Adrenergic Receptors

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  1. H1 antagonist

    Asenapine exhibits high affinity (pKi) for a variety of receptors, including the serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5), and 5-HT7 (9.9) receptors, the adrenergic α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5), and α2C (8.9) receptors, the dopamine D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4), and D4 (9.0) receptors, and the histamine H1 (9.0) and H2 (8.2) receptors.
  2. 5-HT1A and α1-adrenergic receptor antagonist

    Naftopidil 2HCl 是一种选择性的 5-HT1Aα1-肾上腺素受体拮抗剂,其 IC50 分别为 0.1 μM 和 0.2 μM。
  3. α-adrenergic (AR) antagonist/CaM inhibitor

    Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂,同时也是一种 CaM 抑制剂
  4. α1-adrenoceptor antagonist

    Silodosin(Rapaflo) 是一种具有高度泌尿系统选择性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。它几乎不会引起体位性低血压(与其他 α1 阻滞剂 相比)。
  5. AR antagonist

    Diprophylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张血管扩张效果。
  6. alpha-1A/alpha-1B-adrenoceptor antagonist

    Tamsulosin 是一种 α1a选择性α阻滞剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)的症状。
  7. β2 adrenergic antagonist

    ICI 118551 hydrochloride 是一种选择性的 β2肾上腺素拮抗剂
  8. Adrenoceptors antagonist

    BRL 44408 马来酸盐是一种高纯度的肾上腺素能受体拮抗剂。它在系统给药后增加海马去甲肾上腺素的释放。
  9. Adrenergic α1 Receptor Antagonist

    HEAT 盐酸盐是一种非常选择性的 α1-AR 肾上腺素能受体拮抗剂,是 3-[125I]-衍生物的前体。肾上腺素能受体(AR)或称为肾上腺能受体,是参与多种交感神经系统过程的 G-蛋白偶联受体
  10. α2C antagonist

    JP 1302 2HCl 是一种高效且选择性的 α2C 反拮抗剂
  11. 5-HT1A receptor antagonist

    NAN-190 是一种广泛用于科学研究的药物和研究化学品。之前认为它作为选择性 5-HT1A 受体拮抗剂 发挥作用,但后来的发现表明,它还能强效阻断 α2-肾上腺素能受体
  12. α2-adrenergic receptor antagonist

    Rauwolscine 是一种天然生物碱,作为选择性和可逆的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂(Ki = 12 nM)。
  13. Adrenoceptors antagonist

    S-(-)-阿替洛尔是阿替洛尔的活性对映体,它是一种心脏选择性的β-肾上腺素受体阻滞剂
  14. Adrenoceptors antagonist

    (S)-Timolol maleate 是一种选择性 β1-AR 的肾上腺素能受体拮抗剂。
  15. Adrenoceptors antagonist

    SR 59230A hydrochloride 是一种 β3-肾上腺素受体拮抗剂
  16. adrenergic receptor antagonist

    Celiprolol HCl 是一种 b1 肾上腺素能受体拮抗剂b2 肾上腺素能受体部分激动剂,已在体外实验中显示出以 40-50 M 的 ED50 值放松人类动脉和静脉的能力。
  17. α2 adrenergic receptor antagonist

    Atipamezole HCl 是一种选择性的 α2-肾上腺素能受体拮抗剂(Ki 值分别为 α2A、α2B、α2C、α1A 和 α1B 受体的 1.1、1.0、0.89、1300 和 6500 nM)。已被证明能穿透大脑。
  18. alpha1/beta adrenergic receptors antagonist

    Labetalol HCl 是一种针对选择性 alpha1-肾上腺素能非选择性 beta-肾上腺素能受体的双重拮抗剂。
  19. β-adrenoceptor antagonist

    Carteolol HCl 是一种 β-肾上腺素能受体拮抗剂
  20. α1 receptor antagonist

    Tamsulosin hydrochloride 是一种选择性 α1 受体拮抗剂,用于治疗 良性前列腺增生 的药物。
  21. β2 adrenergic receptor antagonist

    ICI-118551 是一种选择性的 beta2 肾上腺素能受体(肾上腺素能受体)拮抗剂。
  22. α1D Adrenoceptor Antagonist

    TAK-259 是一种新型、选择性和口服活性的 α1D 肾上腺素能受体拮抗剂α1D, Ki = 1.1 nM),具有抗尿频效果并降低人类以太网相关基因(hERG)的风险。
  23. β-adrenergic receptors antagonist

    Acebutolol 是一种用于治疗高血压、心绞痛和心律失常的 β-肾上腺素能受体拮抗剂
  24. α1A antagonist

    RS 17053 HCl 是一种 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,对 α1A 受体 具有非常高的亲和力(pKi 和 pA2 估计值为 9.1 - 9.9),并且对 α1Bα1D 亚型具有 30 - 100 倍的选择性(pKi 和 pA2 估计值为 7.7 - 7.8)。
  25. α1 adrenoreceptor antagonist

    Urapidil 是一种 α1 肾上腺素受体拮抗剂5-HT1A 受体激动剂
  26. beta-adrenergic receptor antagonist

    Nifenalol,也被称为INPEA,是一种新型的β-肾上腺素受体拮抗剂
  27. β-adrenergic receptor antagonist

    (R)-Atenolol 是一种β阻滞剂,用于治疗高血压和胸痛(心绞痛)。它还可以降低心脏病发作后的死亡风险。
  28. Non-selective β antagonist

    Oxprenolol is an orally bioavailable β-adrenergic receptor (β-AR) antagonist (Ki = 7.10 nM in a radioligand binding assay using rat heart tissue). It is non-selective and inhibits both β1- and β2-ARs (Kds = 2.09 and 1.35 nM in isolated rat heart and uterus, respectively). Oxprenolol is selective for β-ARs over serotonin (5-HT) receptors in rat sarcolemmal membrane preparations (IC50s = 4.13 and 23,300 nM, respectively), but it binds to 5-HT1A receptors in rat hippocampus and 5-HT1B in rat striatum (Kis = 94.2 and 642 nM, respectively).
  29. α1A-adrenoceptor antagonist

    Nicergoline 是一种麦角衍生物,用于治疗老年痴呆和其他血管起源的疾病。它已被发现可以增加心智敏捷性,并增强清晰度和感知力。它降低血管阻力并增加大脑中的动脉血流,改善大脑细胞对氧气和葡萄糖的利用。它在身体的其他区域,特别是肺部,也具有类似的血管活性特性。Nicergoline 用于治疗诸如脑血栓和动脉粥样硬化、四肢的动脉阻塞、雷诺病、血管性偏头痛和视网膜病变等血管疾病。
  30. adrenoceptor antagonist

    Landiolol hydrochloride (ONO1101 hydrochloride) 是一种高度 β1 选择性 的超短效 beta-阻滞剂(β1/β2 选择性 = 255:1,半衰期为 4 分钟),作为 肾上腺素能受体拮抗剂
  31. β-adrenergic receptor antagonist

    Metipranolol(盐酸盐)是一种非选择性的β-肾上腺素能受体(β-AR)拮抗剂。含有Metipranolol的制剂已被用于治疗患有眼内高压或青光眼患者的眼压升高。
  32. β-adrenergic receptor antagonist

    Levobunolol Hydrochloride 是一种非心脏选择性的肾上腺素能β受体拮抗剂,具有抗青光眼活性。
  33. α2 adrenoceptor antagonist

    Piperoxan hydrochloride 是一种 α2 肾上腺素能受体拮抗剂
  34. β-adrenoceptor antagonist

    Ko-3290 是一种 β-肾上腺素受体的拮抗剂,在动物中具有心脏选择性抗脂解作用
  35. beta adrenergic receptor antagonist

    Ecastolol 是一种β-肾上腺素受体拮抗剂,具有抗心绞痛活性。
  36. α1 adrenergic receptor antagonist

    QF0301B 是一种α1 肾上腺素能受体拮抗剂,并且对α2 肾上腺素能受体5-HT2A 受体组胺 H1 受体具有较低的阻断作用。
  37. peripheral adrenoceptor antagonist

    Deriglidole 是一种外周肾上腺素能受体拮抗剂,对 α2-肾上腺素能受体 具有高亲和力。
  38. β adrenergic receptor antagonist

    Pargolol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素能受体拮抗剂
  39. β adrenergic receptor antagonist

    Spirendolol 是一种 β 肾上腺素能受体拮抗剂
  40. 5-HT2A/α1-adrenergic receptor antagonist

    Lidanserin 是一种药物,它作为 5-HT2Aα1-肾上腺素能受体 拮抗剂。
  41. ostsynaptic alpha adrenergic receptor antagonist

    Tiodazosin 是一种强效的竞争性postsynaptic alpha adrenergic receptor antagonist
  42. α1b adrenergic receptor antagonist

    L-765314 是一种强效且选择性的 α1b 肾上腺素能受体拮抗剂,其对大鼠和人类 α1b 肾上腺素能受体 的 Ki 值分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。
  43. α2-adrenoceptor antagonist

    Atipamezole 是一种合成的 α2-肾上腺素受体拮抗剂,其 Ki 值为 1.6 nM。
  44. muscarinic receptor antagonist and β2-adrenoceptor agonist

    Batefenterol(GSK961081;TD-5959)是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂β2-肾上腺素受体激动剂;对hM2、hM3毒蕈碱受体和hβ2-肾上腺素受体显示出高亲和力,其Ki值分别为1.4、1.3和3.7 nM。
  45. β-adrenoceptor antagonist

    (+)-Penbutolol 是一种 β-肾上腺素受体拮抗剂,其 IC50 为 0.74 μM。
  46. β1 receptor antagonist

    Atenolol 是一种选择性的 β1 受体拮抗剂
  47. β1-adrenergic receptor antagonist

    Practolol 是一种强效且选择性的 β1-肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol 可用于心律失常的研究。
  48. β-adrenergic receptor (βAR) antagonist

    (R)-盐酸普萘洛尔是普萘洛尔这种β-肾上腺素受体拮抗剂的较不活跃的对映体。普萘洛尔是一种非选择性的β-肾上腺素受体(βAR)拮抗剂,对β1AR和β2AR具有高亲和力,其Ki值分别为1.8 nM和0.8 nM。
  49. Beta1-Adrenergic receptor antagonist

    Talinolol 是一种 β(1)-肾上腺素能受体拮抗剂 并且是用于人类 P-糖蛋白(P-gp)活性 的探针药物。

  50. beta-adrenoceptor antagonist

    DL 071-IT 是一种强效的非选择性β-肾上腺素受体拮抗剂

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