Membrane Transporters/Ion Channels
-
Phenytoin (Lepitoin)是钠通道蛋白抑制剂。
了解更多
-
Phenytoin sodium (Dilantin)是一种钠通道蛋白抑制剂。
了解更多
-
Lamotrigine是一种新型抗惊厥药剂,在人血小板和大鼠脑突触小体中抑制5-HT的IC50为240μM和474μM,并且是钠通道阻滞剂。
了解更多
-
Sodium channel Blocker
QX 314 chloride是利多卡因的膜不可渗透的季衍生物,一种电压激活的Na+通道阻滞剂。
了解更多
-
PDE1 抑制剂
Vinpocetine是一种Ca2+钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶I(PDE1)抑制剂。
了解更多
-
Na(+)/H(+) exchange 抑制剂
ENIPORIDE是一种有效的Na+/H+交换抑制剂。
了解更多
-
sodium-potassium pump 抑制剂
Digoxin是Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂
了解更多
- Reiko Watanabe, .et al. Development of an In Silico Prediction Model for P-glycoprotein Efflux Potential in Brain Capillary Endothelial Cells toward the Prediction of Brain Penetration, J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
-
Sodium channel blocker/DNMT 抑制剂
Procainamide HCl是钠通道阻滞剂,又是DNA甲基转移酶抑制剂。
了解更多
-
Chloroprocaine HCl是外科手术期间的局部麻醉剂。
了解更多
-
sodium channel protein 抑制剂
Oxcarbazepine是一种钠通道蛋白抑制剂。
了解更多
-
Sodium channel blocker
Encainide hydrochloride是一种钠通道阻滞剂,具有Ic类抗心律不齐的作用。Encainide是一种非手性抗心律失常药和苯甲酰苯胺衍生物。
了解更多
-
Sodium channel blocker
Disopyramide是一种抗心律不齐药物(IA类)和钠通道阻滞剂。
了解更多
- Reiko Watanabe, .et al. Development of an In Silico Prediction Model for P-glycoprotein Efflux Potential in Brain Capillary Endothelial Cells toward the Prediction of Brain Penetration, J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
-
NaV1.3 and NaV1.1 channels 抑制剂
ICA-121431是人NaV1.3和NaV1.1通道的有效和选择性抑制剂(IC50值分别为13和23 nM)。
了解更多
-
Cardiac Na+ channel blocker
Flecainide acetate是1C类抗心律不齐药物,特别用于室上性心律失常的治疗;通过阻断心脏中的Nav1.5钠通道起作用,从而延长了心脏动作电位。
了解更多
-
NBC 抑制剂
S0859是一种N-氰基磺酰胺化合物,可逆地抑制NBC介导的pH(i)恢复(K(i)= 1.7 microM,在约30 microM处完全抑制)。
了解更多
-
Sodium Channel 抑制剂
Sodium Channel inhibitor 1 是一种新型的选择性电压门控钠通道,用于疼痛治疗。
了解更多
-
Ion channel blocker
Vernakalant hydrochloride是一种研究性混合离子通道阻滞剂,可以以2至5 mg/kg的剂量终止人的急性心房纤颤(AF),并且与现有药物相比,对房颤的选择性更高。在抗心律不齐的治疗中。
了解更多
- Joe Z.Zhang, .et al. A Human iPSC Double-Reporter System Enables Purification of Cardiac Lineage Subpopulations with Distinct Function and Drug Response Profiles, Cell Stem Cell, 2019, 24, 1-10
-
Slows neuronal Na+ channel inactivation
beta-Pompilidotoxin是具有序列H2N-Arg的肽。
了解更多
-
late INa 抑制剂
GS967是一种新型的,有效的,选择性的心脏晚期钠电流抑制剂(INa晚期);抑制心室肌细胞和离体心脏中ATX-II诱导的晚期I(Na),IC(50)值分别为0.13和0.21 uM。
了解更多
-
sodium channel 抑制剂
Levobupivacaine是属于氨基酰胺类的局部麻醉药。
了解更多
-
Benzocaine hydrochloride是一种表面麻醉剂,通过阻止脉冲沿神经纤维和神经末梢的传递而起作用。
了解更多
-
voltage-gated sodium channel 抑制剂
Procaine是具有局麻和抗心律不齐特性的苯甲酸衍生物。
了解更多
-
Sodium Channel Blocker
Pilsicainide是一种水溶性的选择性Na+通道阻滞剂。
了解更多
-
Nav1.7 抑制剂
PF-05089771是一种选择性Nav1.7抑制剂(IC50 = 11 nM),与域IV的电压传感器域(VSD)相互作用。
了解更多
-
Benzocaine是对氨基苯甲酸(PABA)的乙酯,它是一种局部麻醉药,通常用作局部止痛药或止咳药。
了解更多
-
Sodium Channel 抑制剂
Ambroxol HCl是神经元Na+通道的有效抑制剂,可抑制TTX耐受的Na+电流,IC50为35.2 uM,对于补品和相阻滞的IC50为22.5 μM,抑制TTX敏感的Na+电流,IC50为100 μM。第三阶段。
了解更多
- Giovanni Bocci, .et al. Virtual and In Vitro Antiviral Screening Revive Therapeutic Drugs for COVID-19, ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
-
Sodium channel blocker
Raxatrigine (GSK1014802)是一种新型的钠通道阻滞剂,是一种有效的抗惊厥药物。在大鼠中,GSK1014802(20-80 mg/kg p.o.)以剂量依赖的方式减轻了苯环利定(PCP)诱导的逆向学习障碍,这表明GSK1014802在治疗精神分裂症的认知潜力方面具有潜力。 GSK2还是人MAO-B的有效抑制剂,pIC50值为7.96,但不抑制人MAO-A。
了解更多
-
Na+ channel blocker
Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) is an orally available Na+ channel blocker derived from α-aminoamide, with function of suppressing pain.
了解更多
-
Sodium channel blocker
Metaflumizone is a semicarbazone insecticide, acts as a potent sodium channel blocker.
了解更多
-
voltage-gated sodium channel Nav1.7 inhibitor
Nav1.7-IN-3 is a selective, orally bioavailable voltage-gated sodium channel Nav1.7 inhibitor with an IC50 of 8 nM. Pain relief. Limited CNS penetration.
了解更多
-
Sodium Channel Nav1.7 inhibitor
Funapide (TV 45070; XEN402) is a potent Sodium Channel Nav1.7 inhibitor.
了解更多
-
Nav1.7 sodium channel inhibitor
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) is a novel small molecule state-dependent sodium channel blocker; Nav1.7 sodium channel inhibitor.
了解更多
-
Calcium Channel 抑制剂
Tetrandrine (Fanchinine)是一种钙通道阻滞剂。粉防己碱具有抗炎和抗纤维化作用,使粉防己碱及其相关化合物潜在地用于治疗肺矽肺,肝硬化和类风湿性关节炎。
了解更多
-
Ca2+ signaling modulator
Astragaloside A是缺氧条件下人脐静脉内皮细胞HIF-1α和通过PI3K/Akt途径血管生成的一种新型调节因子。
了解更多
-
Myosin activator
CK-1827452 (Omecamtiv mecarbil)是选择性的心脏特异性肌球蛋白激活剂。
了解更多
- Oleg Lookin, .et al. Omecamtiv mecarbil attenuates length-tension relationship in healthy rat myocardium and preserves it in monocrotaline-induced pulmonary heart failure, Clin Exp Pharmacol Physiol, 2021, Aug 29 PMID: 34459025
- Gabor A. Fulop, .et al. Omecamtiv mecarbil evokes diastolic dysfunction and leads to periodic electromechanical alternans, Basic Res Cardiol, 2021, 116(1): 24 PMID: 33844095
- Wanjian Tang, .et al. Dilated cardiomyopathy mutation in the converter domain of human cardiac myosin alters motor activity and response to omecamtiv mecarbil, J Biol Chem, 2019, October 2 PMID: 31578282
- Thinh T. Kieu, .et al. Omecamtiv Mecarbil Slows Myosin Kinetics in Skinned Rat Myocardium at Physiological Temperature, Biophysical Journal, 2019, 2019 PMID: 31103235
- Alexandre J. S. Ribeiro, .et al. Multi-Imaging Method to Assay the Contractile Mechanical Output of Micropatterned Human iPSC-Derived Cardiac Myocytes, Circ Res, 2017, May 12; 120(10): 1572-1583 PMID: 28400398
- Anja M. Swenson, .et al. Omecamtiv Mecarbil Enhances the Duty Ratio of Human β-Cardiac Myosin Resulting in Increased Calcium Sensitivity and Slowed Force Development in Cardiac Muscle, J Biol Chem, 2017, Mar 3; 292(9): 3768-3778 PMID: 28082673
- Nánási P Jr, .et al. Omecamtiv mecarbil activates ryanodine receptors from canine cardiac but not skeletal muscle, Eur J Pharmacol, 2017, Aug 15;809:73-79 PMID: 28506910
- Horv??th B, .et al. Frequency-dependent effects of omecamtiv mecarbil on cell shortening of isolated canine ventricular cardiomyocytes, Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2017, Dec;390(12):1239-1246 PMID: 28940010
- Szentandrassy N, .et al. Dose-dependent electrophysiological effects of the myosin activator omecamtiv mecarbil in canine ventricular cardiomyocytes, J Physiol Pharmacol, 2016, Aug;67(4):483-489 PMID: 27779469
- L Nagy, .et al. The novel cardiac myosin activator omecamtiv mecarbil increases the calcium sensitivity of force production in isolated cardiomyocytes and skeletal muscle fibres of the rat, Br J Pharmacol, 2015, Sep; 172(18): 4506-4518 PMID: 26140433
- Larissa Butler, .et al. Enhanced characterization of contractility in cardiomyocytes during early drug safety assessment, Toxicol Sci, 2015, Jun;145(2):396-406 PMID: 25820236
-
Manidipine dihydrochloride是Manidipine的HCl盐形式,Manidipine是Ca2+电流的钙通道阻滞剂,IC50为2.6 nM。
了解更多
- Noriaki Ikemura,, .et al. Inhibitory effects of antihypertensive drugs on human cytochrome P450 2J2 activity: Potent inhibition by azelnidipine and manidipine, Chem -Biol Interact, 2019, 306:1-9
-
L-type calcium channel blocker
Amlodipine是一种L型钙通道阻滞剂,具有降压作用。它抑制去极化大鼠主动脉中Ca2 +诱导的收缩(IC50 = 1.9 nM),并在心血管疾病中显示出血管保护作用。
了解更多
-
L-type calcium channel blocker
Amlodipine besylate是一种L型钙通道阻滞剂,具有降压作用。它抑制去极化大鼠主动脉中Ca2 +诱导的收缩(IC50 = 1.9 nM)。
了解更多
-
Calcium channel blocker
Cilnidipine是提供血管平滑肌中L型电压门控钙通道和交感神经末梢N型钙通道的双重阻滞剂。
了解更多
-
calcium channel blocker
- Deborah A. Goldspink, .et al. Mechanistic insights into the detection of free fatty and bile acids by ileal glucagon-like peptide-1 secreting cells, Mol Metab, 2018, Jan; 7: 90-101 PMID: 29167062
-
calcium channel blocker
Azelnidipine是一种钙阻断剂,可减轻肝纤维化并可能增加抗氧化防御能力。可以减轻肝纤维化并可能增加抗氧化防御能力。
了解更多
-
Lacidipine是一种钙通道阻滞剂。
了解更多
-
Benidipine hydrochloride是一种长效的T型钙通道阻滞剂,对高血压糖尿病患者的血压和肾功能有影响。
了解更多
-
calcium channel blocker
Nilvadipine (ARC029)是一种钙通道阻滞剂(CCB),用于治疗高血压和慢性主要脑动脉阻塞。
了解更多
-
Calcium channel blocker
Clevidipine是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,用于在口服治疗不可行或不理想时降低血压。
了解更多
-
Diethylstilbestrol是一种合成的非甾体雌激素,于1938年首次合成。它也被分类为内分泌干扰物。
了解更多
-
Diltiazem HCl是一种非二氢吡啶(非DHP)药物,称为钙通道阻滞剂,用于治疗高血压,心绞痛和某些类型的心律不齐。
了解更多
-
Manidipine (Manyper)是二氢吡啶化合物和钙通道蛋白抑制剂和拮抗剂。
了解更多
-
Pinaverium Bromide是一种痉挛剂,抗胆碱能作用的发生率低。吡那溴铵也是解痉药。
了解更多
-
L-type calcium channel blocker.
Nifedipine是一种L型钙通道阻滞剂。
了解更多