Cannabinoid Receptors

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  1. CB2 receptor agonist

    GW842166X 是一种选择性的非大麻素 CB2 受体激动剂,目前正在作为一种新型口服治疗炎症性疼痛的药物进行临床开发。
  2. CB1 receptor inverse agonist

    Rimonabant hydrochloride 是一种 CB1 受体逆向激动剂
  3. CB1 receptor inverse agonist

    Taranabant 是一种高效且选择性的大麻素1(CB1)受体反向激动剂,能够抑制多种激动剂的结合和功能活性,其对人类CB1R的结合Ki值为0.13 nM。
  4. CB2 agonist

    JWH-133 是一种高效的选择性 CB2 受体激动剂,具有 3.4nM 的 Ki 值,并且对 CB2 受体的选择性约为 CB1 受体的 200倍。
  5. CB receptor agonist

    WIN 55,212-2 是一种强效的大麻素受体激动剂,在大鼠神经病理性疼痛模型中被发现具有强效的镇痛作用。它通过受体介导的信号传导激活 p42p44 MAP 激酶。
  6. CB2 agonist

    MDA 19 是一种针对大麻素受体 CB2 的强效和选择性激动剂,相对于具有精神活性的 CB1 受体具有合理的选择性。
  7. cannabinoid CB2 receptor inverse agonist

    CB2R-IN-1 是一种强效的 大麻素CB2受体逆向激动剂,其 Ki 值为 0.9 nM。
  8. CB2 inverse agonist

    SR 144528 是一种选择性外周型大麻素受体反向激动剂,其在大鼠脾脏和人类重组 CB2 受体上显示出 0.6 nM 的 Ki 值,在大鼠大脑和人类重组 CB1 受体上显示出 400 nM 的 Ki 值。
  9. cannabinoid agonist

    JWH 307 是一种 (1-萘酰)吡咯类大麻模拟物,能强效激活中央大麻素(CB1)和周围大麻素(CB2)受体(分别具有 7.7 和 3.3 nM 的 Ki 值)。
  10. CB2 receptor agonist

    Tedalinab(GRC-10693)是一种针对治疗骨关节炎和神经病性疼痛开发的药物,它作为一种强效且选择性的大麻素CB2受体激动剂。它对CB2的选择性高达4700倍,远超与之相关的CB1受体,具有良好的口服生物利用度,并在早期临床试验中显示出了有希望的安全性结果以及有效的镇痛和抗炎作用。
  11. CB1/CB2 receptor agonist

    Bay 59-3074 是一种新型、选择性的 CB1/CB2 受体部分激动剂,其在人类 CB1 和 CB2 受体上的 Ki 值分别为 48.3 和 45.5 nM。
  12. CB2 receptor agonist

    AM1241 是一种选择性的 大麻素 CB2 受体激动剂,其 Ki 值为 3.4 nM,对 CB1 受体的选择性高达 82 倍。
  13. PPARγ and CB2 receptor dual agonist

    VCE-004.8,一种半合成多靶点大麻醌类化合物,是一种特异性的PPARγ和CB2受体双重激动剂,具有强大的抗炎活性。
  14. CB2 agonist

    Olorinab(APD 371)是一种高效、选择性且完全有效的大麻素2型受体(CB2)激动剂,其对hCB2的EC50为6.2 nM。
  15. CB1 agonist

    Leelamine hydrochloride 是一种从松树树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素受体1型(CB1)激动剂,同时也是前列腺癌细胞中SREBP1调控的脂肪酸/脂质合成的抑制剂,其作用不受雄激素受体状态的影响。
  16. CB1 receptor inverse agonist

    Taranabant (1R,2R)立体异构体是Taranabant的R-对映体。Taranabant是一种高效且选择性的大麻素1(CB1)受体逆向激动剂
  17. cannabinoid (CB2) agonist

    LY2828360 是一种作用缓慢但有效的 G 蛋白偏向型大麻素(CB2)激动剂,它能抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 信号传导。
  18. CB1/CB2 agonist

    NMP-7 是一种非选择性激动剂,作用于 CB1CB2 大麻素受体,并通过阻断 T型钙通道 来发挥作用。

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