GPCR/G Protein

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  1. GluR inhibitor

    (-)-胡莫酮 A 是一种天然存在的倍半萜生物碱化合物,存在于植物石杉碱莓(Huperzia serrata)中。
  2. 5-羟色氨酸(5-HTP)是一种天然存在的氨基酸和化学前体,同时也是在色氨酸合成神经递质血清素褪黑素的生物合成过程中的代谢中间体。
  3. 腺苷在生化过程中扮演着重要角色,例如能量转移——作为腺苷三磷酸(ATP)和腺苷二磷酸(ADP)——以及在信号传导中作为环状腺苷单磷酸(cAMP)。它也是一种抑制性神经递质。
  4. 5-HT Receptor antagonist

    Agomelatine 是一种褪黑激素受体激动剂(MT1 和 MT2 受体)和 5-HT2C 受体拮抗剂
  5. 阿霉素(以盐酸盐形式提供)是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。它通过放松前列腺和膀胱颈的肌肉,使排尿更加容易。
  6. Amfebutamone(Bupropion)是一种非典型抗抑郁药戒烟辅助药物
  7. Adenosine receptor antagonist

    氨茶碱是一种非选择性腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂,能够逆转缺血引起的心动过缓停搏
  8. Dopamine Receptor antagonist

    阿米苏普利是一种非典型抗精神病药,用于治疗精神分裂症中的精神病和双相情感障碍中的躁狂发作。
  9. neurokinin-1 receptor antagonist

    Aprepitant 被分类为 NK1拮抗剂。研究显示,Aprepitant 通过阻止P物质降落在大脑神经元的受体上,能够抑制由细胞毒性化疗药物引起的急性和延迟性呕吐。它还被发现可以增强5-HT3受体拮抗剂奥坦西龙和皮质类固醇地塞米松的活性,这两种药物也用于预防化疗引起的恶心和呕吐。
  10. H1 antagonist

    Asenapine exhibits high affinity (pKi) for a variety of receptors, including the serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5), and 5-HT7 (9.9) receptors, the adrenergic α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5), and α2C (8.9) receptors, the dopamine D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4), and D4 (9.0) receptors, and the histamine H1 (9.0) and H2 (8.2) receptors.
  11. 阿塞那敏是一种强效的第二代、选择性的组胞胺拮抗剂(组胞胺H1受体拮抗剂)。
  12. β1 adrenergic receptor blocker

    Bisoprolol 是一种属于 β阻断剂 组的药物,这类药物主要用于心血管疾病。更具体地说,它是一种选择性的 β1肾上腺素能受体阻断剂
  13. 西替利嗪是一种第二代抗组胺药,是羟嗪的主要代谢产物,也是一种选择性H1受体逆向激动剂,用于治疗过敏、花粉热、血管性水肿和荨麻疹。
  14. 马来酸氯苯那敏是一种第一代烷胺类抗组胺药,用于预防如鼻炎和荨麻疹等过敏性疾病的症状。
  15. 氯丙噻吨在以下受体上表现出强烈的拮抗作用:5-HT2D1, D2, D3H1mAChα1-肾上腺素能
  16. H2-receptor antagonist

    西米替丁是一种组织胺H2受体拮抗剂,它能抑制胃酸的产生。
  17. CaSR activator

    AMG-073 HCl(辛钙片盐酸盐)代表了一种新的化合物类别,用于治疗甲状旁腺功能亢进症,称为钙效应增强剂,它通过增加甲状旁腺钙感受器(CaR)对细胞外钙的敏感性,来减少甲状旁腺激素(PTH)的合成和分泌。
  18. 西酞普兰是一种选择性的 ST (5-羟色胺/血清素转运体) 抑制剂,因此它是一种强效且选择性的 血清素再摄取抑制剂
  19. Histamine Receptor antagonis

    克莱马斯汀是一种选择性的组胺H1受体拮抗剂。它与组胺H1受体结合,从而阻断了内源性组胺的作用,这导致了由组胺引起的负面症状的暂时缓解。
  20. 5-HT Receptor agonist

    Clomipramine 是以下传输蛋白的阻断剂:血清素转运蛋白(SERT)(Ki = 0.14 nM)、去甲肾上腺素转运蛋白(NET)(Ki = 54 nM)、多巴胺转运蛋白(DAT)(Ki = 3,020 nM)、甘氨酸转运蛋白(GlyT/LeuT)。
  21. Alpha adrenergic agonist

    Clonidine 被分类为一种中枢作用型α肾上腺素能激动剂。Clonidine 在中枢起作用,作为一个咪唑啉受体激动剂
  22. 氯氮平具有广泛的药理作用;其抗精神病效果主要被认为是通过5-HT2A/2C和多巴胺受体阻断来介导的。
  23. 达泊西汀通过抑制5-羟色胺转运体,增强5-羟色胺突触后裂隙的作用,从而促进射精延迟
  24. Dehydroepiandrosterone 是一种重要的内源性类固醇激素
  25. Adrenergic Receptor agonist

    Detomidine 是一种具有镇痛特性的镇静剂。α2-肾上腺素能激动剂产生剂量依赖性的镇静和镇痛效果,通过激活 α2 儿茶酚胺能受体,从而引发负反馈响应,减少兴奋性神经递质的产生。
  26. Adrenoceptors agonist

    多巴酚丁胺是一种直接作用药物,其主要活性源于刺激心脏的β1-肾上腺素能受体,增加心肌收缩力和心输出量。
  27. 多潘立酮能够阻断多巴胺的作用。它对位于化学感受器触发区的 D2和D3多巴胺受体 有很强的亲和力,该区域位于血脑屏障之外,负责调节恶心和呕吐(位于第四脑室底部和菱形窝的后颅窝区)。
  28. 多巴胺(简称DA),是儿茶酚胺家族中的一种简单有机化学物质,是一种单胺类神经递质——神经细胞释放的化学物质,用于向其他神经细胞发送信号。
  29. 多沙唑嗪甲磺酸盐,一种喹唑啉化合物,是一种α1选择性α阻断剂,用于治疗高血压和与良性前列腺增生(BPH)相关的尿潴留。
  30. Adenosine receptor antagonist

    Dyphylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张血管扩张效果。它作为腺苷受体拮抗剂磷酸二酯酶抑制剂发挥作用。
  31. S1P Receptor antagonist

    FTY720 是 ISP-1(myriocin,一种来自中国草药Iscaria sinclarii的真菌代谢物)的衍生物,同时也是鞘氨醇的结构类似物。
  32. PAFR antagonist

    Ginkgolide B(BN 52021)是一种PAFR拮抗剂,其IC50为3.6 μM。
  33. 5-HT3 receptor antagonist

    Granisetron HCl 是一种血清素5-HT3受体拮抗剂
  34. CYP2D6 inhibitor

    Haloperidol (Haldol) 是一种抗精神病药丁苯酮
  35. AT1 antagonist

    Irbesartan 是一种血管紧张素II受体拮抗剂,主要用于治疗高血压
  36. β adrenoceptor agonist

    异丙肾上腺素(Isoprenaline)或异丙肾上腺素(isoproterenol)是一种非选择性β-肾上腺素能激动剂,在结构上与肾上腺素相似。
  37. 5-HT2A serotonin receptor antagonist

    Ketanserin(Vulketan Gel)是一种特异性 5-HT2A 血清素受体拮抗剂,其对大鼠和人类 5-HT2A 的Ki值为2.5 nM。
  38. LPA Receptor Antagonist

    Ki16425 是一种 LPA 受体拮抗剂,对 LPA1LPA3 有选择性,其对人类 LPA1LPA2LPA3 受体的 Ki 值分别为 0.34、6.5 和 0.93 微米。
  39. Smo Antagonist

    LDE225(NVP-LDE225)是一种强效、选择性且口服生物利用度高的平滑化蛋白(SMO)拮抗剂,通过拮抗平滑化蛋白受体(SMO)来抑制刺猬(Hh)信号通路。
  40. 洛拉替定是一种非镇静性抗组胺药,能够抑制组胺诱导的内皮细胞中IL-6和IL-8的分泌。洛拉替定是一种选择性的外周组胺H1受体逆向激动剂,其IC50值大于32微摩尔。
  41. mGluR Agonist

    LY-404039 是一种用于科学研究的药物,它作为 代谢型谷氨酸受体 组 II 亚型 mGluR2 和 mGluR3 的选择性激动剂。在动物研究中,它显示出抗焦虑和抗精神病的效果,但不会引起镇静。使用 LY-404,039 的前体药物形式 LY-214,0023 的早期人类试验也给出了鼓舞人心的结果。
  42. noradrenalin re-uptake inhibitor

    Maprotiline hydrochloride 是一种选择性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂
  43. NOP receptor agonist

    MCOPPB 是一种化合物,它作为伤害素受体的强效和选择性激动剂,具有 pKi 值为 10.07。
  44. MT1/MT2 agonist

    褪黑激素是一种内源性激素,它作为褪黑激素受体MT1和MT2的激动剂。
  45. 5-HT2/5-HT1 antagonist

    米安色林盐酸盐是一种5-HT2/5-HT1拮抗剂。对5-HT6具有中等亲和力。非选择性5-HT2受体拮抗剂。对5-HT6具有中等亲和力。抗抑郁药
  46. CGRP Receptor antagonist

    MK 3207 盐酸盐是一种强效的 CGRP 受体拮抗剂,其 IC50 为 0.12 nM。
  47. 5-HT4-receptor agonist

    Mosapride citrate 作为 5-HT4 受体激动剂5-HT3 受体拮抗剂 发挥作用。
  48. Naftopidil (Flivas) 是一种选择性的 α1-肾上腺素能受体拮抗剂α阻滞剂,其 Ki 值为 58.3 nM。
  49. 5-HT1A and α1-adrenergic receptor antagonist

    Naftopidil 2HCl 是一种选择性的 5-HT1Aα1-肾上腺素受体拮抗剂,其 IC50 分别为 0.1 μM 和 0.2 μM。
  50. 5-HT1 receptor

    Naratriptan 是一种选择性 5-HT1 受体亚型激动剂

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