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- 5-羟色氨酸（5-HTP）是一种天然存在的氨基酸和化学前体，同时也是在色氨酸合成神经递质血清素和褪黑素的生物合成过程中的代谢中间体。
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H1 antagonist
Asenapine exhibits high affinity (pKi) for a variety of receptors, including the serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5), and 5-HT7 (9.9) receptors, the adrenergic α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5), and α2C (8.9) receptors, the dopamine D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4), and D4 (9.0) receptors, and the histamine H1 (9.0) and H2 (8.2) receptors.- Keisuke Obara, .et al. , Biol Pharm Bull, 2021, 44, 1140-1150
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5-HT Receptor agonist
Clomipramine 是以下传输蛋白的阻断剂：血清素转运蛋白（SERT）（Ki = 0.14 nM）、去甲肾上腺素转运蛋白（NET）（Ki = 54 nM）、多巴胺转运蛋白（DAT）（Ki = 3,020 nM）、甘氨酸转运蛋白（GlyT/LeuT）。 -
5-HT2A serotonin receptor antagonist
Ketanserin（Vulketan Gel）是一种特异性 5-HT2A 血清素受体拮抗剂，其对大鼠和人类 5-HT2A 的Ki值为2.5 nM。 -
5-HT2/5-HT1 antagonist
米安色林盐酸盐是一种5-HT2/5-HT1拮抗剂。对5-HT6具有中等亲和力。非选择性5-HT2受体拮抗剂。对5-HT6具有中等亲和力。抗抑郁药。 -
5-HT4-receptor agonist
Mosapride citrate 作为 5-HT4 受体激动剂 和 5-HT3 受体拮抗剂 发挥作用。 -
5-HT1A and α1-adrenergic receptor antagonist
Naftopidil 2HCl 是一种选择性的 5-HT1A 和 α1-肾上腺素受体拮抗剂，其 IC50 分别为 0.1 μM 和 0.2 μM。 -
5-HT Receptors/D2 dopamine receptor antagonist
奥氮平（Zyprexa）是一种对5-HT2血清素受体和D2多巴胺受体具有高亲和力的拮抗剂。 -
5-HT Receptors antagonist
奥丹司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，主要用作抗呕吐药，用于治疗恶心和呕吐，常见于化疗后。 -
5-HT2C receptor antagonist
Puerarin 是已知的几种异黄酮之一。Puerarin 是 5-HT2C 受体 和 苯二氮䓬类药物位点 的拮抗剂。Puerarin 正在作为自微乳化药物输送系统进行研究。- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
- Risperidone（Risperdal）是一种非典型抗精神病药，用于治疗精神分裂症（包括青少年精神分裂症）、分裂情感性障碍、与双相情感障碍相关的混合和躁狂状态，以及自闭症儿童的易怒。
- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
- Jaime Osuna-Luque, .et al. , J Exp Neurosci, 2018, 12: 1179069518798628 PMID: 30245571
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5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist
Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059 hydrochloride monohydrate) 是一种结合了 5-HT (serotonin) 和 dopamine receptor antagonist 的药物，显示出强大的抗精神病活性。 -
Serotonin reuptake inhibitor
Vilazodone 作为一种5-羟色胺再摄取抑制剂（IC50 = 0.5 nM）和 5-HT1A 受体部分激动剂（IC50 = 0.2 nM；IA = ~60-70%）。 -
5-HT1D receptor antagonist
BRL-15572 是一种选择性的 h5-HT1D 拮抗剂，相对于 h5-HT1B 显示出60倍的选择性，并且对其他多种受体类型几乎没有或完全没有亲和力。 -
5-HT3 antagonist
Tropisetron 是一种血清素5-HT3受体拮抗剂，主要用作抗呕吐药，用于治疗化疗后的恶心和呕吐。 -
Serotonin 5HT3-receptor antagonist
Alosetron Hydrochloride(1:X) (GR 68755 Hydrochloride(1:X)) 是一种血清素5HT3受体拮抗剂，用于治疗肠易激综合症。 -
5-HT1B/1D receptor agonist
Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 SR-1B/SR-1D 激动剂。- Li Li, .et al. , J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
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5-HT6 receptor antagonist
SB271046 Hydrochloride 是一种效力强大、选择性高且可口服的 5-HT6 受体拮抗剂，具有 pKi 值为 8.9。 -
serotonin transporter (SER) inhibitor
维拉唑酮盐酸盐（EMD 68843 盐酸盐）是一种血清素转运体（SER）抑制剂和5-HT1A受体部分激动剂。 - 奥丹司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，主要用作抗呕吐药（治疗恶心和呕吐）。奥丹司琼通过减少迷走神经的活动，从而使延髓中的呕吐中心失活，并且还阻断化学感受器触发区中的血清素受体。
- Trazodone 是一种血清素拮抗剂和再摄取抑制剂（SARI）类的抗抑郁药。它是一种苯基哌嗪化合物。Trazodone 还具有抗焦虑（镇静）和催眠（催眠）效果。
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5-HT antagonist
Tegaserod 作为一种运动性刺激剂，通过激活胃肠道内脏神经系统中的 5-HT4 受体 来实现其期望的治疗效果。它还刺激胃肠运动和蠕动反射，并据称减少腹痛。此外，tegaserod 是一种 5-HT2B 受体拮抗剂。 -
5-HT Receptor agonist
Prucalopride 是一种选择性的、高亲和力的 5-HT4 受体激动剂，它针对与慢性便秘相关的运动功能障碍，从而使排便动作正常化。- Pierre Meschin, .et al. , Cell Calcium, 2015, Dec;58(6):549-57 PMID: 26427584
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5-HT Receptor agonist
Almotriptan malate (Axert) 是一种选择性的5-羟色胺1B/1D（5-HT1B/1D）受体激动剂，用于治疗成人的偏头痛发作。- Li Li, .et al. , J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
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5-HT1A receptor agonist
阿立哌唑是一种对人类 5-HT1A 受体 具有部分激动作用的药物，其 Ki 值为4.2纳摩尔。- Jaime Osuna-Luque, .et al. , J Exp Neurosci, 2018, 12: 1179069518798628 PMID: 30245571
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5-HT2c receptor agonist
PRX933 盐酸盐是一种从专利 WO 2014140631 A1 中提取的 5-HT2c 受体激动剂。 -
5-HT4 receptor antagonist
5-HT4 antagonist 1 是一种 5-HT4 受体拮抗剂，具有 pKi 值为 9.6。 -
5-HT2A receptor antagonist
Lumateperone Tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂（Ki = 0.54 nM），同时是 前突触 D2 受体的部分激动剂 并且是 后突触 D2 受体的拮抗剂（Ki = 32 nM），以及 SERT 阻断剂（Ki = 61 nM）。
