Membrane Transporters/Ion Channels
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Protein translocation 抑制剂
Brefeldin A阻断ADP-核糖基化因子与高尔基体的结合并抑制GDP-GTP交换。
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protein tyrosine phosphatases inhibitor
Sodium orthovanadate是化合物Na3VO4。 它是蛋白质酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和许多ATPase的抑制剂,很可能充当磷酸盐类似物。
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a-K-ATPase 抑制剂
Ouabain是一种选择性的Na+,K+-ATPase抑制剂。
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- Paul Mark Medina, .et al. Revealing the anticancer potential of candidate drugs in vivo using Caenorhabditis elegans mutant strains, Transl Oncol, 2021, Jan;14(1):100940 PMID: 33221682
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ATPase 抑制剂
Oligomycin A是线粒体ATPase抑制剂。寡霉素A抑制与细胞膜结合的ATP5(线粒体ATP酶,F1F0)。
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- Makoto Kawatani, .et al. Identification of a Small-Molecule Glucose Transporter Inhibitor, Glutipyran, That Inhibits Cancer Cell Growth, ACS Chem Biol, 2021, 16, 8, 1576-1586
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ATPase 抑制剂
Omeprazole是一种可透过细胞的选择性质子泵抑制剂。
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myosin II 抑制剂
(-)-Blebbistcitin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂,IC50 范围为0.5至5 μM。
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F1 Fo-ATPase 抑制剂
BTB06584是线粒体F1 Fo-ATPase的IF1依赖性选择性抑制剂。
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Na+/K+ ATPase 抑制剂
Melittin是一种Na+/K+ ATPase抑制剂。它抑制Gs并刺激Gi活性。它抑制蛋白激酶C和依赖cAMP的蛋白激酶。
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ATP synthase 抑制剂
Oligomycin是一种大环内酯类化合物,可作为线粒体ATP合酶的特异性抑制剂并阻止氧化磷酸化作用。
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SERCA 抑制剂
Cyclopiazonic acid是SERCA(内质网Ca2+ -ATPase)的抑制剂,可诱导细胞内储存的Ca2+释放,而不会增加IP3水平。
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SERCA ATPase 抑制剂
Thapsigargin是在Thapsia garganica的根中发现的一种细胞可渗透的倍半萜烯内酯。它是肿瘤的启动子,可通过抑制肌浆/内质网Ca2+ -ATPase(SERCA,IC50 = 30 nM)诱导细胞内储存的Ca2+释放,而不会水解肌醇磷脂。
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Ca 2+ /Mg 2+ -ATPase 抑制剂
Glucagon (19-29), human是有效的Ca2+/Mg2+ -ATPase抑制剂。
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CFTR 抑制剂
PTC124也称为Ataluren,是CFTR-G542X无意义等位基因抑制剂。
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- L Kadunc, .et al. Increased Gene Translation Stringency in Mammalian Cells by Nonsense Suppression at Multiple Permissive Sites With a Single Noncanonical Amino Acid, FEBS Lett, 2020, May 13 PMID: 32401336
- Caspi M, .et al. A flow cytometry-based reporter assay identifies macrolide antibiotics as nonsense mutation read-through agents, J Mol Med (Berl), 2016, Apr;94(4):469-82 PMID: 26620677
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CFTR 抑制剂
CFTR inhibitor II,也称为GlyH-101,是一种甘氨酸酰肼,可选择性和可逆地阻断CFTR通道(Ki = 4.3 uM)。
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- Dao-Lai Zhang, .et al. Gq activity- and β-arrestin-1 scaffolding-mediated ADGRG2/CFTR coupling are required for male fertility, eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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CFTR chloride channel 抑制剂
PPQ-102是一种化合物,其靶向cftr的胞内核苷酸结合结构域,并以电压依赖性和可逆的方式抑制cftr介导的氯离子电流。
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CFTR 抑制剂
Oridonin (Isodonol)是一种从鼠李木中分离出来的Entkaurane二萜类化合物,是一种重要的传统中草药。
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CFTR 抑制剂
CFTRinh-172是电压无关的选择性CFTR抑制剂。在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的 Ki 值为300 nM。
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- Dao-Lai Zhang, .et al. Gq activity- and β-arrestin-1 scaffolding-mediated ADGRG2/CFTR coupling are required for male fertility, eLife, 2018, 7: e33432 PMID: 29393851
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Calcium Channel 抑制剂
Tetrandrine (Fanchinine)是一种钙通道阻滞剂。粉防己碱具有抗炎和抗纤维化作用,使粉防己碱及其相关化合物潜在地用于治疗肺矽肺,肝硬化和类风湿性关节炎。
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Calcium Channel 抑制剂
Nimodipine是一种L型Ca2+通道阻滞剂。
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Ca2+ release 抑制剂
Dantrolene是一种肌肉松弛剂,其作用可能是通过消除对ryanodine受体的作用来消除肌肉细胞中的兴奋-收缩偶联。
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CRAC channel 抑制剂
YM-58483是CRAC通道和随后的Ca2+信号的第一个选择性抑制剂。
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Ca2+ channel agonist/CDK2 inhibitor
Ca2+ channel agonist 1 is an agonist of N-type Ca2+ channel and an inhibitor of Cdk2, with EC50s of 14.23 μM and 3.34 μM, respectively, and is used as a potential treatment for motor nerve terminal dysfunction.
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Calcium channel proteins inhibitor
Dantrolene sodium is a inhibitor of calcium channel proteins, inhibiting the release of Ca2+ from the sarcoplasm. Dantrolene sodium is a skeletal muscle relaxant which acts by blocking muscle contraction beyond the neuromuscular junction.
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voltage-gated sodium channel Nav1.7 inhibitor
Nav1.7-IN-3 is a selective, orally bioavailable voltage-gated sodium channel Nav1.7 inhibitor with an IC50 of 8 nM. Pain relief. Limited CNS penetration.
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Sodium Channel Nav1.7 inhibitor
Funapide (TV 45070; XEN402) is a potent Sodium Channel Nav1.7 inhibitor.
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Nav1.7 sodium channel inhibitor
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) is a novel small molecule state-dependent sodium channel blocker; Nav1.7 sodium channel inhibitor.
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SGLT2 抑制剂
PF-04971729是钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2的有效和选择性抑制剂。
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NMDA receptor 拮抗剂
Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
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PDE1 抑制剂
Vinpocetine是一种Ca2+钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶I(PDE1)抑制剂。
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Na(+)/H(+) exchange 抑制剂
ENIPORIDE是一种有效的Na+/H+交换抑制剂。
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sodium-potassium pump 抑制剂
Digoxin是Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂
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- Reiko Watanabe, .et al. Development of an In Silico Prediction Model for P-glycoprotein Efflux Potential in Brain Capillary Endothelial Cells toward the Prediction of Brain Penetration, J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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Sodium channel blocker/DNMT 抑制剂
Procainamide HCl是钠通道阻滞剂,又是DNA甲基转移酶抑制剂。
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sodium channel protein 抑制剂
Oxcarbazepine是一种钠通道蛋白抑制剂。
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NaV1.3 and NaV1.1 channels 抑制剂
ICA-121431是人NaV1.3和NaV1.1通道的有效和选择性抑制剂(IC50值分别为13和23 nM)。
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NBC 抑制剂
S0859是一种N-氰基磺酰胺化合物,可逆地抑制NBC介导的pH(i)恢复(K(i)= 1.7 microM,在约30 microM处完全抑制)。
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Sodium Channel 抑制剂
Sodium Channel inhibitor 1 是一种新型的选择性电压门控钠通道,用于疼痛治疗。
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late INa 抑制剂
GS967是一种新型的,有效的,选择性的心脏晚期钠电流抑制剂(INa晚期);抑制心室肌细胞和离体心脏中ATX-II诱导的晚期I(Na),IC(50)值分别为0.13和0.21 uM。
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sodium channel 抑制剂
Levobupivacaine是属于氨基酰胺类的局部麻醉药。
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voltage-gated sodium channel 抑制剂
Procaine是具有局麻和抗心律不齐特性的苯甲酸衍生物。
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Nav1.7 抑制剂
PF-05089771是一种选择性Nav1.7抑制剂(IC50 = 11 nM),与域IV的电压传感器域(VSD)相互作用。
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Sodium Channel 抑制剂
Ambroxol HCl是神经元Na+通道的有效抑制剂,可抑制TTX耐受的Na+电流,IC50为35.2 uM,对于补品和相阻滞的IC50为22.5 μM,抑制TTX敏感的Na+电流,IC50为100 μM。第三阶段。
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- Giovanni Bocci, .et al. Virtual and In Vitro Antiviral Screening Revive Therapeutic Drugs for COVID-19, ACS Pharmacol Transl Sci, 2020, Oct 14
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hERG potassium channel inhibitor
Cisapride(R 51619) is a nonselective 5-HT4 receptor agonist, it is also a potent hERG potassium channel inhibitor.
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potassium channel inhibitor
VU591 is a potent, selective renal outer medullary potassium channel (ROMK or Kir1.1) inhibitor, with an IC50 of 0.24 μM.
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Kir6.2/SUR 抑制剂
Glimepiride是一种强效Kir6.2/SUR抑制剂,SUR1、SUR2A和SURB的IC50分别为3.0 nM、5.4 nM和7.3 nM,用于治疗2型糖尿病化合物。
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Potassium Channel 抑制剂
Repaglinide是一种有效的短效胰岛素促分泌剂,可通过关闭胰岛β细胞质膜中的ATP敏感性钾(KATP)通道发挥作用。
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K+ Channel 抑制剂
K+ Channel inhibitor,Kv1.5(IKur)的二氢吡唑并嘧啶抑制剂的合成基础。
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ROMK inhibitor
MK-7145 is a ROMK inhibitor, with an IC50 of 0.045 μM.
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CaCCs 抑制剂
CaCCinh-A01抑制人支气管和肠道细胞中的CaCC电流。还抑制TMEM16A通道(表达TMEM16A的FRT细胞中IC50 = 2.1 uM)。
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TMEM16A 抑制剂
T16Ainh-A01是一种选择性TMEM16A钙激活的氯离子通道抑制剂,可强烈抑制唾液腺细胞中的氯离子电流。
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