5-HT Receptors

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  1. Serotonin reuptake inhibitor

    Vilazodone 作为一种5-羟色胺再摄取抑制剂(IC50 = 0.5 nM)和 5-HT1A 受体部分激动剂(IC50 = 0.2 nM;IA = ~60-70%)。
  2. serotonin transporter (SER) inhibitor

    维拉唑酮盐酸盐(EMD 68843 盐酸盐)是一种血清素转运体(SER)抑制剂5-HT1A受体部分激动剂
  3. norepinephrine (NE) transporter inhibitor

    氯胺酮盐酸盐是一种竞争性且特异性的 SLC6A2 抑制剂,同时在大鼠下丘脑突触体中的研究显示,其对 STDAT 的抑制作用较弱。
  4. serotonin uptake inhibitor

    Norfluoxetine 是抗抑郁药 fluoxetine 的一种活性代谢物,它能抑制血清素的摄取,具有 pKi 值为 7.35。Norfluoxetine 的 S-对映体R-对映体 的血清素再摄取阻断效力高出20倍(分别为 pKis = 7.86 和 6.51)。
  5. norepinephrine reuptake inhibitor

    Edivoxetine HCl 是一种药物,其作用机制为 选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
  6. serotonin/NE reuptake inhibitor

    Levomilnacipran HCl 是一种选择性的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
  7. adrenergic receptor/5-HT receptor inhibitor

    阿塞那平盐酸盐抑制肾上腺素能受体(α1, α2A, α2B, α2C)的Ki值为0.25-1.2 nM,同时也抑制5-HT受体(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7)的Ki值为0.03-4.0 nM。
  8. serotonin (5-HT)/norepinephrine (NE) reuptake inhibitor

    Desvenlafaxine succinate hydrate 是一种血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)类抗抑郁药。
  9. NA reuptake inhibitor

    MCI-225 是一种选择性的 NA 再摄取抑制剂,具有 5-HT3 受体拮抗作用。
  10. 5-HT3 receptor inhibitor

    Eucalyptol 是一种双环单萜,发现于桉树和其他植物中。它是 5-HT3 受体钾通道TNF-αIL-1β 的抑制剂。
  11. 5-HT1A receptor agonist/serotonin reuptake inhibitor

    YL0919 是一种新型抗抑郁药候选物,具有 5-HT1A 受体激动剂选择性血清素再摄取抑制剂 的双重活性。YL-0919 抑制大鼠大脑皮层突触体和人类重组细胞中 5-HT 摄取的 IC50 值分别为 1.78±0.34 nM1.93±0.18 nM
  12. Serotonin reuptake inhibitor

    奥沙西泮((S)-(+)西酞普兰草酸盐)是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其Ki值为0.89 nM。
  13. 5-HT1A receptor antagonist/COMT inhibitor

    Flopropione 是一种 5-HT1A 受体拮抗剂 并且也是一种 儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂
  14. 5-HT2 receptors inhibitor

    Nefazodone HCl 是一种用于治疗情绪障碍的药物,它抑制 5-HT2 受体SERTNEThERG K+ 通道。它能减少强迫游泳测试中的不动时间。
  15. triple reuptake inhibitor/5-HT2A/5-HT2C/5-HT3/α1A-adrenergic receptor antagonis

    Tedatioxetine hydrobromide 作为一种三重再摄取抑制剂以及5-HT2A5-HT2C5-HT3α1A-肾上腺素能受体拮抗剂发挥作用。
  16. SERT inhibitor

    DSP-1053 是一种强效的血清素转运蛋白(SERT)(Ki=1.02 nM)抑制剂,具有部分 5-HT1A 受体(Ki=5.05 nM)激动剂活性。
  17. AChE /M1/M2/5HT4/I2 inhibitor

    MHP 133 是一种具有多个 CNS 目标 的药物,其对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制常数(Ki)为 69 微摩尔;同时也活跃于 毒蕈碱 M1 和 M2 受体5HT4 类血清素受体,以及 咪唑 I2 受体
  18. 5-HT1A/5-HT1B/5-HT3A/5-HT7 receptor/SERT inhibitor

    Vortioxetine 是一种 5-HT1A、5-HT1B、5-HT3A、5-HT7 受体和 SERT 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。
  19. SSR inhibitor / 5-HT1A receptor partial agonist

    Vilazodone D8 是标记了氘的 vilazodone,它是一种结合了选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)5-HT1A受体部分激动剂的药物。
  20. serotonin reuptake inhibitor/5-HT2A receptor antagonist

    Eplivanserin 混合物是一种选择性血清素再摄取抑制剂5-HT2A 受体拮抗剂,从专利 WO 2005/002578 A1 中提取。
  21. norepinephrine reuptake inhibitor

    (R)-Viloxazine Hydrochloride 是 Viloxazine 的 R-异构体,一种选择性的去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI),可用作抗抑郁药。
  22. norepinephrine reuptake inhibitor

    (S)-维洛西辛盐酸盐是维洛西辛的S-异构体,是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NRI),可用作抗抑郁药。

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