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H1 antagonist
Asenapine exhibits high affinity (pKi) for a variety of receptors, including the serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5), and 5-HT7 (9.9) receptors, the adrenergic α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5), and α2C (8.9) receptors, the dopamine D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4), and D4 (9.0) receptors, and the histamine H1 (9.0) and H2 (8.2) receptors.- Keisuke Obara, .et al. , Biol Pharm Bull, 2021, 44, 1140-1150
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5-HT2A serotonin receptor antagonist
Ketanserin（Vulketan Gel）是一种特异性 5-HT2A 血清素受体拮抗剂，其对大鼠和人类 5-HT2A 的Ki值为2.5 nM。 -
5-HT2/5-HT1 antagonist
米安色林盐酸盐是一种5-HT2/5-HT1拮抗剂。对5-HT6具有中等亲和力。非选择性5-HT2受体拮抗剂。对5-HT6具有中等亲和力。抗抑郁药。 -
5-HT1A and α1-adrenergic receptor antagonist
Naftopidil 2HCl 是一种选择性的 5-HT1A 和 α1-肾上腺素受体拮抗剂，其 IC50 分别为 0.1 μM 和 0.2 μM。 -
5-HT Receptors/D2 dopamine receptor antagonist
奥氮平（Zyprexa）是一种对5-HT2血清素受体和D2多巴胺受体具有高亲和力的拮抗剂。 -
5-HT Receptors antagonist
奥丹司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，主要用作抗呕吐药，用于治疗恶心和呕吐，常见于化疗后。 -
5-HT2C receptor antagonist
Puerarin 是已知的几种异黄酮之一。Puerarin 是 5-HT2C 受体 和 苯二氮䓬类药物位点 的拮抗剂。Puerarin 正在作为自微乳化药物输送系统进行研究。- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist
Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059 hydrochloride monohydrate) 是一种结合了 5-HT (serotonin) 和 dopamine receptor antagonist 的药物，显示出强大的抗精神病活性。 -
5-HT1D receptor antagonist
BRL-15572 是一种选择性的 h5-HT1D 拮抗剂，相对于 h5-HT1B 显示出60倍的选择性，并且对其他多种受体类型几乎没有或完全没有亲和力。 -
5-HT3 antagonist
Tropisetron 是一种血清素5-HT3受体拮抗剂，主要用作抗呕吐药，用于治疗化疗后的恶心和呕吐。 -
Serotonin 5HT3-receptor antagonist
Alosetron Hydrochloride(1:X) (GR 68755 Hydrochloride(1:X)) 是一种血清素5HT3受体拮抗剂，用于治疗肠易激综合症。 -
5-HT6 receptor antagonist
SB271046 Hydrochloride 是一种效力强大、选择性高且可口服的 5-HT6 受体拮抗剂，具有 pKi 值为 8.9。 -
5-HT antagonist
Tegaserod 作为一种运动性刺激剂，通过激活胃肠道内脏神经系统中的 5-HT4 受体 来实现其期望的治疗效果。它还刺激胃肠运动和蠕动反射，并据称减少腹痛。此外，tegaserod 是一种 5-HT2B 受体拮抗剂。 -
5-HT4 receptor antagonist
5-HT4 antagonist 1 是一种 5-HT4 受体拮抗剂，具有 pKi 值为 9.6。 -
5-HT2A receptor antagonist
Lumateperone Tosylate 是一种 5-HT2A 受体拮抗剂（Ki = 0.54 nM），同时是 前突触 D2 受体的部分激动剂 并且是 后突触 D2 受体的拮抗剂（Ki = 32 nM），以及 SERT 阻断剂（Ki = 61 nM）。 -
5-HT2A and 5-HT2C receptors antagonist
Deramciclane 对 5-HT2A 和 5-HT2C 受体具有高亲和力；它在这两种受体亚型上均表现为拮抗剂，并且在 5-HT2C 受体上具有逆向激动剂属性，而没有直接的刺激性激动剂。 -
5-HT1A receptor antagonist
NAD 299 盐酸盐（Robalzotan）是一种选择性的、高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂（体外 Ki = 0.6 nM）。 -
5-HT Receptor antagonist
Tandospirone 是 5HT1A 受体 的部分激动剂。它以剂量依赖的方式显著减少由氟哌啶醇引起的运动迟缓。 -
5-HT1A receptor antagonist
NAN-190 是一种广泛用于科学研究的药物和研究化学品。之前认为它作为选择性 5-HT1A 受体拮抗剂 发挥作用，但后来的发现表明，它还能强效阻断 α2-肾上腺素能受体。 -
5HT2A antagonist
Ketanserin tartrate 是 Ketanserin 的盐。据报道，Ketanserin 对多种 G 蛋白偶联受体（如 血清素受体）具有高亲和力。 -
5-HT2C serotonin receptor antagonist
N-Desmethylclozapine 是一种强效且选择性的 5-HT2C 血清素受体拮抗剂。- Orwa Albitar, .et al. , Separation Science Plus, 2022, March 27
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5-HT6 serotonin receptor antagonist
SB 258585 盐酸盐被发现是一种选择性且高效的 SR-6 拮抗剂。这种化合物对其他血清素受体亚型显示出超过160倍的选择性。 -
5-HT6 antagonist
SB 399885 盐酸盐是一种强效的、能穿透大脑的、可口服的 SR-6 拮抗剂。它对 SR-6 的选择性超过其他血清素受体 200 倍以上（pKi 值分别为 9.11、8.81 和 9.02，针对人类重组、原生大鼠和原生人类 SR-6 受体）。 -
5-HT3 receptor antagonist
Tropisetron 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂 和 α7-尼古丁受体激动剂，其对 5-HT3 受体 的 IC50 为 70.1 ± 0.9 nM。 -
5-HT1C receptor antagonist
Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的一个主要代谢物，已在体外实验中观察到其能够降低 SR-2A (5-HT2 血清素受体) 密度。 -
5HT1A antagonist
WAY-100635 maleate 是一种强效且选择性的5-羟色胺1A拮抗剂，其对5-HT的IC50为0.95 - 0.12 nM。 -
5-HT/dopamine receptor antagonist
Ziprasidone 是一种结合了 5-HT（血清素）和多巴胺受体拮抗剂，展现出强大的抗精神病活性。
