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H1 拮抗剂
Asenapine exhibits high affinity (pKi) for a variety of receptors, including the serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5), and 5-HT7 (9.9) receptors, the adrenergic α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5), and α2C (8.9) receptors, the dopamine D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4), and D4 (9.0) receptors, and the histamine H1 (9.0) and H2 (8.2) receptors.- Keisuke Obara, .et al. , Biol Pharm Bull, 2021, 44, 1140-1150
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5-HT1A and α1-adrenergic receptor 拮抗剂
Naftopidil 2HCl 是一种选择性的 5-HT1A 和 α1-肾上腺素受体拮抗剂，其 IC50 分别为 0.1 μM 和 0.2 μM。 -
α-adrenergic (AR) 拮抗剂/CaM 抑制剂
Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂，同时也是一种 CaM 抑制剂。 -
α1-adrenoceptor 拮抗剂
Silodosin(Rapaflo) 是一种具有高度泌尿系统选择性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。它几乎不会引起体位性低血压（与其他 α1 阻滞剂 相比）。 -
Adrenergic α1 Receptor Ant激动剂
HEAT 盐酸盐是一种非常选择性的 α1-AR 肾上腺素能受体拮抗剂，是 3-[125I]-衍生物的前体。肾上腺素能受体（AR）或称为肾上腺能受体，是参与多种交感神经系统过程的 G-蛋白偶联受体。 -
5-HT1A receptor 拮抗剂
NAN-190 是一种广泛用于科学研究的药物和研究化学品。之前认为它作为选择性 5-HT1A 受体拮抗剂 发挥作用，但后来的发现表明，它还能强效阻断 α2-肾上腺素能受体。 -
α2-adrenergic receptor 拮抗剂
Rauwolscine 是一种天然生物碱，作为选择性和可逆的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂（Ki = 12 nM）。 -
adrenergic receptor 拮抗剂
Celiprolol HCl 是一种 b1 肾上腺素能受体拮抗剂 和 b2 肾上腺素能受体部分激动剂，已在体外实验中显示出以 40-50 M 的 ED50 值放松人类动脉和静脉的能力。 -
α2 adrenergic receptor 拮抗剂
Atipamezole HCl 是一种选择性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂（Ki 值分别为 α2A、α2B、α2C、α1A 和 α1B 受体的 1.1、1.0、0.89、1300 和 6500 nM）。已被证明能穿透大脑。 -
alpha1/beta adrenergic receptors 拮抗剂
Labetalol HCl 是一种针对选择性 alpha1-肾上腺素能和非选择性 beta-肾上腺素能受体的双重拮抗剂。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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α1 receptor 拮抗剂
Tamsulosin hydrochloride 是一种选择性 α1 受体拮抗剂，用于治疗 良性前列腺增生 的药物。 -
β2 adrenergic receptor 拮抗剂
ICI-118551 是一种选择性的 beta2 肾上腺素能受体（肾上腺素能受体）拮抗剂。- Moon Jain, .et al. , Tropical Journal of Pharmaceutical Research, 2020, Vol. 19 No. 4
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α1A 拮抗剂
RS 17053 HCl 是一种 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂，对 α1A 受体 具有非常高的亲和力（pKi 和 pA2 估计值为 9.1 - 9.9），并且对 α1B 和 α1D 亚型具有 30 - 100 倍的选择性（pKi 和 pA2 估计值为 7.7 - 7.8）。 -
β-adrenergic receptor 拮抗剂
(R)-Atenolol 是一种β阻滞剂，用于治疗高血压和胸痛（心绞痛）。它还可以降低心脏病发作后的死亡风险。 -
Non-selective β 拮抗剂
Oxprenolol is an orally bioavailable β-adrenergic receptor (β-AR) antagonist (Ki = 7.10 nM in a radioligand binding assay using rat heart tissue). It is non-selective and inhibits both β1- and β2-ARs (Kds = 2.09 and 1.35 nM in isolated rat heart and uterus, respectively). Oxprenolol is selective for β-ARs over serotonin (5-HT) receptors in rat sarcolemmal membrane preparations (IC50s = 4.13 and 23,300 nM, respectively), but it binds to 5-HT1A receptors in rat hippocampus and 5-HT1B in rat striatum (Kis = 94.2 and 642 nM, respectively). -
α1A-adrenoceptor 拮抗剂
Nicergoline 是一种麦角衍生物，用于治疗老年痴呆和其他血管起源的疾病。它已被发现可以增加心智敏捷性，并增强清晰度和感知力。它降低血管阻力并增加大脑中的动脉血流，改善大脑细胞对氧气和葡萄糖的利用。它在身体的其他区域，特别是肺部，也具有类似的血管活性特性。Nicergoline 用于治疗诸如脑血栓和动脉粥样硬化、四肢的动脉阻塞、雷诺病、血管性偏头痛和视网膜病变等血管疾病。 -
adrenoceptor 拮抗剂
Landiolol hydrochloride (ONO1101 hydrochloride) 是一种高度 β1 选择性 的超短效 beta-阻滞剂（β1/β2 选择性 = 255:1，半衰期为 4 分钟），作为 肾上腺素能受体拮抗剂。 -
β-adrenergic receptor 拮抗剂
Metipranolol（盐酸盐）是一种非选择性的β-肾上腺素能受体（β-AR）拮抗剂。含有Metipranolol的制剂已被用于治疗患有眼内高压或青光眼患者的眼压升高。 -
β-adrenergic receptor 拮抗剂
Levobunolol Hydrochloride 是一种非心脏选择性的肾上腺素能β受体拮抗剂，具有抗青光眼活性。 -
ostsynaptic alpha adrenergic receptor 拮抗剂
Tiodazosin 是一种强效的竞争性postsynaptic alpha adrenergic receptor antagonist。 -
muscarinic receptor 拮抗剂 and β2-adrenoceptor 激动剂
Batefenterol（GSK961081；TD-5959）是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂；对hM2、hM3毒蕈碱受体和hβ2-肾上腺素受体显示出高亲和力，其Ki值分别为1.4、1.3和3.7 nM。 -
β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂
(R)-盐酸普萘洛尔是普萘洛尔这种β-肾上腺素受体拮抗剂的较不活跃的对映体。普萘洛尔是一种非选择性的β-肾上腺素受体（βAR）拮抗剂，对β1AR和β2AR具有高亲和力，其Ki值分别为1.8 nM和0.8 nM。
