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AMG-073 HCl(辛钙片盐酸盐)代表了一种新的化合物类别,用于治疗甲状旁腺功能亢进症,称为钙效应增强剂,它通过增加甲状旁腺钙感受器(CaR)对细胞外钙的敏感性,来减少甲状旁腺激素(PTH)的合成和分泌。
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AMG-073(辛钙片)代表了一种新的化合物类别,用于治疗甲状旁腺功能亢进症。
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YC-1 是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的直接激活剂,其活化作用不依赖于一氧化氮。
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β3 adrenergic receptor activator
Mirabegron 是一种强效的膀胱松弛剂和用于糖尿病治疗的试剂。
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guanylate cyclase activator
(4-Acetamidocyclohexyl) nitrate (BM121307) 是一种鸟苷酸环化酶激活剂,曾经处于第一阶段开发中,用于治疗缺血性心脏疾病。该研究已经停止。
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Saikosaponin B2 是一种皂苷激活剂。
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BAY 41-2272 是一种直接且不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂。
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C-DIM12 是一种新型合成的 Nurr1 激活剂。C-DIM12 诱导多巴胺基因表达,并在体外保护免受 6-羟基多巴胺 神经毒性的影响。
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GPR40 Activator 1 是一种强效的 GPR40 激活剂,用于治疗2型糖尿病。
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Cinaciguat 是一种鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂,用于治疗急性失代偿性心力衰竭。
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GPR40 Activator 2 是一种强效的 GPR40 激活剂,来源于专利 WO 2012147516 A1、WO 2012046869A1 和 WO 2011078371 A1。
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guanylate cyclase (GC) activator
氯化西那西呱是一种强效的可溶性鸟苷酸环化酶(GC)激活剂,其在血小板中的半数有效浓度(EC50)为15纳摩尔。
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20(S)-羟基胆固醇(20α-羟基胆固醇)是肿瘤蛋白平滑化蛋白(Smo)的一种变构激活剂,能够激活刺猬(Hh)信号通路,在使用NIH3T3细胞的基因转录报告检测中,其EC50为3μM。
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鸟苷酸三钠盐(5'-GTP三钠盐)是G蛋白信号传导的激活剂。
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BAM(8-22),是proenkephalin A经蛋白水解裂解产生的产物,是Mas相关G蛋白偶联受体(Mrgprs)、MrgprC11和hMrgprX1的强效激活剂,并以Mrgpr依赖的方式在小鼠中诱发抓挠行为。
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