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neurokinin-1 receptor antagonist
Aprepitant 被分类为 NK1拮抗剂。研究显示,Aprepitant 通过阻止P物质降落在大脑神经元的受体上,能够抑制由细胞毒性化疗药物引起的急性和延迟性呕吐。它还被发现可以增强5-HT3受体拮抗剂奥坦西龙和皮质类固醇地塞米松的活性,这两种药物也用于预防化疗引起的恶心和呕吐。- Maya Tokumoto, .et al. , Connect Tissue Res, 2022, Jul 20;1-11 PMID: 35856812
- Kodji X, .et al. , FASEB J, 2018, Sep 11:fj201800395RR PMID: 30204499
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H1 antagonist
Asenapine exhibits high affinity (pKi) for a variety of receptors, including the serotonin 5-HT1A (8.6), 5-HT1B (8.4), 5-HT2A (10.2), 5-HT2B (9.8), 5-HT2C (10.5), 5-HT5A (8.8), 5-HT6 (9.5), and 5-HT7 (9.9) receptors, the adrenergic α1 (8.9), α2A (8.9), α2B (9.5), and α2C (8.9) receptors, the dopamine D1 (8.9), D2 (8.9), D3 (9.4), and D4 (9.0) receptors, and the histamine H1 (9.0) and H2 (8.2) receptors.- Keisuke Obara, .et al. , Biol Pharm Bull, 2021, 44, 1140-1150
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Histamine Receptor antagonis
克莱马斯汀是一种选择性的组胺H1受体拮抗剂。它与组胺H1受体结合,从而阻断了内源性组胺的作用,这导致了由组胺引起的负面症状的暂时缓解。 -
Adenosine receptor antagonist
Dyphylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张效果。它作为腺苷受体拮抗剂和磷酸二酯酶抑制剂发挥作用。 -
S1P Receptor antagonist
FTY720 是 ISP-1(myriocin,一种来自中国草药Iscaria sinclarii的真菌代谢物)的衍生物,同时也是鞘氨醇的结构类似物。- Tina Sepasi, .et al. , Int J Pharm, 2023, Apr 5;636:122815 PMID: 36907279
- Tina Sepasi, .et al. , BioImpacts, 2022, 28 May
- Zengzi Zhou, .et al. , Infect Immun, 2020, Oct 19;88(11):e00281-20 PMID: 32868341
- Mayu Idehara, .et al. , Traditional & Kampo Medicine, 2020, 22 July
- Luwa Yuan, .et al. , Sci Rep, 2019, 9:11156 PMID: 31371790
- Sakai Y, .et al. , Int J Biol Macromol, 2018, Nov 22;124:505-514 PMID: 30471397
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5-HT2A serotonin receptor antagonist
Ketanserin(Vulketan Gel)是一种特异性 5-HT2A 血清素受体拮抗剂,其对大鼠和人类 5-HT2A 的Ki值为2.5 nM。 -
LPA Receptor Antagonist
Ki16425 是一种 LPA 受体拮抗剂,对 LPA1 和 LPA3 有选择性,其对人类 LPA1、LPA2 和 LPA3 受体的 Ki 值分别为 0.34、6.5 和 0.93 微米。- Maria F Fernandes, .et al. , Int J Mol Sci, 2022, Apr 9;23(8):4163 PMID: 35456981
- Rieko Suenaga, .et al. , PLoS One, 2022, Feb 3;17(2):e0263296 PMID: 35113924
- Inoue A, .et al. , Cell, 2019, Jun 13;177(7):1933-1947 PMID: 31160049
- Taniguchi R, .et al. , Nature, 2017, Aug 17;548(7667):356-360 PMID: 28792932
- T. HASHIMOTO, .et al. , Br J Dermatol., 2015, Nov;173(5):1334-6 PMID: 26122943
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Smo Antagonist
LDE225(NVP-LDE225)是一种强效、选择性且口服生物利用度高的平滑化蛋白(SMO)拮抗剂,通过拮抗平滑化蛋白受体(SMO)来抑制刺猬(Hh)信号通路。- Daniel Doheny, .et al. , Oncogene, 2020, Oct;39(42):6589-6605 PMID: 32929154
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5-HT2/5-HT1 antagonist
米安色林盐酸盐是一种5-HT2/5-HT1拮抗剂。对5-HT6具有中等亲和力。非选择性5-HT2受体拮抗剂。对5-HT6具有中等亲和力。抗抑郁药。 -
CGRP Receptor antagonist
MK 3207 盐酸盐是一种强效的 CGRP 受体拮抗剂,其 IC50 为 0.12 nM。- Marlene Dallmayer, .et al. , bioRxiv, 2018, 2018
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5-HT1A and α1-adrenergic receptor antagonist
Naftopidil 2HCl 是一种选择性的 5-HT1A 和 α1-肾上腺素受体拮抗剂,其 IC50 分别为 0.1 μM 和 0.2 μM。 -
5-HT Receptors/D2 dopamine receptor antagonist
奥氮平(Zyprexa)是一种对5-HT2血清素受体和D2多巴胺受体具有高亲和力的拮抗剂。 -
5-HT Receptors antagonist
奥丹司琼是一种5-HT3受体拮抗剂,主要用作抗呕吐药,用于治疗恶心和呕吐,常见于化疗后。 -
Dopamine Receptor antagonist
Paliperidone(Invega)是一种非典型抗精神病药。- Reiko Watanabe, .et al. , J Med Chem, 2021, Mar 11;64(5):2725-2738 PMID: 33619967
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α-adrenergic (AR) antagonist/CaM inhibitor
Phenoxybenzamine 是一种细胞渗透性、非特异性、不可逆的 α-肾上腺素能受体 (AR) 拮抗剂,同时也是一种 CaM 抑制剂。 -
5-HT2C receptor antagonist
Puerarin 是已知的几种异黄酮之一。Puerarin 是 5-HT2C 受体 和 苯二氮䓬类药物位点 的拮抗剂。Puerarin 正在作为自微乳化药物输送系统进行研究。- Takashi Azuma, .et al. , SEP PURIF TECHNOL, 2019, Apr; 212: 483-489
- Azuma T, .et al. , Environ Sci Pollut Res Int, 2017, Aug;24(23):19021-19030 PMID: 28660504
- Azuma T, .et al. , Sci Total Environ, 2016, Apr 1;548-549:189-197 PMID: 26802347
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α1-adrenoceptor antagonist
Silodosin(Rapaflo) 是一种具有高度泌尿系统选择性的 α1-肾上腺素受体拮抗剂。它几乎不会引起体位性低血压(与其他 α1 阻滞剂 相比)。 -
CXCR4 antagonist
Plerixafor 是一种免疫刺激剂,用于增殖造血干细胞,并且它是一种 趋化因子受体-4拮抗剂,用于动员造血干细胞进行移植。- Federico Antoniciello, .et al. , Front Mol Biosci, 2023, May 11;9:887564 PMID: 35647033
- Mei Zheng, .et al. , Biomed Pharmacother, 2022, Jun;150:112996 PMID: 35462338
- Asiedu KO, .et al. , EJNMMI Res, 2018, Dec 13;8(1):109 PMID: 30547233
- Kingsley O. Asiedu, .et al. , Clin Cancer Res, 2017, Jun 1; 23(11): 2759-2768 PMID: 27965305
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ETA-receptor Antagonist
Zibotentan(ZD4054)是一种口服给药的、强效且特异性的ETA受体(内皮素A受体)拮抗剂(IC50 = 21 nM)。- Tony Ngo, .et al. , Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
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5-HT (serotonin) and dopamine receptor antagonist
Ziprasidone hydrochloride monohydrate (CP 88059 hydrochloride monohydrate) 是一种结合了 5-HT (serotonin) 和 dopamine receptor antagonist 的药物,显示出强大的抗精神病活性。 -
neurokinin-1 receptor antagonist
Fosaprepitant 是一种选择性神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂。 -
Opioid Receptor antagonist
JTC-801 是一种选择性拮抗剂,针对伤害素受体,也称为 ORL-1 受体。- Lihao Gu, .et al. , Cosmetics, 2017, 4(4), 48
- Toshio Yawata, .et al. , Mol Cell Biochem, 2016, Jan;411(1-2):201-11 PMID: 26427671
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CaSR antagonist
NPS-2143 是一种选择性的 Ca2+ 感应受体拮抗剂,已显示能够阻断在 HEK293 细胞中表达的人类 Ca2+ 受体 诱导的细胞质 Ca2+ 浓度 增加,其 IC50 为 43 nM。 -
5-HT1D receptor antagonist
BRL-15572 是一种选择性的 h5-HT1D 拮抗剂,相对于 h5-HT1B 显示出60倍的选择性,并且对其他多种受体类型几乎没有或完全没有亲和力。 -
5-HT3 antagonist
Tropisetron 是一种血清素5-HT3受体拮抗剂,主要用作抗呕吐药,用于治疗化疗后的恶心和呕吐。 -
CGRP receptor antagonist
MK-0974(Telcagepant)是一种针对人类和恒河猴CGRP受体的强效且选择性的拮抗剂。 -
EndothelinA receptor antagonist
Ambrisentan 作为一种内皮素受体拮抗剂,对 A型内皮素受体(ETA)具有选择性。- Naoki Dohi, .et al. , PLoS One, 2021, 16(8): e0255656 PMID: 34343209
- Tony Ngo, .et al. , Nat Chem Biol, 2017, Feb; 13(2): 235-242 PMID: 27992882
- Toshiaki Okamoto, .et al. , World J Hepatol, 2016, Aug 8; 8(22): 933-941 PMID: 27574547
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Opioid antagonist
Alvimopan 表现为周围作用的 μ-阿片拮抗剂。Alvimopan 在胃肠道中与 μ-阿片受体 竞争性结合。 -
Serotonin 5HT3-receptor antagonist
Alosetron Hydrochloride(1:X) (GR 68755 Hydrochloride(1:X)) 是一种血清素5HT3受体拮抗剂,用于治疗肠易激综合症。 -
CXCR4 antagonist
AMD 070 是一种 CXCR4趋化因子受体拮抗剂。- Uchida D, .et al. , Oncol Rep, 2018, Jul;40(1):303-308 PMID: 29749473
- Mamoru Morimoto, .et al. , BMC Cancer, 2016, 16: 305 PMID: 27175473