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5-HT Receptor agonist
Clomipramine 是以下传输蛋白的阻断剂：血清素转运蛋白（SERT）（Ki = 0.14 nM）、去甲肾上腺素转运蛋白（NET）（Ki = 54 nM）、多巴胺转运蛋白（DAT）（Ki = 3,020 nM）、甘氨酸转运蛋白（GlyT/LeuT）。 -
5-HT4-receptor agonist
Mosapride citrate 作为 5-HT4 受体激动剂 和 5-HT3 受体拮抗剂 发挥作用。 -
5-HT1B/1D receptor agonist
Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 SR-1B/SR-1D 激动剂。- Li Li, .et al. , J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
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5-HT Receptor agonist
Prucalopride 是一种选择性的、高亲和力的 5-HT4 受体激动剂，它针对与慢性便秘相关的运动功能障碍，从而使排便动作正常化。- Pierre Meschin, .et al. , Cell Calcium, 2015, Dec;58(6):549-57 PMID: 26427584
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5-HT Receptor agonist
Almotriptan malate (Axert) 是一种选择性的5-羟色胺1B/1D（5-HT1B/1D）受体激动剂，用于治疗成人的偏头痛发作。- Li Li, .et al. , J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
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5-HT1A receptor agonist
阿立哌唑是一种对人类 5-HT1A 受体 具有部分激动作用的药物，其 Ki 值为4.2纳摩尔。- Jaime Osuna-Luque, .et al. , J Exp Neurosci, 2018, 12: 1179069518798628 PMID: 30245571
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5-HT2c receptor agonist
PRX933 盐酸盐是一种从专利 WO 2014140631 A1 中提取的 5-HT2c 受体激动剂。 -
5-HT1A receptor agonist
Lesopitron dihydrochloride 是一种完全且选择性的 5-HT1A 受体激动剂，在大鼠海马膜中的 IC50 为 125 nM。 -
5-HT1B/1D receptors agonist
Donitriptan 是一种强效的高效能 5-HT1B/1D 受体 激动剂，其 pKis 分别为 9.4 和 9.3。 -
5-HT1A/1B and 5-HT2C agonist
RU 24969 半琥珀酸盐是一种强效的 5-HT1A/1B 和中等 5-HT2C 激动剂，也可能释放 5-HT。 -
5-HT2A receptor agonist
Pimavanserin 是一种强效且选择性的 5-HT2A 受体逆向激动剂，在基于细胞的功能性测定中，其平均 pIC50 为 8.7。 -
5HT(1A) receptor agonist
Buspirone 是一种血清素能（5HT(1A) 受体激动剂）抗焦虑药物，具有一定的 D(2) 多巴胺能效应，用于治疗焦虑症。 -
Serotonin2A Receptor Inverse Agonist
Pimavanserin 是一种强效且选择性的血清素 5-HT2A 反向激动剂，具有 pIC50 值为 8.73，用于治疗与帕金森病相关的精神病。 -
5-HT(2A) receptor agonist
Temanogrel（也被称为 APD791）是一种高度选择性的 5-羟色胺2A受体逆向激动剂，目前正在开发中，用于治疗动脉血栓形成。 -
Serotonin receptors agonist
Dihydroergotamine Mesylate（又名DHE或Migranal）是一种麦角生物碱，用于治疗偏头痛。它与triptans具有类似的作用，作为serotonin受体的激动剂，并导致颅内血管的vasoconstriction，但也与中枢的dopamine和adrenergic受体发生相互作用。 -
5-HT1A receptor agonist
Eptapirone 是一种强效的、选择性的、高效的 5-HT1A 受体激动剂，具有显著的抗焦虑和抗抑郁潜力。F 11440 对 5-HT1A 结合位点 的亲和力（pKi, 8.33）高于 buspirone（pKi, 7.50），但略低于 flesinoxan（pKi, 8.91）。在体内，F 11440 的效力是 flesinoxan 的 4 到 20 倍，是 buspirone 的 30 到 60 倍。 -
5-HT2C receptor-selective agonist
Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C（5-HT2C）受体激动剂，其半最大有效浓度（EC50）为8纳摩尔。 -
5-HT7 receptor agonist
5-HT7 激动剂 1 是一种选择性的 5-HT7 受体激动剂，其 IC50 为 222.93 nM，可用于治疗与 5-HT7 受体相关的疾病，如 CNS disorders（中枢神经系统疾病）。 -
5-HT3 partial agonist
Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种可口服的 5-HT3 部分激动剂，用于治疗肠易激综合症和胃食管反流病。 -
5-HT3 receptor selective agonist
Phenylbiguanide 是一种 5-HT3 受体选择性激动剂，其 EC50 为 3.0±0.1 μM。 -
5-HT1A/5-HT1B/5-HT1C agonist
Eltoprazine(DU28853) 是一种serenic或antiaggressive药物，它作为5-HT1A和5-HT1B受体的激动剂，以及5-HT2C受体的拮抗剂。 -
5-HT(2C) receptor agonist
WAY 163909 是一种强效且选择性的 5-HT(2C) 受体激动剂，其 Ki 值为 10.5±1.1 nM。 -
5-HT2A inverse agonist
Nelotanserin 是一种强效的 5-HT2A 反向激动剂，中等强度的 5-HT2C 部分反向激动剂，以及弱效的 5-HT2B 反向激动剂，在 IP 积累实验中，其 IC50 分别为 1.7、79、791 纳摩尔。 -
5-HT1F receptor agonist
LY 344864 S-对映体是LY344864的S-对映体。LY344864是一种5-HT1F受体激动剂。 -
5-HT1F agonist
LY 344864 hydrochloride 是一种选择性 5-HT1F 激动剂，其 Ki 值为 6 nM。 -
SSR inhibitor / 5-HT1A receptor partial agonist
Vilazodone D8 是标记了氘的 vilazodone，它是一种结合了选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体部分激动剂的药物。 -
human 5-HT1A receptor partial agonist
Aripiprazole D8 (OPC-14597 D8) 是标记了氘的 Aripiprazole，它是一种人类 5-HT1A 受体部分激动剂，具有 4.2 nM 的 Ki 值。 -
5-HT4 receptor partial agonist
PF-04995274 是一种 5-羟色胺 (5-HT) 受体亚型 5-HT4A、5-HT4B、5-HT4D 和 5-HT4E 的部分激动剂（在放射配体结合实验中的 Kis 分别为 0.36、0.46、0.15 和 0.32 nM）。它能增加表达 5-HT4A、5-HT4B、5-HT4D 和 5-HT4E 受体的 HEK293 细胞中的 cAMP 水平（对于人类重组受体，EC50s 分别为 0.47、0.36、0.37 和 0.26 nM）。当以 0.032 mg/kg 的剂量给药时，PF-04995274 能减少东莨菪碱引起的在 Morris 水迷宫中的行走距离增加。 -
5-HT receptor agonist
MK 212 氯化物是一种5-HT受体激动剂；显示出对5-HT2C的选择性高于5-HT2A（在HEK293细胞中表达的人类5-HT2C和5-HT2A受体的IC50值分别为0.028和0.42 μM）。 -
5-HT receptor agonist
Quipazine maleate 是一种选择性的 5-HT 受体激动剂，它促进人类肝细胞株 L-02 的增殖和凋亡，并且通过刺激 5-HT2A 受体，对 raphe 神经元也可能产生兴奋作用。
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活性化合物
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Signaling Pathway
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Epigenetics | 表观遗传学
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- Apoptosis | 凋亡
- PI3K/Akt/mTOR 信号通路
- Protein Tyrosine Kinases | 蛋白酪氨酸激酶
- Angiogenesis | 血管生成
- MAPK 信号通路
- JAK/Stat 信号通路
- Metabolism | 代谢
- Cell Cycle | 细胞周期
- DNA Damage | DNA 损伤
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- Immunology & Inflammation | 免疫和炎症
- GPCR/G Protein | G蛋白偶联受体/G 蛋白
- NF-kB/IkB 信号通路
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