .et al. Intragastric administration of AMG517, a TRPV1 antagonist, enhanced activity-dependent energy metabolism via capsaicin-sensitive sensory nerves in mice, Biosci Biotechnol Biochem, 2020, Jul 7;1-7 PMID: 32633621
- Hai J, .et al. Differences in the effects of TRPV1 antagonists on energy metabolism in mice, Biomed Res, 2018, 39(6):279-286 PMID: 30531157
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TRPV1 receptor 拮抗剂
A-889425是选择性TRPV1受体拮抗剂。A-889425阻断TRPV1通道，IC50为335 nM（大鼠）和34 nM（人）。
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Linoleyl ethanolamide是一种内源性大麻素，也与TRPV1结合（Ki = 5.60 uM）。
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TRPV1 modulator
MRS1477是TRPV1阳性变构调节剂。
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TRPV1 拮抗剂
Mavatrep是生物利用的TRPV1拮抗剂（Ki = 6.5 nM），对CYP亚型3A4、1A2和2D6的酶活性（IC50> 25μM）影响很小。
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TRPV1 receptor 拮抗剂
SB-366791是新颖，有效且选择性的肉桂酰胺TRPV1拮抗剂。
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TRPV1 receptor
Capsazepine is a synthetic analogue of the sensory neurone excitotoxin, and an antagonist of TRPV1 receptor with an IC50 of 562 nM.
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TRPV1 antagonist
A-1165442 is a potent, competitive and orally available TRPV1 antagonist with an IC50 of 9 nM for human TRPV1.
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TRP 激动剂
Evodiamine (Isoevodiamine)是从Tetradium植物家族中提取的一种化学物质。 它主要起产热和刺激作用。
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TRPA1 channel blocker
A 967079是选择性TRPA1通道阻滞剂(人和大鼠TRPA1受体的IC50值分别为67和289 nM)。
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- L Jin, .et al. Acrolein but not its metabolite, 3-Hydroxypropylmercapturic acid (3HPMA), activates vascular transient receptor potential Ankyrin-1 (TRPA1): Physiological to toxicological implications, Toxicol Appl Pharmacol, 2021, Jul 13;426:115647 PMID: 34271065
- L. Jin, .et al. Crotonaldehyde-induced vascular relaxation and toxicity: Role of endothelium and transient receptor potential ankyrin-1 (TRPA1), Toxicology and Applied Pharmacology, 2020, 398(1),
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photoactive TRPA1 activator
Optovin是可逆光敏trpa1活化剂。
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TRPM8 and TRPA1 activator
Icilin是一种冷却剂，可激活新型的冷受体TRPM8（CMR1）和TRPA1（ANKTM1/TRPN1），它们是TRP离子通道家族的成员。在表达CMR1的HEK 293细胞中感应电流（EC50 = 0.36μM）。
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TRPA1 抑制剂
HC-030031是选择性TRPA1阻滞剂，可拮抗AITC和福尔马林诱导的TRPA1介导的钙内流（IC50分别为6.2和5.3 uM）。
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TRPA1 channel blocker
TCS 5861528是TRPA1通道阻滞剂和AITC和4-HNE诱发的钙流入的拮抗剂。
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