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5-HT Receptor agonist
Clomipramine 是以下传输蛋白的阻断剂：血清素转运蛋白（SERT）（Ki = 0.14 nM）、去甲肾上腺素转运蛋白（NET）（Ki = 54 nM）、多巴胺转运蛋白（DAT）（Ki = 3,020 nM）、甘氨酸转运蛋白（GlyT/LeuT）。 -
Alpha adrenergic agonist
Clonidine 被分类为一种中枢作用型α肾上腺素能激动剂。Clonidine 在中枢起作用，作为一个咪唑啉受体激动剂。 -
Adrenergic Receptor agonist
Detomidine 是一种具有镇痛特性的镇静剂。α2-肾上腺素能激动剂产生剂量依赖性的镇静和镇痛效果，通过激活 α2 儿茶酚胺能受体，从而引发负反馈响应，减少兴奋性神经递质的产生。 -
Adrenoceptors agonist
多巴酚丁胺是一种直接作用药物，其主要活性源于刺激心脏的β1-肾上腺素能受体，增加心肌收缩力和心输出量。 -
β adrenoceptor agonist
异丙肾上腺素（Isoprenaline）或异丙肾上腺素（isoproterenol）是一种非选择性β-肾上腺素能激动剂，在结构上与肾上腺素相似。- Jun 11:254:103194, .et al. , Auton Neurosci, 2024, Jun 11:254:103194 PMID: 38875740
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mGluR Agonist
LY-404039 是一种用于科学研究的药物，它作为 代谢型谷氨酸受体 组 II 亚型 mGluR2 和 mGluR3 的选择性激动剂。在动物研究中，它显示出抗焦虑和抗精神病的效果，但不会引起镇静。使用 LY-404,039 的前体药物形式 LY-214,0023 的早期人类试验也给出了鼓舞人心的结果。 -
NOP receptor agonist
MCOPPB 是一种化合物，它作为伤害素受体的强效和选择性激动剂，具有 pKi 值为 10.07。 -
5-HT4-receptor agonist
Mosapride citrate 作为 5-HT4 受体激动剂 和 5-HT3 受体拮抗剂 发挥作用。 -
alpha-1 adrenergic agonist
奥昔美唑是一种选择性α-1激动剂和部分α-2激动剂的局部用药，用于缓解鼻塞，其药物形式为奥昔美唑盐酸盐。 -
Dopamine Receptor Agonist
普拉克索是一种非麦角类多巴胺激动剂，适用于治疗早期帕金森病（PD）和不宁腿综合症（RLS）。 -
MT1/MT2-Receptor Agonist
Ramelteon 是一种褪黑素受体激动剂，对褪黑素 MT1（IC50 = 28.5 ± 8.55 pM）和 MT2（20.1 ± 9.25 pM）受体具有高亲和力，并且相对于 MT3 受体具有选择性。 -
Adrenergic Receptor agonist
硫酸沙丁胺醇（Albuterol）是一种短效的β2-肾上腺素受体激动剂，用于缓解哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病中的支气管痉挛。 -
D2 dopamine agonist
U-95666E 是一种选择性的 D2 多巴胺激动剂，其半有效剂量（ED50）约为 46 nM，已被研究用于观察其对大鼠纹状体乙酰胆碱（ACh）浓度的影响。 -
GPR agonist
TAK-875 是一种高效、选择性且口服生物利用度高的 GPR40 激动剂。- Ying Liu, .et al. , Nucleic Acids Res, 2018, Oct 12; 46(18): 9864-9874 PMID: 30219861
- Deborah A. Goldspink, .et al. , Mol Metab, 2018, Jan; 7: 90-101 PMID: 29167062
- Hodaka Yamada, .et al. , Sci Rep, 2016, 6: 25912 PMID: 27180622
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Opioid Receptor agonist
ADL5859 HCl 是一种高效且选择性的 δ 阿片受体激动剂，其 Ki 值为 0.84 nM，ED50 值为 20 nM。 -
Dopamine Receptor agonist
Rotigotine hydrochloride 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂。其Ki值分别为D2的13 nM和D3的0.71 nM。- Mattia Ferraiolo, .et al. , Neuropharmacology, 2022, 207: 108942
- Mattia Ferraiolo, .et al. , Eur J Pharmacol, 2021, Nov 15;911:174557 PMID: 34626593
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Opioid Receptors agonist
BRL 52537 hydrochloride 是一种高度选择性且强效的 κ-阿片受体激动剂（Ki = 0.24 nM）。 -
β1-selective adrenergic receptor agonist
去甲肾上腺素（Levarterenol；L-去甲肾上腺素）是一种 β1选择性肾上腺素能受体激动剂，其EC50为5.37 μM。- Jun 11:254:103194, .et al. , Auton Neurosci, 2024, Jun 11:254:103194 PMID: 38875740
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D2 receptor agonist
B-HT 920 是一种多巴胺激动剂，已被提议用作抗帕金森病药物。它还具有 α1-肾上腺素能 和 α2-肾上腺素能 激动剂活性。 -
5-HT1B/1D receptor agonist
Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 SR-1B/SR-1D 激动剂。- Li Li, .et al. , J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
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α2-adrenoceptor agonist
Medetomidine（Domtor）是一种高效、高选择性的 α2-肾上腺素能受体激动剂（Ki 值分别为 α2- 和 α1-肾上腺素能受体为 1.08 和 1750 nM）。 -
nonimidazole inverse agonist
Pitolisant 是一种强效且选择性的非咪唑类逆向激动剂，作用于重组人类组织胺 H3 受体（Ki=0.16 nM）。 -
CB1 receptor inverse agonist
Rimonabant hydrochloride 是一种 CB1 受体逆向激动剂。 -
Dopamine agonist
Rotigotine 是一种多巴胺 D2 和 D3 受体激动剂。其 Ki 值分别为 D2 受体 13 nM 和 D3 受体 0.71 nM。 -
CB1 receptor inverse agonist
Taranabant 是一种高效且选择性的大麻素1（CB1）受体反向激动剂，能够抑制多种激动剂的结合和功能活性，其对人类CB1R的结合Ki值为0.13 nM。 -
Adenosine A2A Receptor Agonist
CGS 21680 是一种特异性腺苷 A2A 亚型受体激动剂。- Qian Wang, .et al. , Neuropharmacology, 2019, 148: 229-243 PMID: 30659840
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α1-adrenergic receptor agonist
苯肾上腺素是一种选择性的 α1-肾上腺素能受体激动剂，主要用作解充血剂，用于扩张瞳孔和提高血压。- Johanna Stenqvist, .et al. , Auton Neurosci, 2024, Jun 11:254:103194 PMID: 38875740
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CaSR agonist
锶雷尼酸是一种抗骨质疏松剂，它既能增加骨骼形成，又能减少骨骼吸收，从而使骨骼代谢重新平衡，有利于骨骼形成。这与胆碱稳定的硅酸骨素的效果类似。 -
imidazoline receptor 1 agonist
Moxonidine 是一种选择性的咪唑啉受体亚型1（I1）激动剂。Moxonidine 能够减少交感神经系统的活动，因此，降低血压。 -
5-HT Receptor agonist
Prucalopride 是一种选择性的、高亲和力的 5-HT4 受体激动剂，它针对与慢性便秘相关的运动功能障碍，从而使排便动作正常化。- Pierre Meschin, .et al. , Cell Calcium, 2015, Dec;58(6):549-57 PMID: 26427584
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5-HT Receptor agonist
Almotriptan malate (Axert) 是一种选择性的5-羟色胺1B/1D（5-HT1B/1D）受体激动剂，用于治疗成人的偏头痛发作。- Li Li, .et al. , J Exp Med, 2022, Aug 1;219(8):e20212307 PMID: 35796804
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5-HT1A receptor agonist
阿立哌唑是一种对人类 5-HT1A 受体 具有部分激动作用的药物，其 Ki 值为4.2纳摩尔。- Jaime Osuna-Luque, .et al. , J Exp Neurosci, 2018, 12: 1179069518798628 PMID: 30245571
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alpha2-adrenoceptor agonist
盐酸地美卓明是美托明的活性异构体，它作为一种强效、高选择性的α2-AR（α2-肾上腺素受体）激动剂。 -
COX inhibitor/histamine H1 receptor agonist
Fexofenadine HCl 是一种抗组胺药，它抑制 Cox-1、Cox-2，并且是组胺 H1 受体激动剂。 -
CB receptor agonist
WIN 55,212-2 是一种强效的大麻素受体激动剂，在大鼠神经病理性疼痛模型中被发现具有强效的镇痛作用。它通过受体介导的信号传导激活 p42 和 p44 MAP 激酶。- Vida mirzaie, .et al. , Research Square, 2024, October
- Greish K, .et al. , J Control Release, 2018, Dec 10;291:184-195 PMID: 30367922
