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Adenosine receptor 拮抗剂
Dyphylline 是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张效果。它作为腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂发挥作用。 -
A2A 拮抗剂
Istradefylline (KW-6002) 是一种选择性的 A2A 受体 拮抗剂。它已被发现对治疗 帕金森病 有益。- PU Hamor, .et al. , Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2020, Dec 20;103:109979 PMID: 32470496
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A2a receptor 拮抗剂
SYN115 是一种口服给药的、强效且选择性的腺苷2a（A2a）受体抑制剂，最初用于治疗帕金森病，但也可能对其他中枢神经系统疾病有益。 -
adenosine A2A/A1 receptor 拮抗剂
A2A 受体拮抗剂 1（CPI-444 类似物）是一种同时针对腺苷 A2A 受体和A1 受体的拮抗剂，其 K_i 值分别为 4 nM 和 264 nM。 -
A2A Receptor Ant激动剂
SCH 442416 是一种选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂；它与人类和大鼠的 A2A 受体 具有高亲和力（Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM）。在体外对 hA2A 比 hA1 的选择性超过 23000 倍，对 hA2B 和 hA3 受体的亲和力极低（IC50 > 10 μM）。 -
human A3 adenosine receptor 拮抗剂 /Aurora 抑制剂
Reversine 是一种强效的人类 A3 腺苷受体拮抗剂，其 Ki 值为 0.66 μM，同时也是一种全泛 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，其 IC50 分别为 12 nM、13 nM 和 20 nM。此外，Reversine 还用于干细胞去分化。- Amy H. Ide, .et al. , Mol Biol Cell, 2023, Jun 1;34(7):ar76 PMID: 37126397
- Hazheen K, .et al. , J Biol Chem, 2020, August 20
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A2A receptor 拮抗剂
Vipadenant，也被称为 BIIB014、CEB-4520，是一种强效、选择性且可口服的腺苷A2A受体拮抗剂，目前正处于帕金森病的开发阶段。Vipadenant 在常用的帕金森病模型中展示了强大的口服活性。 -
Adenosine A3 receptor 激动剂
CF-102 是一种口服生物可利用的合成药物，是高度选择性的腺苷A3受体（A3AR）激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 -
A2AR 拮抗剂
AZD-4635 (HTL1071) 是一种口服 A2AR 拮抗剂，其与人类 A2AR 的结合 Ki 值为 1.7 nM，并且对其他腺苷受体具有超过 30 倍的选择性。 -
A1 adenosine receptors 拮抗剂
Proxyphylline 是茶碱的衍生物，用作支气管扩张剂并具有心血管特性。它选择性地拮抗 A1 腺苷受体（Ki = 82 nM，用于牛脑）相比于 A2 腺苷受体（Ki = 850 μM，用于血小板）。 -
Adenosine receptor 拮抗剂
Theophylline-7-acetic acid (Acefylline)，作为一种腺苷受体拮抗剂，是黄嘌呤化学类别的兴奋剂药物。 -
adenosine A3 receptor 拮抗剂
MRE3008F20 是一种高效且选择性的腺苷 A3 受体（AA3R）拮抗剂，能够抑制静息 T 淋巴细胞中由激动剂引起的 cAMP 升高，其 IC50 为 5 nM。 -
adenosine A1 receptor 拮抗剂
Tonapofylline (BG 9928) 是一种口服活性且选择性的腺苷A1受体拮抗剂，对人类腺苷A1受体（hA1）的Ki值为7.4 nM，相较于人类腺苷A2A受体具有915倍的选择性，与人类腺苷A2B受体具有12倍的选择性，目前正在开发中，用于治疗心力衰竭。 -
adenosine A1 receptor 拮抗剂
Rolofylline（KW-3902）是一种强效、选择性的腺苷A1受体拮抗剂，目前正在开发中，用于治疗急性充血性心力衰竭和肾功能受损的患者。 -
adenosine A1 receptor 拮抗剂
Derenofylline (SLV 320) 是一种强效、选择性且可口服的腺苷A1受体拮抗剂，其对人类A1、A3和A2A受体的Ki值分别为1 nM、200 nM和398 nM。 -
adenosine receptor 拮抗剂
AB928 是一种口服生物利用度高的选择性双腺苷受体（A2aR/A2bR）拮抗剂。AB928 可缓解腺苷介导的免疫抑制。AB928 具有免疫调节和抗肿瘤活性。
